羥喜樹鹼

羥喜樹鹼（Hydroxycamptothecin）為從珙桐科落葉植物喜樹的種子或根皮中提出額一種生物鹼。喜樹鹼因泌尿系統毒性大，臨床應用受到限制。本品為喜樹鹼的羥基衍生物，作用機制與喜樹鹼相似，但毒性較小。本品是DNA合成抑製劑，實驗研究表明主要作用於DNA合成期（即S期），對G0期細胞沒有作用，對G1、G2與M期細胞有輕微殺傷力。對多種動物腫瘤有抑制作用。作用機製為抑制DNA拓撲異構酶Ⅰ。與常用抗腫瘤藥物無交叉耐葯、動物實驗顯示其抗瘤譜廣。對核酸特別是DNA的合成有明顯抑制作用。

羥喜樹鹼在血液中的清除過程呈雙相曲線，兩相生物分別為4.5分鐘和29分鐘。給葯后1小時，膽囊、小腸內容物維持濃度最高，其次為癌細胞，其他依次為骨髓、胃、肺等器官。靜脈注射的羥喜樹鹼主要從膽汁排泄，通過糞便排出體外。24小時排出量胃39%，從糞便中排出29.6%，尿液中排出不到9%，癌細胞中24小時內保持穩定水平。