丁酸氫化可的松

丁酸氫化可的松

該品為白色或幾乎白色的結晶性粉末;無臭。該品在氯仿中易溶,在甲醇中溶解,在無水乙醇中微溶,在乙醚中極微溶解,在水中幾乎不溶。熔點 該品的熔點(附錄Ⅵ C)為197~208℃,熔融時同時分解,熔距不得超過4℃。比旋度 取該品,精密稱定,加氯仿溶解並定量稀釋製成每1ml中含10mg的溶液,依法測定(附錄Ⅵ E),比旋度為+47°至+54°。

簡介


● 通用名:丁酸氫化可的松
● 別名:可的索、皮質醇
● 商品名:尤伯松、尤卓爾、尤樂潔、康利寧、邦力
● 英文名稱:Hydrocortisone Butyrate

丁酸氫化可的松是什麼葯


● 丁酸氫化可的松是一種糖皮質激素葯。臨床上有比較廣泛的用途。

丁酸氫化可的松有哪些用途


● 丁酸氫化可的松主要用途:
● 丁酸氫化可的松用於治療嚴重哮喘、各種類型的休克。
● 丁酸氫化可的松用於腎上腺次全切除術后的補充治療。
● 丁酸氫化可的松用於腎上腺皮質功能不全、腎上腺危象以及先天性腎上腺皮質增生症(腎上腺變態綜合征)的替代治療。
● 丁酸氫化可的松用於嚴重中毒性感染或伴有休克的患者(包括一些原蟲感染),需在充分抗感染的前提下才用藥。
● 丁酸氫化可的松用於結核病的早期,在充分使用抗結核葯的情況下,可短期配合丁酸氫化可的松,以發揮迅速退熱、減少滲出等,一般僅用常規用量的1/3~1/2。
● 丁酸氫化可的松可用於治療眼虹膜炎、角膜炎、視網膜炎和視神經炎等非特異性眼炎。
● 丁酸氫化可的松用於治療早期心包炎、睾丸炎、風濕性心肌炎、急性風濕性心內膜炎和損傷性關節炎等,可減輕粘連及瘢痕攣縮等後遺症。
● 丁酸氫化可的松用於治療各種過敏性疾病和自身免疫性疾病。
● 丁酸氫化可的松適量配合1%普魯卡因注射液,可局部用於肌肉、韌帶或關節勞損以及腱鞘炎(臨床較多使用潑尼松龍和曲安奈德)。
● 丁酸氫化可的松用於嚴重全身型重症肌無力和對膽鹼酯酶抑製劑已產生耐受性的眼型重症肌無力。
● 丁酸氫化可的松也可用於葡萄糖耐量試驗。

丁酸氫化可的松有哪些製劑和規格


● 丁酸氫化可的松有多種製劑和規格。它們的給藥方法、給葯途徑和吸收速度、穩定性都不一樣,各有特點。不同廠家的製劑因製作工藝不同,其藥物效果和不良反應有可能也不一樣。具體如何選擇請諮詢醫生
● 丁酸氫化可的松片劑:10毫克;20毫克。
● 丁酸氫化可的松注射劑(醇溶液):10毫克;25毫克;100毫克。
● 丁酸氫化可的松注射劑(粉):100毫克。
● 丁酸氫化可的鬆軟膏劑:0.1%;0.25%;1%。
● 丁酸氫化可的松眼膏劑:0.5%。

用藥前須知


什麼情況下禁止使用丁酸氫化可的松

● 對丁酸氫化可的松過敏的患者禁用。
● 患有嚴重的精神病或有此病史的患者禁用。
● 患有癲癇或有癲癇病史的患者禁用。
● 活動性消化性潰瘍患者禁用。
● 患者近期進行過胃空腸吻合術的禁用。
● 患者有腎上腺皮質功能亢進症的禁用。
● 患者使用抗菌藥物無法控制感染的禁用。
● 患者有全身真菌感染的禁用。
● 患者有骨質疏鬆的禁用。
● 患者有嚴重高血壓的禁用。
● 患者在骨折和創傷修復期禁用。
● 患者患有角膜潰瘍的禁用。
● 患者有充血性心力衰竭的禁用。
● 糖尿病患者禁用。
● 患者有血栓性靜脈炎的禁用。
● 患者有細菌性、真菌性及病毒性皮膚病的禁用丁酸氫化可的松外用製劑。
● 感染性皮膚病患者禁用。
● 本品性狀發生改變時禁用。
● 不得用於皮膚破潰處。

哪些情況下謹慎或者避免使用丁酸氫化可的松

● 妊娠期婦女應權衡利弊,在利大於弊的情況下使用。
● 哺乳期婦女如確需要用藥,應暫停哺乳餵養。

我該如何用藥


● 丁酸氫化可的松為處方葯,必須由醫生根據病情開處方拿葯,包括用法、用量、用藥時間等。丁酸氫化可的松注射劑需在醫院由護士操作完成,不得擅自在家按照藥物說明書用藥。
● 用於急性病:靜脈注射或滴注水溶性丁酸氫化可的松,按病情輕重和患者對治療的效應確定用量,每次100~500毫克,每天3~4次。年齡達到1歲的兒童1次25毫克,l~5歲兒童1次50毫克,6~12歲兒童1次100毫克,病情好轉后減量或停葯。
● 用於關節腔注射:根據關節大小,使用丁酸氫化可的松5~50毫克。
● 用於腎上腺皮質功能不全手術:術前靜脈注射或肌內注射丁酸氫化可的松的琥珀酸鈉或磷酸鈉注射液100毫克,每8小時1次,5天內逐漸減量,達到維持劑量每天20~30毫克。
● 用於局部軟組織:多用丁酸氫化可的松磷酸鈉或琥珀酸鈉酯,通常使用100~200毫克。
● 用於局部各種過敏性、非感染性和一些增生性皮膚病:取丁酸氫化可的松乳膏或軟膏劑適量塗於患處,每天2次。
● 用於過敏性結膜炎:使用0.5%的眼膏適量塗於眼瞼內,每天2~3次。

用藥期間注意事項


● 丁酸氫化可的松用於臨床只可能發揮減輕癥狀的作用,不可能治癒和阻止疾病的進展。
● 長期用藥者,需進行眼科檢查,以排除青光眼和白內障,並定期檢查血糖,特別是已患有糖尿病的患者。
● 必要時患者可使用抗酸葯防止消化性潰瘍複發。
● 長期使用丁酸氫化可的松治療的患者在停用之後數月內不能對付應激狀態。
● 丁酸氫化可的松可掩蓋發熱和感染的癥狀,不能因急欲退熱而使用丁酸氫化可的松。
● 受到感染的患者如必須使用丁酸氫化可的松,需要增加抗感染藥物的用量。
● 長期大量局部使用可繼發細菌、真菌感染,局部可發生痤瘡、酒渣樣皮炎、皮膚萎縮及毛細血管擴張。
● 細菌性、真菌性及病毒性皮膚病禁用丁酸氫化可的松外用製劑。
● 不宜長期使用,並避免全身大面積使用。
● 其他注意事項請仔細閱讀藥品說明書。

什麼情況下需要立即就醫

● 嚴重消化性潰瘍、嘔吐。
● 嚴重感染。
● 頭痛。
● 休克、低血糖性昏迷。

丁酸氫化可的松應該如何保存

● 丁酸氫化可的松應該放在乾燥處遮光密閉保存。
● 藥物要放於小孩接觸不到的位置。

丁酸氫化可的松可能有哪些不良反應


● 丁酸氫化可的松的不良反應包括:
● 頭痛、頭暈。
● 上腹不適、噁心、嘔吐、消化性潰瘍。
● 肌痛、關節痛、肌肉萎縮無力、骨質疏鬆。
● 休克、低血糖性昏迷。
● 精神異常、胰腺炎。
● 延遲傷口癒合,延遲兒童生長等。
● 長期使用可引起局部皮膚萎縮、毛細血管擴張、色素沉著及繼發感染。偶見過敏反應。
● 其他不良反應請仔細閱讀藥品說明書。

哪些藥物會與丁酸氫化可的松相互作用


● 有些藥物可能與丁酸氫化可的松相互作用,包括處方葯、非處方葯、疫苗、維生素、中藥等。這些藥物與丁酸氫化可的松一起使用前請諮詢醫生。
● 合用甲狀腺素,能影響丁酸氫化可的松的消除,甲狀腺功能亢進時可見氫化可的松的滅活加速。
● 丁酸氫化可的松能降低甲狀腺對碘的攝取、消除和轉化率。
● 丁酸氫化可的松和生長激素對蛋白質的代謝作用是彼此拮抗的,前者可促進蛋白質的分解,後者卻具有同化作用。
● 丁酸氫化可的松具有鹽皮質激素樣作用,合用抗利尿激素可抑制抗利尿激素的作用。
● 合用胰島素能拮抗丁酸氫化可的松的多種作用,如丁酸氫化可的松抑制肌肉細胞攝取葡萄糖和氨基酸的作用,增加糖原異生過程中關鍵酶(磷酸烯醇式丙酮酸羧化酶、丙酮酸羧化酶和6-磷酸葡萄糖酶)的作用,都可被胰島素所拮抗。
● 合用甲狀旁腺激素可升高血鈣濃度。
● 丁酸氫化可的松能影響血漿雄激素水平,如每天口服地塞米松8毫克,共6天,就會抑制血漿雄烯二酮和睾酮水平,並抑制絨毛膜促性腺素促進睾酮的合成。丁酸氫化可的松對下丘腦-垂體-卵巢軸的影響,各種藥物間是各不相同的,潑尼松和地塞米松對月經周期的激素分泌作用很小,而曲安西龍則明顯影響卵巢的激素分泌。
● 合用強心苷或排鉀利尿葯或兩性黴素B可加重低鉀血症。
● 合用NSAIDs可升高消化性潰瘍的發生率。
● 合用維生素K易發生菌群失調。
● 合用苯巴比妥等可誘導肝葯酶的藥物可減弱丁酸氫化可的松的作用。
● 合用口服降血糖葯,應增加降糖葯的用量。
● 合用蛋白質同化激素可使血糖升高。
● 合用同化激素可補充丁酸氫化可的松引起的蛋白質過度消耗。
● 合用雌激素(如口服避孕藥)可增強丁酸氫化可的松的作用。
● 合用氫氧化鋁可使丁酸氫化可的松(如潑尼松)的生物利用度下降。
● 丁酸氫化可的松可降低免疫力,不宜合用疫苗。
● 可加快水楊酸的排泄而使其療效降低,另外兩葯合用可增加消化性潰瘍的風險。
● 可降低口服抗凝葯療效,合用時應調整抗凝藥劑量。

妊娠期和哺乳期能否用丁酸氫化可的松


● 根據美國食品藥品監督管理局(FDA)頒布的標準,丁酸氫化可的松屬於妊娠期安全等級C:動物研究證明藥物對胎兒有危害性(致畸或胚胎死亡等),或尚無設對照的妊娠婦女研究,或尚未對妊娠婦女及動物進行研究。本類藥物只有在權衡對孕婦的益處大於對胎兒的危害之後,方可使用。
● 丁酸氫化可的松是否可以經乳汁分泌尚不明確,哺乳期婦女使用前請務必諮詢醫生。哺乳期婦女如確需要用藥,應暫停哺乳。

如何合理使用丁酸氫化可的松


● 藥物必須合理使用,避免濫用。處方葯應該由醫生開置,非處方葯應該仔細閱讀藥物說明書。
● 丁酸氫化可的松是處方葯,必須由醫生根據病情開處方使用。自行用藥可能會增加不合理使用藥物的風險:浪費藥物資源,貽誤病情,產生耐葯及嚴重藥物不良反應。
● 丁酸氫化可的松需要遵照醫生處方足量、足療程應用。病情完全控制前癥狀可能會有所減輕,但不要輕易減量、停葯,以免形成耐葯、病情反覆或者再次加重。

參考文獻


● [1] 國家藥典委員會。中華人民共和國藥典臨床用藥須知:化學葯和生物製品.2015年版。北京:中國醫藥科技出版社,2017.
● [2] 國家藥典委員會。中華人民共和國藥典.2015年版. 北京:中國醫藥科技出版社,2015.
● [3] 余傳隆,黃正明,修成娟,等。中國臨床藥物大辭典:化學葯。北京:中國醫藥科技出版社,2018.
● [4] 陳新謙,金有豫,湯光。新編藥物學. 17版。北京:人民衛生出版社,2014.
● [5] https://www.drugs.com.