地高辛
藥物
● 通用名:地高辛
● 別名:狄戈辛、強毛地黃
● 商品名:可力
● 英文名稱:Digoxin
● 地高辛屬於強心苷類藥物,可增強心肌收縮力,減慢心率,抑制心臟傳導系統,增加心輸出量,改善體循環和肺循環,臨床上常用於治療心功能不全等。
● 地高辛用於治療各種原因引起的慢性心功能不全。
● 地高辛用於控制伴有快速心室率的心房顫動、心房撲動患者的心室率。
● 地高辛用於治療竇性心律的心力衰竭。
● 地高辛有多種製劑和規格,給藥方法、途徑和吸收速度、穩定性都不一樣,各有特點。不同廠家的製劑因製作工藝不同,其藥物效果和不良反應可能也不一樣。具體如何選擇請諮詢醫生。
● 地高辛片劑:125微克;250微克;500微克。
● 地高辛膠囊劑:50微克;100微克;200微克。
● 地高辛酏劑:50微克/毫升。
● 地高辛注射液:100微克/2毫升;500微克/2毫升。
● 對地高辛或製劑中任何成分過敏者禁用。
● 室性心動過速、心室顫動患者禁用。
● 梗阻性肥厚型心肌病禁用。(若伴收縮功能不全或心房顫動仍可考慮)
● 與鈣注射劑禁止聯合使用。
● 任何強心苷類製劑中毒的患者禁用。
● 預激綜合征伴心房顫動或撲動患者禁用。
● 陣發性室性心動過速、房室傳導阻滯伴有心力衰竭時禁用。
● 哺乳期婦女如確需使用,應停止哺乳。
● 妊娠後期母體用量可能增加,分娩后6周須減量,使用應慎重。
● 兒童用藥的安全性和有效性尚未確定,需慎用地高辛。
● 低鉀血症慎用。
● 不完全性房室傳導阻滯慎用。
● 高鈣血症慎用。
● 甲狀腺功能低下慎用。
● 缺血性心臟病慎用。
● 急性心肌梗死早期慎用。
● 活動性心肌炎慎用。
● 腎功能損害慎用。
● 小兒急性風濕熱所引起的心力衰竭,應慎用。
● 地高辛與一些藥物可以相互作用、相互影響。如果你正在使用其他藥物,使用地高辛前請務必告知醫生,並諮詢醫生是否能用藥,如何用藥。
● 藥物是有不良反應的。但也不要因害怕不良反應而拒絕用藥。你可以仔細閱讀藥物說明書或者諮詢醫生,了解地高辛的藥物不良反應,做好一定的心理準備。
● 地高辛為處方葯,必須由醫生根據病情開處方拿葯,並遵醫囑用藥,包括用法、用量、用藥時間等。不得擅自按照藥物說明書自行用藥。
● 片劑在服用時,不要咀嚼、壓碎,應該整個吞服。每天按時、按量服用。不要自行隨意加量、減量或者超期用藥。
● 注射劑應由醫生或護士在醫院、診所操作,不要自行使用。
● 口服。
● ● 成人常用0.125~0.5毫克,每日1次,7天可達穩態血葯濃度;若達快速負荷量,可每6~8小時給葯0.25毫克,總劑量0.75~1.25毫克/日;維持量,每日-次0.125~0.5毫克。
● ● 兒童用量:早產兒按體重0.02~0.03毫克/千克;1月以下新生兒按體重0.03~0.04毫克/千克;1月~2歲按體重0.05~0.06毫克/千克;2~5歲按體重0.03~0.04毫克/千克;5~10歲按體重0.02~0.035/千克;10歲或10歲以上,照成人常用量;總量分3次或每6~8小時給予。維持量為總量的1/5~1/3,分2次,每12小時1次或每日1次。
● ● 在嬰幼兒(尤其早產兒)需仔細滴定劑量和密切監測血葯濃度和心電圖。近年通過研究證明,地高辛逐日給予一定劑量,經6~7天能在體內達到穩定的濃度而發揮全效作用,因此,病情不急而又易中毒者,可逐日按5.5微克/千克給葯,也能獲得滿意的治療效果,並能減少中毒發生率。
● 靜脈注射。
● ● 成人負荷劑量為0.25~0.5毫克,用5%葡萄糖注射液稀釋后緩慢注射,以後可用0.25毫克,每隔4~6小時按需注射,但每日總量不超過1毫克;不能口服者需靜脈注射,維持量,0.125~0.5毫克,每日1次。
● ● 兒童負荷劑量:早產新生兒按體重0.015~0.025毫克/千克;足月新生兒按體重0.02~0.03毫克/千克;1月~2歲按體重0.04~0.05毫克/千克;2~5歲按體重0.025~0.035毫克/千克;5~10歲按體重0.015~0.03毫克/千克;10歲或10歲以上照成人常用量。分3次或每6~8小時給予。維持量:洋地黃化后24小時內開始,早產新生兒為洋地黃化總量的20%~30%,分2~3次等份給予;足月新生兒、嬰兒和10歲以下小兒,為洋地黃化總量的25%~35%,分2~3次等份給予;10歲或10歲以上,為洋地黃化總量的25%~35%,每日1次。在小嬰幼兒(尤其早產兒)需仔細滴定劑量和密切監測血葯濃度和心電圖。
● 使用地高辛時,應在經驗豐富的專科醫師指導下進行。
● 兩周內未接受過洋地黃口服治療的患者始可使用地高辛。
● 地高辛的中毒劑量與安全劑量非常接近,當地高辛血葯濃度2.0~2.5納克/毫升,應警惕地高辛藥物過量或毒性反應,一旦發現洋地黃中毒,應立刻停葯,對症處理。
● 由於地高辛刺激性強,不宜採用皮下和肌內注射。
● 用藥期間,不要改用批號不同的藥品,更不能換用廠牌不同的藥品,以免引起藥效波動。
● 在使用地高辛期間,如打算進行電復律,必須停用地高辛1~2天後再復律,以免誘發心律失常。
● 如發生中毒可用地高辛特異性抗體Fab片段解救。
● 藥物是有不良反應的。如果不良反應較大,應立即停葯,就醫。醫生會根據不良反應的輕重以決定是否繼續用藥,還是換用其他藥物。
● 出現以下癥狀,應立即就醫:
● 食慾缺乏、噁心、嘔吐。
● 頭痛、頭暈、視物模糊。
● 地高辛藥品應該在室內避光、乾燥處密閉保存。
● 不要將該藥物分享給與你有相同癥狀的人使用。
● 藥物要遠離兒童。
● 地高辛不良反應主要包括:
● 食慾缺乏、噁心、嘔吐。
● 頭痛、頭暈、視物模糊。
● 短暫性高血壓。
● 色視。
● 心電圖改變有ST段的壓低和T波降低或呈雙向。
● 心律失常。
● 面神經痛。
● 其他不良反應請仔細閱讀藥品說明書。
● 有些藥物可能與地高辛相互作用,包括處方葯、非處方葯、疫苗、維生素、草藥等。這些藥物與地高辛一起使用前請諮詢醫生。
● 地高辛與兩性黴素B、皮質激素或排鉀利尿葯如布美他尼、依他尼酸等合用時,可引起低血鉀而致洋地黃中毒。
● 地高辛與制酸葯(尤其三硅酸鎂)或止瀉吸附葯如白陶土、果膠、考來烯胺和其他陰離子交換樹脂、柳氮磺吡啶或新黴素、對氨水楊酸合用時,可抑制本品吸收而導致地高辛作用減弱。
● 地高辛與抗心律失常葯、鈣鹽注射劑、可卡因、泮庫溴胺、蘿芙木鹼、琥珀膽鹼或擬腎上腺素類葯合用時,可因作用相加而導致心律失常。
● 有嚴重或完全性房室傳導阻滯且伴正常血鉀者應用本品不應同時應用鉀鹽,但噻嗪類利尿葯與地高辛合用時,常須給予鉀鹽,以防止低鉀血症。
● β受體拮抗藥與地高辛合用,有導致房室傳導阻滯發生嚴重心動過緩的可能,應重視。但並不排除β受體拮抗藥用於地高辛不能控制心室率的室上性快速心律失常。
● 與奎尼丁合用,可使地高辛血葯濃度提高約1倍,提高程度與奎尼丁用量相關,甚至可達到中毒濃度,即使停用地高辛,其血葯濃度仍繼續上升,這是奎尼丁從組織結合處置換出地高辛,減少其分佈容積之故。兩葯合用時應酌減地高辛用量1/3~1/2。
● 地高辛與維拉帕米、地爾硫䓬、胺碘酮合用,由於降低腎及全身對地高辛的清除率而升高其血葯濃度,可引起嚴重心動過緩。
● 螺內酯可延長地高辛t1/2,須調整劑量或給葯間期隨訪監測地高辛的血葯濃度。
● 血管緊張素轉換酶抑製藥及其受體拮抗藥可使地高辛血葯濃度增高。
● 依酚氯胺與地高辛合用可致明顯心動過緩。
● 吲哚美辛可減少地高辛的腎清除,使本品t1/2延長,有中毒危險,須監測血葯濃度及心電圖。
● 地高辛與肝素合用,由於地高辛可能部分抵消肝素的抗凝作用,須調整肝素用量。
● 洋地黃化時靜脈用硫酸鎂應極其謹慎,尤其是同時靜脈注射鈣鹽時,可發生心臟傳導阻滯。
● 大環內酯類抗生素由於改變胃腸道菌群,可增加地高辛在胃腸道的吸收。
● 甲氧氯普胺因促進腸道運動而減少地高辛的生物利用度約25%。普魯本辛因抑制腸道蠕動而提高地高辛生物利用度約25%。
● 妊娠期婦女可在權衡利弊后使用。
● 地高辛是否可以經乳汁分泌尚不明確,哺乳期婦女在使用前請務必諮詢醫生。哺乳期婦女如確需要使用,應暫停哺乳。
● 藥物必須合理使用,避免濫用。處方葯應該由醫生開具,非處方葯應該仔細閱讀藥物說明書。
● 地高辛是處方葯,必須由醫生根據你的病情開處方使用。自行用藥可能會增加你不合理使用藥物風險:浪費藥物資源,貽誤病情,產生耐葯,嚴重藥物不良反應。
● 地高辛需要遵照醫生處方足量、足療程應用。病情完全控制前你的癥狀可能會有所減輕,但不要輕易減量、停葯,以免形成耐葯、病情反覆或者再次加重。
● [1] 國家藥典委員會。中華人民共和國藥典臨床用藥須知:化學葯和生物製品卷.2015年版。北京:中國醫藥科技出版社,2017.
● [2] 國家藥典委員會。中華人民共和國藥典.2015年版. 北京:中國醫藥科技出版社,2015.
● [3] 陳新謙,金有豫,湯光。新編藥物學。第17版。北京:人民衛生出版社,2014.
● [4] 熊方武,余傳隆,白秋江,等。中國臨床藥物大辭典:化學葯卷。北京:中國醫藥科技出版社,2018.
● [5] https://www.drugs.com.