來曲唑
來曲唑
來曲唑（Letrozole）通過抑制芳香化酶，使雌激素水平下降，從而消除雌激素對腫瘤生長的刺激作用。體內外研究顯示，本品能有效抑制雄激素向雌激素轉化，而絕經後婦女的雌激素主要來源於雄激素前體物質在外周組織額芳香化，故使用於絕經后的乳腺癌患者。本品體內活性比第一代芳香化酶抑製劑氨魯米特強150～250倍。由於其選擇性較高，不影響危及糖皮質激素、鹽皮質激素和甲狀腺功能，大劑量使用對腎上腺皮質類固醇類物質分泌無抑制作用，因此具有較高的治療指數。各項臨床前研究表明，本品對全身各系統及靶器官無沒有潛在的毒性，具有耐受性好、藥理作用強的特點。與其他芳香化酶抑製劑和抗雌激素藥物相比，抗腫瘤作用更強。
● 通用名：來曲唑
● 商品名：弗隆、芙瑞
● 英文名稱：Letrozole
● 來曲唑為芳香酶抑製劑類抗腫瘤葯，通過競爭性地與細胞色素P450酶亞單位的血紅素結合，從而抑制芳香化酶，導致雌激素在所有組織中的生物合成減少，達到抗腫瘤效果。
● 來曲唑用於絕經后雌激素受體陽性、孕激素受體陽性或受體狀況不明的晚期乳腺癌患者，這些患者應為自然絕經或人工誘導絕經。
● 來曲唑用於絕經后雌激素受體及孕激素受體陽性的乳腺癌患者手術后輔助治療。
● 本品多用於抗雌激素治療失敗后的二線治療。
● 來曲唑一般為片劑，不同廠家的製劑因製作工藝不同，其藥物效果和不良反應可能也不一樣。具體如何選擇請諮詢醫生。
● 來曲唑片劑：2.5毫克。
● 對本品過敏者禁用。
● 妊娠期婦女禁用。
● 哺乳期婦女禁用。
● 兒童禁用。
● 絕經前婦女禁用。
● 重度腎功能不全患者慎用。
● 重度肝功能不全患者慎用。
● 來曲唑與一些藥物可以相互作用、相互影響。如果你正在使用其他藥物，使用來曲唑前請務必告知醫生，並諮詢醫生是否能用藥，如何用藥。
● 藥物是有不良反應的。但也不要因害怕不良反應而拒絕用藥。你可以仔細閱讀藥物說明書或者諮詢醫生，了解來曲唑的藥物不良反應，做好一定的心理準備。
● 來曲唑為處方葯，必須由醫生根據病情開處方拿葯，並遵醫囑用藥，包括用法、用量、用藥時間等。不得擅自按照藥物說明書自行用藥。
● 成人口服一次2.5毫克，1次/日，可在三餐的餐前、餐后或進餐同時服用。
● 老年患者及肝腎功能不全患者不必調整劑量。
● 老年患者不必調整劑量。
● 肝腎功能不全患者不必調整劑量。
● 來曲唑主要為輕度或中度不良反應，如果發生不良反應，應及時諮詢醫生應對。
● 來曲唑罕見急性過敏反應，一旦發生急性過敏反應表現，請立即尋求急救處理。
● 出現過敏反應。
● 嚴重噁心、骨關節痛等反應。
● 來曲唑藥品應該密閉，貯於室溫乾燥處。
● 不要將該藥物分享給與你有相同癥狀的人使用。
● 藥物要遠離兒童。
● 來曲唑不良反應主要包括：
● 主要為輕度或中度的噁心、骨關節痛、潮熱、疲倦和體重增加。
● 其他反應：便秘、腹瀉、瘙癢、皮疹、頭疼、背痛、胸痛、腹痛、乳房痛、失眠、頭暈、水腫、高血壓、心律失常、血栓形成、呼吸困難、陰道流血等，較少見。
● 其他不良反應請仔細閱讀藥品說明書。
● 有些藥物可能與來曲唑相互作用，包括處方葯、非處方葯、疫苗、維生素、草藥等。這些藥物與來曲唑一起使用前請諮詢醫生。
● 與經細胞色素P450(CYP)3A4酶代謝的藥物有可能影響本品的生物轉化。
● 與經CYP2C19酶代謝的藥物合用時應非常謹慎。
● 與經CYP2A6酶代謝的藥物合用時不太可能產生臨床相互作用。
● 尚無與其他抗腫瘤藥物合用的臨床資料。
● 妊娠期及哺乳期婦女婦女請不要使用來曲唑。
● 藥物必須合理使用，避免濫用。處方葯應該由醫生開置，非處方葯應該仔細閱讀藥物說明書。
● 來曲唑是處方葯，必須由醫生根據你的病情開處方使用。自行用藥可能會增加你不合理使用藥物風險：浪費藥物資源，貽誤病情，產生耐葯，嚴重藥物不良反應。
● [1] 國家藥典委員會。中華人民共和國藥典臨床用藥須知：化學葯和生物製品卷.2015年版。北京：中國醫藥科技出版社，2017.
● [2] 國家藥典委員會。中華人民共和國藥典.2015年版. 北京：中國醫藥科技出版社，2015.
● [3] 陳新謙，金有豫，湯光。新編藥物學。第17版。北京：人民衛生出版社，2014.
● [4] 熊方武，余傳隆，白秋江，等。中國臨床藥物大辭典：化學葯卷。北京：中國醫藥科技出版社，2018.
● [5] https://www.drugs.com.
基本信息
- 中文名
- 來曲唑
- 外文名
- Letrozole Tablets
- 分子量
- 285.31
- 分子式
- C17H11N5
- 類型
- 抑製劑
- 作用
- 消除雌激素對腫瘤生長的刺激