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胺碘酮
藥物
胺碘酮(Amiodarone)屬Ⅲ類抗心律失常葯,其作用如下:①延長心肌3相動作電位,減少K+外流,主要電生理效應是延長心肌的動作電位及有效不應期,有利於消除折返激動。②降低竇房結自律性,引起心動過緩。③非競爭性地抑制α和β受體。④減慢竇房結、心房及房室交界的傳導性。不改變心室內傳導。⑤延長不應期,降低心房、房室交界區和心室肌的興奮性。⑥減慢房室旁路的傳導並延長其不應期:無負性肌力作用,⑦口服后使心電圖PR和QT間期延長10%左右,使T波改變。可使心率減慢15%~20%。半衰期長,抗心律失常譜廣。
● 通用名:胺碘酮
● 別名:乙胺碘呋酮
● 商品名:可達龍
● 英文名稱:Amiodarone
● 胺碘酮為一種碘化苯並呋喃衍生物的抗心律失常葯。臨床主要用於室性和室上性心律失常、預激綜合征的治療。
● 胺碘酮主要用於房性心律失常(心房撲動,心房纖顫轉律和轉律后竇性心律的維持)、結性心律失常、室性心律失常(治療危及生命的室性期前收縮和室性心動過速以及室性心動過速或心室纖顫的預防)、伴預激綜合征(W-P-W)的心律失常。
● 胺碘酮有好幾種製劑和規格,它們的給藥方法、途徑和吸收速度、穩定性都不一樣,各有特點。不同廠家的製劑因製作工藝不同,其藥物效果和不良反應可能也不一樣。具體如何選擇請諮詢醫生。
● 胺碘酮注射液:0.15克/3毫升。
● 胺碘酮片劑:0.1克;0.2克。
● 胺碘酮膠囊劑:0.1克;0.2克。
● 未安置人工起搏器的竇性心動過緩和竇房傳導阻滯的患者。
● 未安置人工起搏器的竇房結疾病的患者(有竇性停搏的危險)。
● 未安置人工起搏器的高度房室傳導障礙的患者。
● 雙或三分支傳導阻滯,除非安裝永久人工起搏器。
● 甲狀腺功能異常。
● 已知對碘、胺碘酮或其中的輔料過敏。
● 妊娠期、哺乳期婦女。
● 循環衰竭。
● 嚴重低血壓。
● 靜脈推注禁用於低血壓、嚴重呼吸衰竭、心肌病或心力衰竭(可能導致病情惡化)。
● 與某些可導致尖端扭轉性室速的藥物合用(不包括抗寄生蟲藥物、抗精神病藥物和美沙酮):Ia類抗心律失常葯(奎尼丁,雙氫奎尼丁,丙吡胺);Ⅲ類抗心律失常葯(索他洛爾,多非利特,伊布利特)。
● 其他藥物:砷化合物、苄普地爾、西沙必利、西酞普蘭、依他普侖、二苯馬尼、靜注多拉司瓊、多潘立酮、決奈達隆、靜注紅黴素、左氧氟沙星、甲喹吩嗪、咪唑斯汀、莫西沙星、普盧卡必利、靜注螺旋黴素、靜注長春胺、舒托必利、特拉匹韋、可比司他。
● 精神抑製劑,噴他脒(靜脈注射時)
● 這些禁忌症不適用於胺碘酮用於體外電除顫無效的室顫相關心臟停搏的心肺復甦急診治療。
● 3歲以下兒童(因含有苯甲醇)。
● 本品含苯甲醇,禁止用於兒童肌肉注射。
● 兒童用藥的安全性及有效性尚未確定,不推薦兒童用藥。
● 竇性心動過緩患者慎用。
● 有Q-T間期延長綜合征的患者慎用。
● 低血壓患者慎用。
● 肝功能不全者慎用。
● 肺功能不全者慎用。
● 嚴重充血性心力衰竭者慎用。
● 胺碘酮與一些藥物可以相互作用、相互影響。如果你正在使用其他藥物,使用胺碘酮前請務必告知醫生,並諮詢醫生是否能用藥,如何用藥。
● 藥物是有不良反應的。但也不要因害怕不良反應而拒絕用藥。你可以仔細閱讀藥物說明書或者諮詢醫生,了解胺碘酮的藥物不良反應,做好一定的心理準備。
● 胺碘酮為處方葯,必須由醫生根據病情開處方拿葯,並遵醫囑用藥,包括用法、用量、用藥時間等。不得擅自按照藥物說明書自行用藥。
● 注射劑應在醫院由護士操作完成,不要自行在家使用。500毫升中少於0.3克胺碘酮的濃度不宜使用。
● 靜脈滴註:通常初始劑量為24小時內給予1000毫克胺碘酮,頭10分鐘給葯150毫克(每分鐘15毫克),隨後6小時給葯360毫克(每分鐘1毫克),剩餘18小時給葯540毫克(每分鐘0.5毫克)。
● ● 第1個24小時后,維持滴注速度每分鐘0.5毫克。當發生室顫或血流動力學不穩定的室速,可以追加胺碘酮150毫克,溶於100毫升的葡萄糖溶液給葯。濃度超過每毫升2毫克時,需通過中央靜脈導管給葯。
● 口服:負荷量通常一日600毫克,可以連續應用8~10日。維持量宜應用最小有效劑量。根據個體反應,可給予一日100~400毫克。由於胺碘酮的延長治療作用,可給予隔日200毫克或一日100毫克。
● 為避免注射部位的反應,胺碘酮應儘可能通過中心靜脈途徑給葯。
● 應監測低血壓、重度呼吸衰竭、失代償性或重度心力衰竭的發生。
● 必須預防低血鉀的發生(並糾正低血鉀);應當對QT間期進行監測,如果出現“尖端扭轉型室性心動過速”,不得使用抗心律失常藥物(應給予心室起搏,可靜脈給予鎂劑)。
● 由於存在血流動力學風險(重度低血壓、循環衰竭),通常不推薦靜脈注射;只要有可能優先採用靜脈滴注。
● 靜脈注射僅用於體外電除顫無效的室顫相關心臟停搏的心肺復甦等緊急情況下,且應在持續監護(心電圖,血壓)下使用,推薦在重症監護室中應用。
● 同一注射器中不可混入其他製劑。不可在同一注射容器中加入其他藥品。如胺碘酮需持續給葯,應通過靜脈滴注方式。
● 給葯前和給葯期間,應注意監測心電圖,定期檢查電解質,常規監測血壓,嚴密觀察不良反應,尤其是心血管方面的不良反應。
● 不能用氯化鈉溶液稀釋胺碘酮。
● 胺碘酮最快起效時間是1天,最長14天,因此,在沒有嚴重不良反應的情況下,應耐心細緻地觀察效應,不能過早判定無效。
● 長期用藥,定期檢查肝、肺功能,眼科檢查也應考慮在內。
● 胺碘酮及其代謝物的排出途徑不以泌尿道為主,但中、重度腎功能不全患者仍有可能產生碘蓄積。
● 停葯后30天,機體各類組織中仍保留著16%~30%藥物。
● 長期用藥者,要做T3、T4、TSH(促甲狀腺激素)濃度測定,臨床評估是不可信的。
● 藥物是有不良反應的。如果不良反應較大,應立即停葯,就醫。醫生會根據不良反應的輕重決定是否繼續用藥,還是換用其他藥物。
● 嚴重的呼吸道癥狀,如呼吸困難或乾咳。
● 嚴重的心動過緩。
● 肝臟功能受損。
● 嚴重的胃腸道反應。
● 胺碘酮藥品應該避光、密封,室溫保存。
● 不要將該藥物分享給與你有相同癥狀的人使用。
● 藥物要遠離小孩。
● 胺碘酮不良反應主要包括
● 心血管系統:心動過緩、竇性停搏等。
● 內分泌異常:甲狀腺功能亢進或減退。
● 胃腸道系統:噁心、嘔吐、腹痛。
● 注射部位:可能的炎症反應。
● 肝臟異常:高血清轉氨酶和/或黃疸。
● 肌肉骨骼和結締組織異常:腰痛、背痛、肌痛。
● 神經系統癥狀:良性顱內高壓(假性腦瘤)、頭痛、頭暈、抽搐、意識喪失、麻木、震顫。
● 呼吸系統:嚴重的肺毒性(間質性肺炎)。
● 眼部:可能進展為失明的視神經病變或視神經炎。
● 皮膚:重度皮膚反應,有時致命,比如中毒性表皮壞死松解症(Lyell綜合征)和Stevens-Johnson綜合征、蕁麻疹、濕疹;大皰性皮炎、DRESS綜合征(葯疹伴嗜酸細胞增多和全身癥狀)。
● 血液和淋巴系統異常:白細胞減少和粒細胞缺乏症。
● 精神異常:意識模糊、譫妄、幻覺。
● 生殖系統和乳腺異常:性慾缺乏。
● 靜脈注射可引起過敏性休克、心源性休克等。
● 其他不良反應請仔細閱讀藥品說明書。
● 有些藥物可能與胺碘酮相互作用,包括處方葯、非處方葯、疫苗、維生素、中藥等。這些藥物與胺碘酮一起使用前請諮詢醫生。
● 胺碘酮可能會增強口服抗凝血葯或氯硝西泮的作用。
● 與心律失常的藥物(如吩噻嗪類、三環類抗抑鬱葯等)合用,可增強其對心臟的作用。
● 苯妥英可降低胺碘酮的血葯濃度。
● 與心動過緩(鈣通道阻滯葯、其他抗心律失常葯等)的藥物合用,會引發竇性心動過緩、竇性停搏及房室傳導阻滯。
● 西咪替丁或酶抑製劑會升高胺碘酮的血葯濃度。
● 禁止與容易導致尖端扭轉性室性心動過速的藥品合用,這些藥物包括:Ia類抗心律失常藥物(奎尼丁、氫化奎尼丁、丙吡胺);Ⅲ類抗心律失常藥物(多非利特、伊布利特、索他洛爾);苄普地爾、西沙比利、二苯美倫、紅黴素(靜脈內給葯)、咪唑斯汀、長春胺(靜脈內給葯)、莫西沙星、螺旋黴素(靜脈內給葯)及舒托必利。
● 胺碘酮能夠減低環孢菌素在肝臟中的代謝,增加了循環中環孢菌素的水平,具有增加腎臟毒性的危險。
● 與地爾硫䓬合用,存在心動過緩和房室傳導阻滯的危險性。
● 與鹵泛群、戊烷脒、苯芴醇合用,增加室性心律失常的危險性,特別是尖端扭轉性室性心動過速。
● 胺碘酮會影響通過CYP 3A4代謝的藥物(利多卡因、他克莫司、西地那非、芬太尼、他汀類藥物、咪達唑侖、三唑侖、二氫麥角胺、麥角胺)的血葯濃度。
● 鑒於胺碘酮對胎兒甲狀腺的影響,在懷孕期間禁止使用。胺碘酮及其代謝產物以及碘,在母乳中的濃度高於在血液中的濃度,因存在導致新生兒甲狀腺功能低下的危險,故本品禁用於哺乳母親。
● 藥物必須合理使用,避免濫用。處方葯應該由醫生開置,非處方葯應該仔細閱讀藥物說明書。
● 胺碘酮是處方葯,必須由醫生根據你的病情開處方使用。自行用藥可能會增加你不合理使用藥物風險:浪費藥物資源,貽誤病情,嚴重藥物不良反應。
● 胺碘酮需要遵照醫生處方足量、足療程應用。病情完全控制前你的癥狀可能會有所減輕,但不要輕易減量、停葯,以免病情反覆或者再次加重。
● [1] 國家藥典委員會。中華人民共和國藥典臨床用藥須知:化學葯和生物製品.2015年版。北京:中國醫藥科技出版社,2017.
● [2] 國家藥典委員會。中華人民共和國藥典.2015年版. 北京:中國醫藥科技出版社,2015.
● [3] 陳新謙,金有豫,湯光。新編藥物學。第17版。北京:人民衛生出版社,2014.
● [4] 余傳隆,黃正明,修成娟等。中國臨床藥物大辭典:化學葯。北京:中國醫藥科技出版社,2018.
● [5] https://www.drugs.com.