胰島素受體

胰島素受體家族屬於受體酪氨酸激酶家族(receptor tyrosine kinases，RTK)的Ò型亞家族，成員包括胰島素受體( insulin receptor，IR)，胰島素樣生長因子受體( insulin-like growth factor receptor，IGFR)，胰島素受體相關受體( insulin receptor-relatedreceptor，IRR).胰島素受體家族成員在與各自的配體(如胰島素(insulin)、胰島素樣生長因子( IGF-1或IGF-2))結合后，通過一系列的結構構象變化，激活胞內酪氨酸激酶，起始胞內信號傳導，在生物體內發揮重要的生理功能.胰島素受體家族成員均是由多結構亞基組成且高度糖基化的跨膜蛋白，其結構研究直到近年才有較大的突破，為深入研究胰島素受體家族的功能和結構基礎提供了寶貴的實驗和理論基礎。胰島素受體家族成員及其與配體形成的複合體的結構與功能的解析，不但對於全面了解胰島素受體家族的工作原理，設計胰島素受體家族的阻遏劑或激動劑有著重要意義，而且對於揭示RTK類受體家族的工作機理有著深遠的影響。

當胰島素與受體的α亞基結合併改變了β亞基的構型后，酪氨酸蛋白激酶才被激活，激活后可催化兩個反應∶①使四聚體複合物中β亞基特異位點的酪氨酸殘基磷酸化，這種過程稱為自我磷酸化(autophosphorylation)；②將胰島素受體底物(insulinreceptor substrate，IRSs)上具有重要作用的十幾個酪氨酸殘基磷酸化，磷酸化的IRSs能夠結合併激活下游效應物。