安潑那韋
安潑那韋
● 通用名:安潑那韋
● 別名:安普那韋
● 商品名:Agenerase
● 英文名稱:Amprenavir
● 安潑那韋是蛋白酶抑製劑,可阻止病毒Gag和Gag-Pol多聚蛋白前體形成,造成不具傳染性的病毒顆粒的形成。
● 與其他抗逆轉錄病毒病毒藥合用治療HIV-1感染。
● 安潑那韋有兩種製劑和規格,它們的給藥方法、途徑和吸收速度、穩定性都不一樣,各有特點。具體如何選擇請諮詢醫生。
● 膠囊劑:50mg;l50mg(含維生素E109IU)。
● 口服溶液,15mg/ml(含維生素E46IU/ml)。
● 安潑那韋口服液中含有大量的丙二醇(輔料),存在潛在的毒性風險,故禁止用於嬰兒和4歲以下兒童、妊娠期婦女、肝腎衰竭者。
● 禁與阿司咪唑、苄普地爾、西沙必利、麥角胺、二氫麥角胺、咪達唑侖或三唑侖合用。
● 可能缺乏維生素K者、對磺胺過敏者、有嚴重皮膚過敏史者慎用。
● 安潑那韋與一些藥物可以相互作用、相互影響。如果你正在使用其他藥物,使用安潑那韋前請務必告知醫生,並諮詢醫生是否能用藥,如何用藥。
● 藥物是有不良反應的。但也不要因害怕不良反應而拒絕用藥。你可以仔細閱讀藥物說明書或者諮詢醫生,了解安潑那韋的藥物不良反應,做好一定的心理準備。
● 安潑那韋為處方葯,必須由醫生根據病情開處方拿葯,並遵醫囑用藥,包括用法、用量、用藥時間等。不得擅自按照藥物說明書自行用藥。
● 服藥時避免進食高脂肪飲食。
● 成人或13~16歲青少年體重≥50kg者可給予本品膠囊1.2g,2次/日。
● 4~12歲兒童體重≤50kg者可給予本品膠囊20mg/kg,2次/日或15mg/kg,3次/日,每日不可超過2.4g。
● 4~12歲兒童和13~16歲青少年體重≤50kg者也可給予本品口服液22.5mg/kg(1.5ml/kg),2次/日,17mg/kg(1.1ml/kg),3次/日,每日不超過2.8g。
● 本品與磺胺類藥物之間存在交叉過敏。
● 肝功能不全患者應調整用量。
● 對腎功能不全患者,尚未做出特殊規定。
● 對65歲以上的老年人,必須謹慎選擇用量。
● 正在服用抗酸劑或去羥肌苷的患者,至少應在服用這些藥品前或后1h給予本品。
● 藥物是有不良反應的。如果不良反應較大,需要就醫。醫生會根據不良反應的輕重以決定是否繼續用藥,還是換用其他藥物。如果不良反應癥狀不嚴重,適當對症處理,可以堅持用藥。
● 嚴重的過敏反應。
● 嚴重的皮膚反應。
● 安潑那韋藥品應該在室內避光、乾燥處密閉保存。
● 不要將該藥物分享給與你有相同癥狀的人使用。
● 藥物要遠離小孩。
● 安潑那韋不良反應包括
● 最常見的不良反應有噁心、嘔吐、腹瀉、頭痛、疲乏、周圍感覺異常和皮疹。
● 已有皮疹的患者如繼續服藥或重新開始服藥,有可能發生包括斯-約綜合征在內的嚴重皮膚超敏反應。
● 溶血性貧血雖極少見,但常為急性發生。
● 可以新發生糖尿病,也可能使原有的糖尿病加重,還可能出現酮症酸中毒。
● 本品可引起甲型和乙型血友病的自發性出血。
● 本品製劑中含有高劑量的維生素E,這在維生素K吸收不良或正在進行抗凝療法的患者中,可能加重維生素K缺乏相關的凝血障礙。
● 當與其他蛋白酶抑製劑合用時,可能發生低血糖、轉氨酶水平上升和脂肪重新分配,出現中心性肥胖,全身庫欣樣表現。
● 可能幹擾口服避孕藥物的效果。
● 其他不良反應請仔細閱讀藥品說明書。
● 有些藥物可能與安潑那韋相互作用,包括處方葯、非處方葯、疫苗、維生素、草藥等。這些藥物與安潑那韋一起使用前請諮詢醫生。
● 本品為CYP3A4的抑製劑,可使CYP3A4底物的血葯濃度升高,因此,與那些治療指數窄且屬於CYP3A4的底物的一些的藥物合用可增加其毒性。
● 阿司咪唑、苄普地爾、西沙必利、雙氫麥角胺、麥角胺、咪達唑侖、三唑侖不可與本品合用,因本品可抑制這些藥物的代謝。
● 苯巴比妥、苯妥英和卡馬西平等抗驚厥葯均屬CYP3A4的誘導劑,與本品合用會產生代謝的相互作用。
● 胺碘酮、利多卡因(全身使用)、三環類抗抑鬱葯、奎尼丁的代謝均會受到本品的影響,必須監測這些藥物的血葯濃度。
● 抗酸葯(包括緩衝的去羥肌苷)與本品合用,必須至少錯開1h。
● 苯二氮䓬類的代謝會受到本品的抑制,使血葯濃度上升。
● 本品也會抑制鈣通道阻滯劑、西咪替丁、利托那韋、氨苯碸、伊曲康唑或紅黴素的代謝。
● HMG-CoA轉換酶抑製劑(如洛伐他汀、辛伐他汀)通過CYP3A4代謝,合用本品會使其代謝受到抑制。
● 本品與非核苷類逆轉錄酶抑製劑之間存在葯動學相互作用。
● 利福平可降低本品血葯濃度90%,不可合用。
● 本品合用利福布汀時,後者應減半給葯,嚴密觀察,並每周監測血常規,注意中性粒細胞減少。
● 本品可抑制西地那非(偉哥)的代謝,出現低血壓、視物模糊或陰莖異常勃起。
● 含有維生素E的本品合用華法林,可能引起出血。
● 利托那韋可降低本品的血葯濃度。
● 雙硫侖、甲硝唑或其他含乙醇藥物(如利托那韋口服溶液)以及丙二醇有潛在毒性風險,禁止與本品合用。
● 根據美國食品藥品管理局(FDA)頒布的標準,安潑那韋屬於妊娠期安全等級C:在動物繁殖性研究有不良結果,但並未在人進行適當、有對照組的研究。本類藥物只有在權衡了對妊娠婦女的益處大於對胎兒的危害之後,方可應用。
● HIV感染的哺乳期婦女應避免哺乳,以免感染嬰兒。
● 藥物必須合理使用,避免濫用。處方葯應該由醫生開置,非處方葯應該仔細閱讀藥物說明書。
● 安潑那韋是處方葯,必須由醫生根據你的病情開處方使用。自行用藥可能會增加你的相應濫用藥物風險:浪費藥物資源,貽誤病情,產生耐葯,嚴重藥物不良反應。
● [1] 國家藥典委員會。中華人民共和國藥典臨床用藥須知:化學葯和生物製品.2015年版。北京:中國醫藥科技出版社,2017.
● [2] 國家藥典委員會。中華人民共和國藥典.2015年版. 北京:中國醫藥科技出版社,2015.
● [3] 陳新謙,金有豫,湯光。新編藥物學。第17版。北京:人民衛生出版社,2014.
● [4] 余傳隆,黃正明,修成娟,等。中國臨床藥物大辭典:化學葯。北京:中國醫藥科技出版社,2018.
● [5] https://www.drugs.com.