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羅格列酮

藥物

羅格列酮(Rosiglitazone)屬噻唑烷二酮類胰島素增敏劑,其作用機制與特異性過氧化物酶體增殖因子激活劑的γ型受體(PPARγ)有關。通過增加骨骼肌、肝臟、脂肪組織對胰島素的敏感性,提高細胞對葡萄糖的利用而發揮降低血糖的療效,可明顯降低空腹血糖及胰島素和C肽水平,對餐后血糖和胰島素亦有降低作用。

2017年10月27日,世界衛生組織國際癌症研究機構公布的致癌物清單初步整理參考,羅格列酮在3類致癌物清單中。

簡介


● 通用名:羅格列酮
● 別名:羅西格列酮
● 商品名:文迪雅
● 英文名稱:Rosiglitazone

羅格列酮是什麼葯


● 本品是一種噻唑烷二酮類胰島素增敏劑,臨床常用於2型糖尿病。

羅格列酮有哪些用途


● 羅格列酮主要用於2型糖尿病。

羅格列酮有哪些製劑和規格


● 羅格列酮主要為口服製劑。不同廠家的製劑因製作工藝不同,其藥物效果和不良反應有可能也不一樣。具體如何選擇請諮詢醫生。
● 羅格列酮片劑:2毫克;4毫克;8毫克。
● 羅格列酮膠囊劑:4毫克(以羅格列酮計算)。

用藥前須知


什麼情況下禁止使用羅格列酮

● 對本品過敏的患者禁止使用。
● 妊娠期婦女和哺乳期婦女禁用本品。
● 有NYHA分級為Ⅲ級或Ⅳ級的心力衰竭的患者禁用本品。
● 有1型糖尿病或糖尿病酮症酸中毒的患者禁用本品。
● 既往曾有應用曲格列酮導致黃疸的患者禁用本品。
● 嚴重血脂代謝紊亂的患者禁用本品。
● 骨質疏鬆症或發生過非外傷性骨折病史的患者禁用本品。
● 兒童禁用本品。

哪些情況下謹慎或者避免使用羅格列酮

● NYHA分級為Ⅰ級或Ⅱ級的心力衰竭患者(發生心血管事件的危險增加)、出現急性冠狀動脈事件的患者應避免使用本品(可能發生心力衰竭)。
● 水腫患者、肝功能不全患者慎用本品。
● 羅格列酮與一些藥物可以相互作用、相互影響。如果你正在使用其他藥物,使用羅格列酮前請務必告知醫生,並諮詢醫生是否能用藥,如何用藥。
● 藥物是有不良反應的。但也不要因害怕不良反應而拒絕用藥。你可以仔細閱讀藥物說明書或者諮詢醫生,了解羅格列酮的藥物不良反應,做好一定的心理準備。

我該如何用藥


● 羅格列酮為處方葯,必須由醫生根據病情開處方拿葯,包括用法、用量、用藥時間等。不得擅自在家按照藥物說明書自行用藥。
● 單藥用葯通常初始用量為一次4毫克,每天1次。經8~12周治療后,如空腹血糖控制不理想,可加量至每天8毫克或與二甲雙胍合用。臨床試驗表明,每次4毫克,每天2次可更明顯降低患者的空腹血糖和糖化血紅蛋白(HbAlc)水平。
● 在現有的治療中加用本品,則應維持原磺醯脲類葯或二甲雙胍的用量並加用本品。
● ● 與磺醯脲類藥物合用,本品起始用量為一次4毫克,每天1次。如患者出現低血糖,需減少磺醯脲類藥物用量。
● ● 與二甲雙胍合用,本品起始用量為一次4毫克,每天1次。在聯合用藥期間,不會發生因低血糖而須調整二甲雙胍用量的情況。
● 腎功能不全的患者單用本品不必調整劑量。

用藥期間注意事項


● 本品可使伴有胰島素抵抗的絕經前期和無排卵型婦女恢復排卵,因此建議患者服用本品時,需採取避孕措施。
● 飲食控制、減輕體質量和增加運動不僅是2型糖尿病的基本治療方法,還有助於提高胰島素的敏感性、保持本品的療效。
● 服用片劑時不可掰開。
● 開始用藥前,應先治療影響血糖控制的疾病(如感染等)。
● 出現急性冠狀動脈事件期間應考慮停用本品。
● 應考慮患者(特別是女性患者)接受本品治療的骨折風險,並注意常規評估和維護患者的骨健康。
● 用藥后若出現丙氨酸氨基轉移酶(ALT)增高時,應停用本品。
● 如糖尿病患者出現視力障礙,應立即就醫。
● 用藥前,建議檢查肝功能;用藥后,應定期監測肝功能、血糖、糖化血紅蛋白(HbAlc)。
● 一旦發生藥物過量,應根據患者的臨床表現採取相應的處理。
● 本品單用或與其他抗糖尿病葯合用可引起液體瀦留,有加重或導致充血性心力衰竭的危險,開始使用本品和劑量增加時,應嚴密監測患者心力衰竭的癥狀和體征(包括體質量迅速或過度增加、呼吸困難、水腫),如出現上述癥狀和體征,應按心力衰竭進行控制,並酌情對本品減量或停用。

發生了藥物不良反應怎麼辦

● 藥物是有不良反應的。羅格列酮常見有上呼吸道感染、外傷、頭痛、水腫、腰痛、高血糖、疲勞、鼻竇炎、腹瀉等,若不良反應較大,應立即停葯,就醫。醫生會根據不良反應的輕重以決定是否繼續用藥,還是換用其他藥物。

什麼情況下需要立即就醫

● 頭痛。
● 血管神經性水腫。
● 心力衰竭。
● 出現體重驟增、水腫、氣短或其他心力衰竭的癥狀時,需及時諮詢醫生。

羅格列酮應該如何保存

● 羅格列酮應該放在陰涼(不超過20℃)乾燥處遮光密閉保存。
● 不要將該藥物分享給與你有相同癥狀的人使用。
● 藥物要放於小孩接觸不到的位置。

羅格列酮可能有哪些不良反應


● 羅格列酮的不良反應包括
● 本品單獨應用甚少引起低血糖。
● 對肝臟影響在治療2型糖尿病患者的對照試驗中,與對照藥物治療組比較,未發現因羅格列酮特異性藥物反應引起的肝功能衰竭。
● 鈉瀦留致輕至中度水腫及輕度貧血老年患者較65歲下者為多見。
● 在大型臨床研究中,此類藥物有增加糖尿病患者心力衰竭的風險。
● 在老年女性糖尿病患者中有增加骨折的風險。
● 其他不良反應請仔細閱讀藥品說明書。

哪些藥物會與羅格列酮相互作用


● 有些藥物可能與羅格列酮相互作用,包括處方葯、非處方葯、疫苗、維生素、草藥等。這些藥物與羅格列酮一起使用前請諮詢醫生。
● 與硝苯地平、口服 避孕藥(炔雌醇、炔諾酮)等經CYP3A4代謝的藥物無臨床相互作用。
● 與格列本脲、二甲雙胍或阿卡波糖合用時,對這些藥物的穩態葯代動力學和臨床療效無影響。
● 不影響地高辛、華法林、乙醇、雷尼替丁等在體內的代謝和臨床療效。
● 與磺醯脲類合用,增加後者發生低血糖的概率不明顯。
● 與二甲雙胍合用,不增加後者胃腸道反應的發生率,不增加血漿乳酸濃度。

妊娠期和哺乳期能否用羅格列酮


● 妊娠期和哺乳期婦女禁用羅格列酮。

如何合理使用羅格列酮


● 藥物必須合理使用,避免濫用。處方葯應該由醫生開置,非處方葯應該仔細閱讀藥物說明書。
● 羅格列酮是處方葯,必須由醫生根據你的病情開處方使用。自行用藥可能會增加你不合理使用藥物風險:浪費藥物資源,貽誤病情,產生耐葯,嚴重藥物不良反應。
● 羅格列酮需要遵照醫生處方足量、足療程應用。病情完全控制前你的癥狀可能會有所減輕,但不要輕易減量、停葯,以免形成耐葯、病情反覆或者再次加重。

參考文獻


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● [5] https://www.drugs.com.