阿扎那韋
阿扎那韋
Atazan methyl
● 通用名：阿扎那韋
● 商品名：銳艾妥
● 英文名稱：Atazanavir
● 阿扎那韋是一種氮雜肽類HIV-1蛋白酶抑製劑，能選擇性抑制HIV-1感染細胞中病毒Gag和Gag-Pol多聚蛋白（一種病毒的前體蛋白）的特定加工過程，從而阻斷成熟病毒的形成。
● 與其他抗逆轉錄病毒病毒藥物合用治療HIV-1感染。
● 阿扎那韋臨床主要使用其硫酸鹽口服膠囊製劑。
● 硫酸阿扎那韋膠囊劑：100mg；150mg；200mg；300mg。
● 對本品任何成分過敏者禁用。
● 3個月以下的兒童有發生腦核性黃疸的風險，應禁用本品。
● 重度肝功能不全患者（Child-PughC級），不可使用本品。
● 血友病、糖尿病、高血糖症、肝功能不全患者慎用本品。
● 有傳導系統病變（如：明顯的I度傳導阻滯或II度至III度傳導阻滯）的患者慎用阿扎那韋。
● 老年人心、腎、肝功能減退，合併其他疾病或應用其他藥物可能性較高，應慎用本品。
● 阿扎那韋與一些藥物可以相互作用、相互影響。如果你正在使用其他藥物，使用阿扎那韋前請務必告知醫生，並諮詢醫生是否能用藥，如何用藥。
● 藥物是有不良反應的。但也不要因害怕不良反應而拒絕用藥。你可以仔細閱讀藥物說明書或者諮詢醫生，了解阿扎那韋的藥物不良反應，做好一定的心理準備。
● 阿扎那韋為處方葯，必須由醫生根據病情開處方拿葯，並遵醫囑用藥，包括用法、用量、用藥時間等。不得擅自按照藥物說明書自行用藥。
● 推薦成人口服一次400mg，1次/日，與食物同服。治療過的患者可以合併用藥。
● ● 本品300mg，1次/日，加利托那韋100mg，1次/日，與食物同服。
● ● 本品300mg，加利托那韋100mg、依非韋侖600mg，3種藥物均1次/日。
● ● 本品300mg，加利托那韋100mg、替諾福韋300mg，3種藥物均1次/日。
● 以前未經歷抗病毒治療的中度肝功能不全患者（Child-PughB級），可減少劑量（每次300mg），每日1次。
● 對以前接受抗逆轉錄病毒治療但療效不佳的患者，推薦同時服用利托那韋。
● 持續減少血漿HIV RNA可降低艾滋病發展和患者死亡的風險。
● 強調要在進食時服用本品。
● 本品不可能治癒HIV感染，患者仍然可能會發生機會感染和其他與HIV感染有關的併發症。
● 目前尚無資料表明本品治療能減少性接觸傳播HIV的風險。
● 同時接受磷酸二酯酶（PDE）-5抑製劑和本品進行治療時，發生PDE-5抑製劑相關的不良事件如低血壓、視覺改變和陰莖勃起延時等的風險增加。
● 本品可能會引起心電圖改變（P-R間期延長），臨床應加強觀察。
● 接受本品治療時，會出現無癥狀的間接膽紅素升高。如果出現這種情況，也許要考慮改用其他抗逆轉錄病毒病毒治療藥物。
● 本品可能會促使體內脂肪的重新分配或堆積。
● 當與去羥肌苷分散片或腸溶膠囊同時服用時，應該在去羥肌苷服用前2小時或服用后1小時再服用阿扎那韋(進餐時服)。
● 如果漏服本品，要儘快補服，然後恢復正常的服藥規律，但不要等到下一次服藥時加倍。
● 藥物是有不良反應的。如果不良反應較大，需要就醫。醫生會根據不良反應的輕重以決定是否繼續用藥，還是換用其他藥物。如果不良反應癥狀不嚴重，適當對症處理，可以堅持用藥。
● 糖尿病酮症酸中毒。
● 間接膽紅素升高。
● 嚴重皮疹。
● 阿扎那韋藥品應該在室內避光、乾燥處密閉保存。
● 不要將該藥物分享給與你有相同癥狀的人使用。
● 藥物要遠離小孩。
● 阿扎那韋不良反應包括
● 本品會使某些患者心電圖的P-R間期延長，通常為一度房室傳導阻滯，二度房室傳導阻滯及其他傳導異常罕見。
● 可出現新發糖尿病，使原有的糖尿病惡化，有時會發生糖尿病酮症酸中毒。
● 大多數接受本品的患者都出現了可逆轉的無癥狀的間接膽紅素升高，黃疸出現率約為1％。
● 用本品治療的血友病A型和B型患者出血風險可見增加，包括自發性皮下血腫和關節腔出血。
● 可見向心性肥胖、頸背部脂肪增多、周圍消瘦、面部消瘦、乳房增大和“庫欣樣表現”。
● 還可發生頭痛、肌痛、頭暈、噁心、嘔吐、腹痛、腹瀉、發熱、皮疹和周圍神經癥狀。
● 黃疸/鞏膜黃染、失眠。
● 其他不良反應請仔細閱讀藥品說明書。
● 有些藥物可能與阿扎那韋相互作用，包括處方葯、非處方葯、疫苗、維生素、草藥等。這些藥物與阿扎那韋一起使用前請諮詢醫生。
● 阿扎那韋禁止與高度依賴CYP3A清除的藥物和由於聯合用藥而使血漿濃度升高可能引起嚴重的和/或威脅生命的不良事件的藥物合用。如苯二氮䓬類（咪達唑侖、三唑侖）、麥角鹼類（麥角胺、麥角新鹼）、胃腸道動力葯（西沙比利）、神經鎮靜葯（匹莫齊特）等。
● 本品可使克拉黴素Cmax和AUC分別增加50％和90％。
● 合用替諾福韋酯可使本品的Cmax降低約25％，替諾福韋酯的AUC則增加近24％。
● 本品不可與抗酸劑、質子泵抑製劑（如奧美拉唑、泮托拉唑）合用，如需使用H2受體拮抗劑，應在使用本品后12h再給予H2受體拮抗劑，否則可降低本品的血葯濃度。
● 當本品與已知會引起P-R間期延長的藥物（如阿替洛爾、地爾硫䓬）合用時，要特別小心。
● 本品與主要由CYP3A代謝的藥物同時服用可以增加這些藥物的血漿濃度，從而增強或延長這些藥物的療效和不良反應。如以下藥物：鈣通道阻滯劑，如尼卡地平、維拉帕米、弗羅地平；HMG-CoA還原酶抑製劑，如洛伐他汀、辛伐他汀；免疫抑製劑，如環孢菌素、西羅莫司、他克莫司；PDE5抑製劑，如西地那非、他達那非、伐他那非。
● 本品與由CYP2C8或UGT1A1代謝的藥物（如伊立替康），增加這些藥物的血漿濃度，從而增強或延長這些藥物的療效和不良反應。
● 本品與可誘導CYP3A的藥物（如利福平）同時服用，可以降低阿扎那韋的血漿濃度從而降低其療效，可能導致治療失敗和產生耐藥性。
● 本品與抑制CYP3A的藥物（如利托那韋）一起服用時可能增加阿扎那韋的血漿濃度。
● 根據美國食品藥品管理局（FDA）頒布的標準，阿扎那韋屬於妊娠期安全等級B：動物生殖研究未能證明對胎兒有風險，並且孕婦沒有充分和良好的對照研究。為了安全起見，當你懷孕或者計劃懷孕時請諮詢醫生。
● HIV感染的哺乳期婦女應避免哺乳，以免感染嬰兒。
● 藥物必須合理使用，避免濫用。處方葯應該由醫生開置，非處方葯應該仔細閱讀藥物說明書。
● 阿扎那韋是處方葯，必須由醫生根據你的病情開處方使用。自行用藥可能會增加你的相應濫用藥物風險：浪費藥物資源，貽誤病情，產生耐葯，嚴重藥物不良反應。
● [1] 國家藥典委員會。中華人民共和國藥典臨床用藥須知：化學葯和生物製品.2015年版。北京：中國醫藥科技出版社，2017.
● [2] 國家藥典委員會。中華人民共和國藥典.2015年版. 北京：中國醫藥科技出版社，2015.
● [3] 陳新謙，金有豫，湯光。新編藥物學。第17版。北京：人民衛生出版社，2014.
● [4] 余傳隆，黃正明，修成娟，等。中國臨床藥物大辭典：化學葯。北京：中國醫藥科技出版社，2018.
● [5] https://www.drugs.com.