CXCR4
CXCR4
CXCR4在體內大部分組織和器官上都有表達,它是由352個氨基酸組成的GPCR(G蛋白偶聯受體),具有七次穿膜結構。CXCR4參與體內多種生理機制,包括參與HIV-1病毒侵染,造血功能,胚胎髮育,及腫瘤遷移等。
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另外,CXCR4還可能人類胚胎髮育中的著床過程中起作用。
作為趨化因子受體與配體,CXCR4和CXCL12比較特殊,他們是一配一的受體配體關係。絕大數趨化因子受體有多個配體,一個趨化因子可以結合到兩個或多個受體。
CXCR4的配體CXCL12在造血幹細胞移居骨髓在起重要作用。影響或阻斷CXCR4受體配體結合,可以調節造血幹細胞的遷徙,這對骨髓造血幹細胞移植可能十分有用。目前的試驗藥物有:粒細胞集落刺激因子(Granulocyte colony-stimulating factor)和Plerixafor(AMD3100)。當然,這些藥物尚未臨床使用。