司可巴比妥鈉
司可巴比妥鈉
司可巴比妥鈉又名速可眠,因其服用后15分鐘左右即能發揮催眠與入睡作用,所以適用於不易入睡的失眠病人。
該葯不良反應較少,久用可產生耐受性和成癮,此外,肝腎功能減退及嚴重肺功能不全病人應慎用。
● 通用名:司可巴比妥鈉
● 商品名:速可眠
● 英文名稱:Secobarbital sodium
● 司可巴比妥鈉是一種抑制中樞神經系統功能的藥物,主要用於失眠症,尤其是入睡困難的患者。
● 司可巴比妥鈉用於失眠症(尤其是入睡困難的患者)、抗驚厥(如破傷風),也可用於麻醉前給葯。
● 司可巴比妥鈉有多種製劑和規格。不同廠家的製劑因製作工藝不同,其藥物效果和不良反應可能也不一樣。具體如何選擇請諮詢醫生。
● 司可巴比妥鈉膠囊劑:100毫克。
● 注射用司可巴比妥鈉:100毫克;50毫克。
● 對司可巴比妥鈉藥物過敏者禁用。
● 嚴重肺功能不全患者禁用。
● 支氣管哮喘患者禁用。
● 卟啉症患者禁用。
● 肝硬化患者禁用。
● 貧血患者禁用。
● 未控制的糖尿病患者禁用。
● 肝、腎功能不全的患者慎用。
● 輕微腦功能障礙症(MBD),低血壓,高血壓,甲狀腺功能低下,腎上腺功能減退,心臟功能損害,高空作業,駕駛員,精細和危險工種作業者應慎用。
● 兒童及老年患者慎用。
● 急性或未獲控制的疼痛與精神抑鬱患者應慎用。
● 哺乳期婦女慎用,如確需要,應暫停哺乳。
● 妊娠期婦女應慎用。
● 司可巴比妥鈉為處方葯,必須由醫生根據病情開處方拿葯,並遵醫囑用藥,包括用法、用量、用藥時間等。不得擅自按照藥物說明書自行用藥。
● 口服,成人 :催眠,50~200毫克,臨睡前一次頓服;鎮靜,一次 30~50 毫克,每日 3~4 次;麻醉前用藥 200~300 毫克,術前 1 小時服。成人極量一次 300 毫克。老年或虛弱者常用量即可產生興奮、精神錯亂或抑鬱,應減量。
● 肌內或靜脈注射,成人:催眠,肌內注射一次100~200毫克,或靜脈注射一次50~250毫克;鎮靜,每次按體重1.1~2.2毫克/千克;抗驚厥(用於破傷風),每次按體重5.5毫克/千克,需要時可每隔3~4小時重複給葯。靜脈注射速度每15秒不能超過50毫克。
● 巴比妥類藥物為管製藥品,可能會導致成癮性,長期大劑量連續應用可能會產生心理和生理依賴性,隨著耐藥性的加劇,用藥量接近中毒劑量;耐受的最大劑量不能超過常用劑量的3倍。此時,治療劑量與致命劑量相差無幾。所以應該謹慎應用,尤其是對有自殺傾向的抑鬱症患者或有藥物濫用史的患者。
● 巴比妥類藥物的急性中毒癥狀包括步態不穩、口齒不清、持續性眼球震顫。慢性中毒的跡象包括精神錯亂、判斷力差、煩躁不安、失眠、軀體失調。
● 巴比妥類藥物依賴的癥狀與慢性酒精中毒相似。如果一個人一定程度上出現醉酒狀態,如果與其血液中的酒精含量不成比例,可以懷疑其是否應用了巴比妥類藥物。如果攝入了酒精,巴比妥類藥物的致死劑量也會大大降低。
● 巴比妥類藥物戒斷癥狀可以很嚴重,還可能會導致死亡。
● ● 輕微的戒斷癥狀可能會出現在最後服用此類藥物的8~12小時后。癥狀通常以下述順序出現:焦慮、肌肉抽搐、手和手指震顫、漸進無力、頭暈、視覺感知失真、噁心、嘔吐,失眠、直立性低血壓。
● ● 突然停葯的主要戒斷癥狀(抽搐、譫妄)可能會在16小時內發生,並持續長達5天。經過約15天,戒斷癥狀逐漸減弱。酗酒和濫用阿片類藥物的人容易對巴比妥類藥物產生濫用和依賴,而鎮靜葯和安非他明濫用者也會對巴比妥類藥物產生濫用和依賴。
● 巴比妥類藥物的依賴源於超過治療劑量的藥物的反覆和長期應用。其依賴特點包括:一種強烈的繼續用藥的願望和需要;劑量增加的趨勢;藥物精神依賴的影響關係到個人主觀意識和欣賞能力;身體需要保持一定的藥物水平,藥物停用時就會產生明顯、具有典型特點的自身戒斷綜合征。
● 巴比妥類藥物依賴的治療包括用藥的謹慎和逐步減量,患者可以使用多個不同的戒斷方案予以消除依賴,但是所有的方案花費的時間都較長。
● 老年人或體弱者應用巴比妥類藥物可能會產生顯著的興奮、抑鬱、思維混亂。一些人反覆應用巴比妥類藥物會產生興奮,而非抑鬱。
● 肝功能不全患者應用巴比妥類藥物應謹慎且開始用藥時應減少劑量,有肝昏迷跡象的患者禁用。
● 在治療癲癇時,即使給予很小的日劑量,突然停用本品也可能會導致癲癇持續狀態。
● 當腎病、心臟病、呼吸功能疾病、重症肌無力、黏液性水腫患者應用本品時應控制好劑量。為減少急性或慢性過量的可能性,任何時候都應該給予最小的有效劑量。
● 本品可能通過酶誘導作用增加維生素D的代謝從而增加維生素D的需求,但極少有長期使用巴比妥類藥物造成佝僂病和骨軟化症的報道。
● 本葯可通過胎盤,妊娠期婦女使用可能由於維生素 K 含量減少引起新生兒出血。所以應給予臨產婦女或新生兒維生素K。
● 長期應用巴比妥類藥物的患者需要定期進行造血系統、腎、肝等器官的化驗檢查。
● 急、慢性疼痛患者服用本品會掩蓋病情。
● 妊娠期婦女使用可對胎兒造成傷害,本葯可通過胎盤,妊娠期長期服用,可引起依賴性及致新生兒撤葯綜合征,用於抗癲癇可能產生胎兒致畸, 如在妊娠期服用該類藥物或在服用該類藥物期間懷孕,患者應知曉對胎兒的潛在傷害。
● 催眠劑量的巴比妥類藥物不會明顯抑制子宮的活動,麻醉劑量的藥物會降低子宮的收縮力和收縮頻率,分娩時應用鎮靜催眠葯可能導致新生兒的呼吸抑制,早產兒特別容易受巴比妥類藥物影響而產生鎮靜作用。如果在分娩過程中應用了巴比妥類藥物,應配置急救設備。
● 分娩時,應用產鉗和其他治療干預時,巴比妥類藥物的效果數據無法獲得。而且,此類藥物對兒童以後的生長、發育、機體功能成熟的影響尚不明確。
● 巴比妥類藥物的中毒劑量有很大差別。一般情況下,大多數此類藥物口服1克可以使一個成人產生嚴重的毒性,2~10克的此類藥物通常可致死。巴比妥類藥物中毒可能與酒精中毒、溴化物中毒和各種神經系統疾病混淆。
● 巴比妥類藥物急性過量會表現出中樞神經系統和呼吸系統抑制,進而可能產生潮式呼吸、反射消失、瞳孔輕微收縮(重度中毒者可能會出現麻痹性擴張)、少尿、心動過速、低血壓、體溫降低和昏迷。可能發生典型的休克綜合征(呼吸衰竭、循環衰竭、呼吸停止、死亡)。
● 極度過量時,大腦中所有的電活動會停止,在這種情況下,一個“水平線”形狀的腦電圖產生,但這不能等同於臨床死亡。這種效果是完全可逆的,除非發生缺氧性損害。如果涉及到精神上的創傷也應該考慮巴比妥類藥物中毒的可能性。
● 可能發生的併發症有肺炎、肺水腫、心律不齊、充血性心力衰竭和腎衰竭。如果腎功能受損,尿毒症可能增加中樞神經系統對巴比妥類藥物的敏感性。鑒別診斷應包括低血糖、腦外傷、腦血管意外、痙攣、糖尿病昏迷。
● 藥物過量的治療方法
● ● 施行有效的人工呼吸,必要時行氣管切開,並輔之以有助於維持和改善呼吸和循環的相應藥物。監測生命體征和體液平衡。
● ● 經口服中毒者,3~5小時內可用高錳酸鉀(1∶2000)溶液洗胃。用10~15g硫酸鈉溶液導泄。
● ● 為加速排泄可給甘露醇等滲透壓利尿葯,如腎功能正常可用呋塞米。可用碳酸氫鈉、乳酸鈉鹼化尿液加速排泄,嚴重者可透析。
● ● 若懷疑有肺炎要給予抗菌藥物進行抗感染治療;進行合理的護理,以防止墜積性肺炎、壓瘡及與意識狀態改變相關的其他併發症。
● 藥物是有不良反應的。通常司可巴比妥鈉會出現嗜睡、頭痛、頭暈、皮疹等不良反應。反應輕微,可以堅持用藥。如果不良反應較大,應立即停葯,就醫。醫生會根據不良反應的輕重以決定是否繼續用藥,還是換用其他藥物。
● 司可巴比妥鈉罕見急性過敏反應,一旦發生急性過敏反應表現,請立即尋求急救處理:蕁麻疹,呼吸困難,臉部、嘴唇、舌頭或者咽喉腫脹,甚至休克等。
● 低血壓或休克。
● 精神錯亂。
● 肝功能障礙、黃疸。
● 剝脫性皮炎、環形紅斑、中毒性表皮壞死松解症。
● 藥物戒斷癥狀,如興奮、焦慮、震顫、甚至驚厥。
● 木僵、昏迷。
● 視力障礙。
● 粒細胞缺乏症。
● 血小板減少,骨頭疼痛,肌肉無力等。
● 司可巴比妥鈉藥品應該在室內避光、乾燥處密閉保存。
● 不要將該藥物分享給與你有相同癥狀的人使用。
● 藥物要遠離兒童。
● 常見的司可巴比妥鈉不良反應包括:
● 常用劑量可引起嗜睡、頭暈、頭痛、興奮。大劑量急性中毒時可出現精神錯亂、木僵、昏迷、虛脫、呼吸表淺和呼吸衰竭。過量或長期應用司可巴比妥鈉可產生慢性中毒癥狀,包括頭暈、語言不清、思維能力、判斷能力受損、視力障礙。
● 肝炎、肝功能障礙、黃疸。
● 白細胞減少、血小板減少和粒細胞缺乏症、葉酸缺乏、低鈣血症、巨幼紅細胞貧血、骨軟化症等。
● 嚴重呼吸和心血管抑制、低血壓、休克、腎衰竭和死亡。
● 皮疹、剝脫性皮炎、環形紅斑、中毒性表皮壞死松解症。
● 久用可產生耐受性和依賴性。突然停葯可引起戒斷癥狀,如興奮、焦慮、震顫、甚至驚厥。
● 妊娠期婦女用藥致新生兒中毒、藥物依賴性及類似維生素K缺乏的癥狀,也可致胎兒畸形。
● 眼瞼、口唇、面部水腫;幻覺、低血壓;血小板減少;骨頭疼痛、肌肉無力等。
● 其他不良反應請仔細閱讀藥品說明書。
● 大部分報道的與巴比妥類藥物有相互作用的且有臨床意義的藥物都涉及苯巴比妥,而其他巴比妥類藥物似乎與其相同。當應用多種藥物治療時,要進行一系列相關藥物的血葯濃度測定。
● 巴比妥類藥物可以誘導肝微粒體酶,導致代謝增加,降低口服抗凝血葯(華法林、雙香豆素、苯丙香豆素)的作用,停用本葯后又可引起出血傾向。如果有巴比妥類藥物加入治療或者停葯,抗凝治療穩定的患者可能需要定期監測凝血酶原時間來抗凝血藥物的劑量。
● 巴比妥類藥物可能通過誘導肝微粒體酶升高外源性皮質激素的代謝。當有巴比妥類藥物加入治療或停葯時,正在接受穩定的皮質激素治療的患者需要調整劑量。
● 在巴比妥類藥物停葯兩周后還能縮短多西環素的t1/2,其機制可能是通過誘導抗生素代謝的肝微粒體酶造成的。
● 合用其他中樞神經系統抑製藥,如其他鎮靜葯、催眠葯、抗組胺葯、乙醇,可能產生協同作用。
● 單胺氧化酶抑製劑可能因為抑制巴比妥類藥物的代謝,從而延長巴比妥類藥物的作用時間。
● 減弱阿司匹林、保泰松的抗炎止痛作用。
● 甘露醇、尿素等滲透性利尿葯可促進巴比妥類藥物的排泄,以尿素的作用最甚。
● 活性炭是巴比妥類藥物的有效吸附劑,合用時可使巴比妥類藥物吸收顯著減少。在巴比妥類要有中毒時可用活性炭解毒。
● 雙硫侖可抑制巴比妥類藥物的代謝失活,使巴比妥類藥物產生毒性反應。
● 與奎尼丁合用時,由於增加奎尼丁的代謝而減弱其作用,應按需調整後者的用量。
● 與鈣離子拮抗劑合用,可引起血壓下降。
● 與氟哌丁醇合用,可引起癲癇發作形式改變,需調整用量。
● 與吩噻嗪類和四環類抗抑鬱葯合用時可降低抽搐閾值,增加抑制作用。
● 與布洛芬類合用,可減少或縮短半衰期而減少作用強度。
● 與口服避孕藥或雌激素合用,可降低避孕藥的可靠性,因為酶的誘導可使雌激素代謝加快。
● 妊娠期婦女禁用;哺乳期婦女慎用,如確需要,應暫停哺乳並詳細諮詢醫生。
● 藥物必須合理使用,避免濫用。處方葯應該由醫生開具,非處方葯應該仔細閱讀藥物說明書。
● 司可巴比妥鈉是處方葯,必須由醫生根據你的病情開處方使用。自行用藥可能會增加你不合理使用藥物風險:浪費藥物資源,貽誤病情,產生耐葯,嚴重藥物不良反應。
● 司可巴比妥鈉需要遵照醫生處方足量、足療程應用。病情完全控制前你的癥狀可能會有所減輕,但不要輕易減量、停葯,以免形成耐葯、病情反覆或者再次加重。
● [1] 國家藥典委員會。中華人民共和國藥典臨床用藥須知:化學葯和生物製品卷.2015年版。北京:中國醫藥科技出版社,2017.
● [2] 國家藥典委員會。中華人民共和國藥典.2015年版. 北京:中國醫藥科技出版社,2015.
● [3] 陳新謙,金有豫,湯光。新編藥物學。第17版。北京:人民衛生出版社,2014.
● [4] https://www.drugs.com.