阿片受體激動劑

阿片受體激動劑

阿片受體激動劑―拮抗劑,其概念最初應用於一組阿片類藥物,對拜受體能產生拮抗作用,而同時對k受體產生激動作用。但隨後的研究發現,實際上許多藥物能對一種以上的受體產生部分激動作用。

基本介紹


阿片受體激動劑―拮抗劑。部分激動劑是指某一配體與受體結合后產生的效應小於最大效應。向高濃度的純受體激動劑中加入部分激動劑,就產生拮抗效應。加入的部分激動劑從受體上將純激動劑取代下來,而使整個阿片效應減弱。若向低濃度的純激動劑中加入部分激動劑,由於並非所有阿片受體被佔領,則整體的阿片效應會加強。這是因為部分激動劑發揮了附加作用。因此,受體激動劑―拮抗劑的概念並不完全正確,應用部分激動劑的概念更為合適。