多非利特
多非利特
多非利特是一個新型的第3類抗心律失常藥物,主要用於心房顫動、心房撲動的治療,為臨床治療心房顫動、心房撲動提供了一個新的藥物。歐盟藥品委員會於1999年12月批准多非利特用於治療房性纖顫和房性撲動。該葯也在澳大利亞和日本實施3期臨床試驗,加拿大也在對其進行研究。
● 通用名:多非利特
● 商品名:TIKOSYN、度非替利
● 英文名稱:Dofetilide
● 多非利特為選擇性鉀通道阻滯葯,屬Ⅲ類抗心律失常葯。臨床主要用於治療心律失常、房顫和房撲。
● 多非利特主要用於治療心律失常、房顫和房撲。
● 多非利特臨床主要使用膠囊劑型。不同廠家的製劑因製作工藝不同,其藥物效果和不良反應可能也不一樣。具體如何選擇請諮詢醫生。
● 多非利特膠囊劑:125微克;250微克;500微克。
● 對多非利特過敏者禁用。
● 內生肌酐清除率(Ccr)小於每分鐘20毫升患者禁用。
● 心動過緩者禁用。
● 先天性或獲得性長QT間期綜合征患者禁用。
● 使用西咪替丁、維拉帕米、酮康唑、甲氧苄啶、磺胺甲噁唑、氫氯噻嗪的患者禁用。
● 兒童用藥的安全性及有效性尚未確定,應慎用。
● 尚未明確多非利特是否可經乳汁分泌。哺乳期婦女應權衡利弊,必要時,使用期間選擇停葯或停止哺乳。
● 妊娠期婦女權衡利弊后使用。
● 房室阻滯者慎用。
● 心動過速者慎用。
● 電解質紊亂(低血鉀、低血鎂)者慎用。
● 腎功能損害者慎用。
● 肝病患者慎用。
● 中度QT間期延長者。
● 使用CYP3A4同工酶抑製劑(如大環內酯類抗生素、唑類抗真菌劑、蛋白酶抑製劑,血清素再攝取抑製劑,胺碘酮,大麻素,地爾硫䓬,葡萄柚汁,奈法扎酮、諾氟沙星、奎寧、扎魯司特)的患者應慎用。
● 多非利特與一些藥物可以相互作用、相互影響。如果你正在使用其他藥物,使用多非利特前請務必告知醫生,並諮詢醫生是否能用藥,如何用藥。
● 藥物是有不良反應的。但也不要因害怕不良反應而拒絕用藥。你可以仔細閱讀藥物說明書或者諮詢醫生,了解多非利特的藥物不良反應,做好一定的心理準備。
● 多非利特為處方葯,必須由醫生根據病情開處方拿葯,並遵醫囑用藥,包括用法、用量、用藥時間等。不得擅自按照藥物說明書自行用藥。
● 根據Ccr設定首劑給藥劑量,Ccr大於每分鐘60毫升的患者,劑量為500微克,每日2次;Ccr為每分鐘40~60毫升的患者,劑量為250微克,每日2次;Ccr為每分鐘20~39毫升的患者,劑量為125微克,每日2次。
● 第2次給葯根據首劑后2~3小時的Q-Tc間期延長情況調整劑量,Q-Tc間期較基線延長15%或大於500毫秒的患者(室性傳導異常者大於550毫秒)應調整劑量。首劑服用500微克,每日2次者,應降低劑量至250微克,每日2次;首劑服用250微克,每日2次,應降低劑量至125微克,每日2次;首劑服用125微克,每日2次,應降低劑量至250微克,每日1次。
● 在任何一次服藥后,2~3小時Q-Tc間期大於500毫秒的患者(室性傳導異常者大於550毫秒),均應停止使用多非利特。
● 常規用量:口服。一次500微克,一日2次。
● 治療前先糾正低血鉀。
● 用藥的前3天,監測心電圖,定期監測心電圖和腎功能,如果出現Q-Tc間期大於500毫秒應停葯,並監測心電圖,直至恢復正常。
● 藥物是有不良反應的。如果不良反應較大,應立即停葯,就醫。醫生會根據不良反應的輕重以決定是否繼續用藥,還是換用其他藥物。
● 心絞痛。
● 嚴重高血壓。
● 室上性心動過速。
● 多非利特藥品應該在15~30℃密封保存。
● 不要將該藥物分享給與你有相同癥狀的人使用。
● 藥物要遠離兒童。
● 多非利特不良反應主要包括
● 多非利特可以導致嚴重的室性心律失常,主要表現為尖端扭轉性室性心動過速。
● 常見心絞痛、焦慮、關節痛、無力、房顫、高血壓、疼痛、心悸等。
● 泌尿系統感染。
● 偶見血管神經性水腫、腦缺血、面神經麻痹。
● 偶見肝損傷、偏頭痛、暈厥、猝死。
● 其他不良反應請仔細閱讀藥品說明書。
● 有些藥物可能與多非利特相互作用,包括處方葯、非處方葯、疫苗、維生素、草藥等。這些藥物與多非利特一起使用前請諮詢醫生。
● 與胺碘酮、索他洛爾、三環類抗抑鬱葯、吩噻嗪類葯、西沙必利及大環內酯類抗生素合用,可致Q-Tc間期延長。
● 干擾陽離子運轉的藥物(西咪替丁、酮康唑等)和甲地孕酮及經CYP3A4代謝的藥物(維拉帕米等)都可使多非利特血葯濃度升高。
● CYP3A4抑製劑(大環內酯類、咪唑類抗真菌葯等)會使多非利特血葯濃度上升,較輕微。
● 根據美國食品藥品監督管理 局(FDA)頒布的標準,多非利特屬於妊娠期安全等級C:動物研究證明藥物對胎兒有危害性(致畸或胚胎死亡等),或尚無設對照的妊娠婦女研究,或尚未對妊娠婦女及動物進行研究。本類藥物只有在權衡對孕婦的益處大於對胎兒的危害之後,方可使用。
● 妊娠期婦女應權衡利弊,在利大於弊的情況下使用;多非利特是否可以經乳汁分泌尚不明確,哺乳期婦女使用前請務必諮詢醫生。哺乳期婦如確需要使用,應暫停哺乳。
● 藥物必須合理使用,避免濫用。處方葯應該由醫生開具,非處方葯應該仔細閱讀藥物說明書。
● 多非利特是處方葯,必須由醫生根據你的病情開處方使用。自行用藥可能會增加你不合理使用藥物風險:浪費藥物資源,貽誤病情,產生耐葯,嚴重藥物不良反應。
● 多非利特需要遵照醫生處方足量、足療程應用。病情完全控制前你的癥狀可能會有所減輕,但不要輕易減量、停葯,以免形成耐葯、病情反覆或者再次加重。
● [1] 國家藥典委員會。中華人民共和國藥典臨床用藥須知:化學葯和生物製品卷.2015年版。北京:中國醫藥科技出版社,2017.
● [2] 國家藥典委員會。中華人民共和國藥典.2015年版. 北京:中國醫藥科技出版社,2015.
● [3] 陳新謙,金有豫,湯光。新編藥物學。第17版。北京:人民衛生出版社,2014.
● [4] 熊方武,余傳隆,白秋江,等。中國臨床藥物大辭典:化學葯卷。北京:中國醫藥科技出版社,2018.
● [5] https://www.drugs.com.