阿片受體廣泛分佈，在神經系統的分佈不均勻且作用影響也不相同。阿片受體體內至少存在8種亞型。在中樞神經系統內至少存在4種亞型：μ、κ、δ、σ。鎮痛葯能作用於阿片受體，然後作用於內源性鎮痛物質。
1993年，Yasuda，Meng等報道成功
克隆了κ-受體。近來研究表明κ受體有多個亞型。
除了經典的κ1外，還存在κ2和κ3亞型。人腦和
胎盤組織中有分佈。κ- 受體參與
鎮痛，且與神經內分泌及
免疫調節有關。此外，κ受體也調控噴他佐辛樣脊髓鎮痛、鎮靜和瞳孔縮小。κ-阿片受體由380個
氨基酸組成，同樣屬於
G蛋白偶聯受體家族。
