替格瑞洛
替格瑞洛
替格瑞洛，化學名稱：(1S,2S,3R,5S)-3-[7-[[(1R,2S)-2-(3,4-二氟苯基)環丙基]氨基]-5-丙硫基三唑並[4,5-d]嘧啶-3-基]-5-(2-羥乙氧基)-1,2-環戊二醇，密度：1.67 ，沸點：777.551ºC at 760 mmHg ，閃點：424.048ºC ，折射率：1.744
替格瑞洛的商品名為倍林達，圓形、雙凸、黃色包衣片，一面刻有“T”，其上方刻有“90”字樣，另一面光滑，含90 mg的替格瑞洛。替格瑞洛是一種血小板聚集抑製劑，其臨床療效和安全性已得到血小板抑制和患者後果結局研究（PLATO研究）及其多項亞組研究的驗證和支持。PLATO研究也顯示替格瑞洛的療效明顯優於氯吡格雷，所以被國內外多個指南列於一線推薦，且歐洲指南更是在近兩年將替格瑞洛的推薦級別列於氯吡格雷之前，在替格瑞洛不能使用的患者中才能使用氯吡格雷。由於替格瑞洛與噻吩並吡啶類藥物（氯吡格雷）是一種不同化學分類的藥物，因此將之前的中文用名“替卡格雷”更換為“替格瑞洛”。
● 通用名：替格瑞洛
● 別名：替卡格雷、倍林達
● 商品名：倍林達
● 英文名：Ticagrelor
● 替格瑞洛是一種二磷酸腺苷（ADP）受體拮抗藥，替格瑞洛及其主要代謝產物能可逆性地與血小板P2Y12ADP受體相互作用，阻斷信號傳導和血小板活化，具有抗血小板聚集的作用。
● 用於急性冠脈綜合症（ACS）患者，或有心肌梗死病史且伴有至少一種動脈粥樣硬化血栓形成事件的患者，降低血栓性心血管事件的發生率。
● 可用於急性冠脈綜合征（如不穩定性心絞痛、非ST段抬高心肌梗死或ST段抬高心肌梗死）的患者，其中包括接受藥物治療和經皮冠狀動脈介入（PCI）治療的患者，可降低血栓性心血管事件的發生率。
● 替格瑞洛一般製成片劑，規格為60mg、 90mg。不同廠家的製劑因製作工藝不同，其藥物效果和不良反應可能也不一樣。具體如何選擇請諮詢醫生。
● 對替格瑞洛或藥物中其他成分過敏者禁止使用本葯。
● 有活動性病理性出血，如活動性潰瘍、顱內出血等患者禁止使用替格瑞洛。
● 有顱內出血病史的患者禁用。
● 重度腎功能不全或中、重度肝功能不全的患者，應禁止使用替格瑞洛。
● 替格瑞洛與已知可誘導心動過緩的藥物合用時，應謹慎用藥。
● 替格瑞洛與可改變凝血功能的藥物合用時，應謹慎用藥。
● 妊娠期、哺乳期婦女應遵醫囑謹慎使用替格瑞洛。
● 兒童用藥安全性和有效性尚未確定，因此也應諮詢醫師后遵醫囑使用。
● 替格瑞洛與一些藥物可以相互作用、相互影響。如果你正在使用其他藥物，使用替格瑞洛前請務必告知醫生，並諮詢醫生是否能用藥，如何用藥。
● 藥物是有不良反應的。但也不要因害怕不良反應而拒絕用藥。你可以仔細閱讀藥物說明書或者諮詢醫生，了解替格瑞洛的藥物不良反應，做好一定的心理準備。
● 替格瑞洛為處方葯，必須由醫生根據病情開處方拿葯。
● 除非有明確禁忌，替格瑞洛應與阿司匹林合用。合用時，阿司匹林劑量超過100mg會影響前者的藥物效果，因此，阿司匹林應減量至每天75～100mg。
● 替格瑞洛片劑在服用時，不要咀嚼、壓碎，應該整個吞服。
● 每天按時、按量服用。不要自行隨意加量、減量或者超期用藥。
● 首劑量為單次給予180mg，之後每次90mg，每日2次。
● 替格瑞洛一般與阿司匹林合用，在服用首劑負荷阿司匹林后，阿司匹林的維持劑量為每日1次，每次75～100mg。
● 替格瑞洛可在飯前或飯後服用。
● 替格瑞洛需要足量、足療程應用，不要輕易減量、停葯，否則會影響療效。
● 患有急性冠脈綜合征的患者，過早終止抗血小板藥物，如替格瑞洛，可能會使基礎疾病引起的心血管死亡或心肌梗死的風險增加。應避免過早終止治療。
● 因致命性出血的危險性增加，故不推薦75歲以上患者使用替格瑞洛。
● 可能會進行緊急冠狀動脈搭橋手術的患者不推薦使用替格瑞洛。
● 擇期手術，手術前應停用替格瑞洛至少5天。
● 行介入手術或穿刺、插管的患者，應注意監控出血。
● 停用替格瑞洛后，特別是發生急性冠脈綜合征后的幾周內，發生心血管疾病的風險較高。
● 除非有必要指征終止使用藥物，替格瑞洛的用藥時間可長達12個月。
● 治療中應盡量避免漏服。如漏服一次，應在預定的下次服藥時間服用90mg。
● 藥物是有不良反應的。如果不良反應較大，需要就醫。醫生會根據不良反應的輕重決定是否繼續用藥，還是換用其他藥物。如果不良反應癥狀不嚴重，適當對症處理，可以堅持用藥。
● 替格瑞洛應該避光密封保存於25℃室內，短程攜帶時允許15～30℃。
● 使用替格瑞洛后可能會有如下不良反應。
● 高尿酸血症。
● 腦出血，顱內出血，出血性卒中。
● 呼吸困難，勞力性呼吸困難，靜息時呼吸困難，夜間呼吸困難。
● 胃腸道出血、直腸出血、小腸出血、黑便、潛血。
● 胃腸潰瘍出血、胃潰瘍出血、十二指腸潰瘍出血、消化性潰瘍出血。
● 皮下血腫、皮膚出血、皮下出血、瘀點。
● 挫傷、血腫、瘀斑、挫傷增加傾向、創傷性血腫。
● 血尿、尿中帶血、尿道出血。
● 血管穿刺部位出血、血管穿刺部位血腫、注射部位出血、穿刺部位出血、導管部位出血。
● 其他不良反應詳見藥物使用說明書。
● 有些藥物可能與替格瑞洛相互作用，包括處方葯、非處方葯、疫苗、維生素、中藥等。為了安全起見，如果你還在使用其他藥物，使用替格瑞洛前請諮詢醫生。
● 酮康唑、伊曲康唑、克拉黴素等CYP3A強效抑製劑可降低替格瑞洛的藥物效果，因此應避免合用。
● 利福平、地塞米松、苯妥英、卡馬西平等CYP3A4誘導劑會降低替格瑞洛的藥物效果，因此應避免合用。
● 與大於100mg維持劑量的阿司匹林合用時，會影響替格瑞洛的藥物效果。
● 辛伐他汀、洛伐他汀可增加替格瑞洛的療效，因此如果合用，應減少前者的劑量，不得大於40mg。
● 替格瑞洛可提高地高辛的藥效，因此合用時，應對患者進行嚴密監測。
● 因替格瑞洛用藥期間可有無癥狀的室性間歇和心動過緩，故與可導致心動過緩的藥物合用時，應謹慎用藥。
● 因藥效學相互作用，替格瑞洛與可改變凝血功能的藥物合用時，應對患者進行嚴密監測。
● 帕羅西汀、舍曲林等藥物與替格瑞洛合用時，會增加出血風險，應謹慎用藥，嚴密監測。
● 根據美國食品藥品管理局（FDA）頒布的標準，替格瑞洛屬於妊娠期安全等級C：在動物繁殖性研究有不良結果，但並未在人進行適當、有對照組的研究。本類藥物只有在權衡了對妊娠婦女的益處大於對胎兒的危害之後，方可應用。
● 因此，妊娠期、哺乳期婦女應遵醫囑謹慎使用替格瑞洛。
● 藥物必須合理使用，避免濫用。處方葯應該由醫生開置，非處方葯應該仔細閱讀藥物說明書。
● 替格瑞洛是處方葯，必須由醫生根據你的病情開處方使用。自行用藥可能會增加你不合理使用藥物的風險：浪費藥物資源，貽誤病情，嚴重藥物不良反應。
● 替格瑞洛需要足量、足療程應用。病情完全控制前你的癥狀可能會有所減輕，但不能輕易減量、停葯，以免病情反覆或者再次加重。
● [1] 國家藥典委員會。中華人民共和國藥典.2015年版。北京：中國醫藥科技出版社，2015.
● [2] 余傳隆，黃正明，修成娟，等。中國臨床藥物大辭典：化學葯。北京：中國醫藥科技出版社，2018.
● [3] Sean C Sweetman.馬丁代爾藥物大典。第2版。北京：化學工業出版社,2014.
● [4] https://www.drugs.com.
基本信息
- 中文名
- 替格瑞洛
- 外文名
- BRILINTA（Ticagrelor Tablet）
- 別名
- 倍林達(替格瑞洛片)
- 分子式
- C23H28F2N6O4S