培氟沙星
培氟沙星
培氟沙星，英文名Pefloxacin，中文別名：氟哌喹酸、甲氟哌酸、甲磺酸培氟沙星、培氟根、培氟哌酸、哌氟沙星，英文別名：PefloxacinMesylate，西醫藥物。培氟沙星在體內代謝后，主要產生N-去甲基培氟沙星和培氟沙星N-氧化物，再進一步代謝為其他產物，經腎臟、膽汁等排泄，以碳-14標記培氟沙星，應用后7天內70%放射活性於尿中排泄，25%於糞中排泄。培氟沙星口服或靜脈注射400mg后，穩態血漿濃度為8~10mg/L，在組織內濃度也較高，細菌對該品的MIC90≤2mg/L被認為是敏感的；>2~4mg/L被認為是中度敏感。
● 通用名：培氟沙星
● 商品名：倍福、倍泰、達福明、典沙等
● 英文名稱：Pefloxacin
● 培氟沙星是氟喹諾酮類抗菌葯。其可作用於細菌DNA旋轉酶和（或）拓撲異構酶Ⅳ，抑制DNA的合成與複製而導致細菌死亡。
● 藥物警戒：2018年12月，美國FDA評估發現氟喹諾酮類抗生素能增加罕見且嚴重的主動脈瘤破裂或夾層風險的發生。FDA警告：應避免給患有動脈瘤或有動脈瘤風險的患者處方氟喹諾酮抗生素，如外周動脈粥樣硬化血管疾病、高血壓、某些遺傳疾病（如馬凡綜合征和埃勒斯-丹洛斯綜合征）以及老年患者；只有在沒有其他治療選擇時，才能給這些患者處方氟喹諾酮抗生素。使用喹諾酮抗生素的患者如果出現了胃部、胸部或背部突發的嚴重且持續疼痛應立即就醫。
● 培氟沙星適用於治療適敏感細菌引起的泌尿道、呼吸道、胃腸道及骨骼系統感染。也可用於治療淋病和耐葯菌株所致傷寒和沙門菌屬感染，革蘭陰性菌所致皮膚軟組織感染和創口感染。
● 靜脈給葯尚可用於肺部感染的較重病例，也可用於革蘭陰性桿菌敗血症，治療敗血症時常需與具有協同作用的抗菌藥物合用。用於成人革蘭陰性菌和葡萄球菌嚴重感染如敗血症，心內膜炎，菌性腦膜炎，呼吸道、尿道、腎、耳鼻喉科感染，婦科疾病，腹部、肝膽、骨關節炎及皮膚感染等。
● 培氟沙星有多種製劑和規格。不同廠家的製劑因製作工藝不同，其藥物效果和不良反應可能也不一樣。具體如何選擇請諮詢醫生。
● 培氟沙星注射液：0.2克/2毫升；0.2克/5毫升；0.4克/5毫升。
● 培氟沙星片劑：100毫克；200毫克；400毫克。
● 培氟沙星膠囊劑：100毫克；200毫克。
● 培氟沙星注射劑（粉）：200毫克；400毫克。
● 培氟沙星大容量注射液：大容量注射液：100毫升含培氟沙星（以培氟沙星計）0.2克與葡萄糖5克；100毫升含培氟沙星0.4克與葡萄糖5克；200毫升含培氟沙星0.4克與葡萄糖10克。
● 培氟沙星乳膏劑：75毫克/10克。
● 對喹諾酮類藥物過敏者禁用。
● 兒童、孕婦和哺乳婦女禁用。
● 有中樞神經系統疾病或癲癇史患者禁用。
● 肝腎功能不全患者慎用。
● 老年患者慎用。
● G6PD缺乏者、重症肌無力患者以及正在使用降糖葯的患者慎用。
● 培氟沙星與一些藥物可以相互作用、相互影響。如果你正在使用其他藥物，使用培氟沙星前請務必告知醫生，並諮詢醫生是否能用藥，如何用藥。
● 藥物是有不良反應的。但也不要因害怕不良反應而拒絕用藥。你可以仔細閱讀藥物說明書或者諮詢醫生，了解培氟沙星的藥物不良反應，做好一定的心理準備。
● 培氟沙星為處方葯，必須由醫生根據病情開處方拿葯，並遵醫囑用藥，包括用法、用量、用藥時間等。不得擅自按照藥物說明書自行用藥。
● 成人常用200〜400毫克，2次/日，口服、滴注均可，後者用其甲磺酸鹽，以5％葡萄糖注射液稀釋成1〜2毫克/毫升的滴注液，滴注速率為8毫克每千克體重每小時。
● 無併發症的淋病、軟下疳、膀胱炎可給予單劑量800毫克。
● 乳膏劑用於治療敏感菌引起的細菌感染性皮膚病，如膿皰、毛囊炎、癤、濕疹合併感染、外傷感染、癬病合併感染及其他化膿性皮膚感染等，塗患處，2〜3次/日。
● 腎功能不全時劑量：應根據腎功能調整給藥劑量。
● 肝功能不全時劑量：嚴重肝功能不全時應慎用並延長給葯間隔。靜脈滴注時，有黃疸的病人，一日用藥1次；有腹水的病人每36小時用藥1次；有黃疸和腹水的病人，每48小時用藥1次。
● 老年患者常有腎功能減退，需減量應用。
● 培氟沙星大劑量應用或尿pH值在7以上時可發生結晶尿。為避免結晶尿的發生，宜多飲水，保持24小時排尿量在1200ml以上。
● 在所有年齡組中，全身用氟喹諾酮類藥物可導致肌腱炎和肌腱斷裂的風險增加。在通常60歲以上的老年患者、接受糖皮質激素治療的患者和接受腎移植、心臟移植或肺移植的患者中，這個風險進一步增加。
● 本葯胃腸道反應較大，故口服製劑應與食物同服。
● 如條件許可，應對腎功能不全患者進行血葯濃度監測。
● 用藥期間，應避免透過玻璃窗的日光，或浴燈的較長波長的紫外線照射，以避免發生光過敏。
● 重度肝功能不全患者應適當調整用量。
● 在細菌學檢查結果未獲之前，不將培氟沙星用作呼吸道感染的一線治療藥物。
● 培氟沙星的注射劑不能用氯化鈉或其他含氯離子的液體稀釋，應用5%葡萄糖注射液250毫升稀釋后緩慢（靜滴時間在1小時以上）靜脈（避光）滴注。
● 儘快補充漏服的藥物。如果到了下次服藥時間，就不要加用所漏服的藥物。
● 藥物是有不良反應的。如果不良反應較大，需要就醫。醫生會根據不良反應的輕重以決定是否繼續用藥，還是換用其他藥物。如果不良反應癥狀不嚴重，適當對症處理，可以堅持用藥。
● 培氟沙星罕見急性過敏反應，一旦發生急性過敏反應表現，請立即尋求急救處理。
● 血尿等嚴重間質性腎炎。
● 培氟沙星藥品應密封、避光保存，由於培氟沙星有多種製劑，其具體保存方法應詳細參考諾氟沙星藥品的說明書。
● 不要將該藥物分享給與你有相同癥狀的人使用。
● 藥物要遠離小孩。
● 培氟沙星不良反應主要包括：
● 心血管系統：QT間期延長、尖端扭轉型室性心動過速、室性心律失常。
● 中樞神經系統：驚厥、中毒性精神病、震顫、躁動、焦慮、頭暈、意識模糊、幻覺、妄想、抑鬱、惡夢、失眠、癲癇發作、極少數情況可導致患者產生自殺的念頭或行動。
● 周圍神經病變：感覺錯亂、感覺遲鈍、觸物痛感、疼痛、燒灼感、麻刺感、麻木、無力，或輕觸覺、痛覺、溫度覺、位置覺和振動覺異常、多發性神經炎。
● 骨骼肌肉系統：關節痛、肌痛、肌無力、張力亢進肌腱炎、肌腱斷裂、重症肌無力惡化。
● 超敏反應：蕁麻疹、瘙癢及其他嚴重皮膚反應（如中毒性表皮壞死松解症、多形性紅斑）、呼吸困難、血管神經性水腫（包括舌、喉、咽或面部水腫/腫脹）、心血管性虛脫、低血壓、意識喪失、氣道阻塞（包括支氣管痙攣、氣促及急性呼吸窘迫）、過敏性肺炎、過敏性休克。
● 肝膽系統：肝炎、黃疸、急性肝壞死或肝衰竭。
● 泌尿系統：急性腎功能不全或腎衰。
● 血液系統：貧血，包括溶血性貧血和再生障礙性貧血、血小板減少症、包括血栓性血小板減少性紫癜、白細胞減少症、粒細胞減少症、全血細胞減少症和/或其他血液病。
● 其他：發燒、血管炎、血清病、難辨梭菌相關性腹瀉、血糖紊亂、光敏感性/光毒性。
● 用少數患者可有局部刺激反應，如微紅等。個別患者可能有局部過敏反應。
● 其他不良反應請仔細閱讀藥品說明書。
● 有些藥物可能與培氟沙星相互作用，包括處方葯、非處方葯、疫苗、維生素、草藥等。這些藥物與培氟沙星一起使用前請諮詢醫生。
● 本類藥物屬酶抑製藥，凡是通過肝酶代謝的藥物均可因同時使用本類藥物而使代謝受抑，作用增強，如茶鹼、咖啡因或口服抗凝葯等的血葯濃度都會升高，甚至發生致命性反應，應予特別關注。
● 培氟沙星與H2受體阻滯劑（如雷尼替丁、法莫替丁等）合用，可減緩本葯的排泄，清除率顯著降低，容易形成藥物蓄積。
● 含陽離子鋁、鎂或鐵的藥物可減少本類藥物的吸收。
● 同時使用芬布芬和本類藥物可引起中樞神經系統不良反應如精神錯亂。
● 同時使用培氟沙星和氯丙嗪可引起神經系統不良反應。
● 阿片類鎮痛葯可明顯降低培氟沙星的血葯濃度。
● 同時腸外給予培氟沙星和阿洛西林，可升高前者的血葯濃度並持續較長時間。
● 細胞毒藥化療后可減少口服培氟沙星的吸收。
● 合用培氟沙星和環孢素可加重腎毒性。
● 同時使用培氟沙星和膦甲酸可發生全身強直-陣攣性癲癇發作。
● 個例報道培氟沙星可使咪達唑侖的血葯濃度升高。
● 培氟沙星可增強華法林的抗凝作用，合用時應監測凝血酶原時間和血小板計數。
● 丙磺舒可減少本類藥物隨尿排出。
● 本類藥物合用任何降糖葯，可引起高血糖或低血糖，禁止合用。
● 本葯與氯化鈉或其他含氯離子的溶液屬於配伍禁忌。
● 尿鹼化劑（如碳酸氫鈉）可減輕本葯在尿中的溶解度，導致結晶尿和腎毒性。
● 培氟沙星與氯黴素、利福平、非甾體消炎藥（如吲哚美辛、布洛芬等）合用，會產生拮抗作用，應避免同時應用。
● 本葯與妥布拉黴素、甲氧西林合用時，對銅綠假單胞菌、李斯特菌所致腦膜炎有良好療效。
● 妊娠期和哺乳期禁用。
● 藥物必須合理使用，避免濫用。處方葯應該由醫生開置，非處方葯應該仔細閱讀藥物說明書。
● 培氟沙星是處方葯，必須由醫生根據你的病情開處方使用。自行用藥可能會增加你不合理使用藥物風險：浪費藥物資源，貽誤病情，產生耐葯，嚴重藥物不良反應。
● 培氟沙星需要遵照醫生處方足量、足療程應用。病情完全控制前你的癥狀可能會有所減輕，但不要輕易減量、停葯。
● [1] 國家藥典委員會。中華人民共和國藥典臨床用藥須知：化學葯和生物製品.2015年版。北京：中國醫藥科技出版社，2017.
● [2] 國家藥典委員會。中華人民共和國藥典.2015年版. 北京：中國醫藥科技出版社，2015.
● [3] 陳新謙，金有豫，湯光。新編藥物學。第17版。北京：人民衛生出版社，2014.
● [4] 余傳隆，等。中國臨床藥物大辭典：化學葯。北京：中國醫藥科技出版社，2018.
● [5] https://www.drugs.com.