坎格列凈

● 通用名：坎格列凈

● 英文名稱：Canagliflozin

● 坎格列凈是一種鈉-葡萄糖協同轉運蛋白2（SGLT2）抑製藥，通過促進腎臟將糖分經尿液排出體外而發揮作用。。臨床主要用於成人2型糖尿病，作為控制飲食和運動療法的輔助治療。

● 藥物警戒：

● 2018年7月，加拿大衛生部（Health Canada）網站發布信息：SGLT2抑製劑與急性胰腺炎可能有關聯。胰腺炎是胰髒的炎性疾病，主要由膽結石和飲酒引起，但也可能由藥物反應導致（藥物性胰腺炎）。急性胰腺炎的表現特點為腹部突發疼痛，疼痛程度通常為嚴重。

● 2018年8月，美國FDA發布信息：警示SGLT2抑製劑類藥物引起的生殖器或會陰區壞死性筋膜炎，也稱作福尼爾壞疽(Fournier’s gangrene)。FDA提醒患者：如果生殖器或從生殖器到直腸部位的區域有任何觸痛、發紅、腫脹，且發燒超過38攝氏度或全身感覺不適，請立即就診。這些癥狀惡化迅速，務必立即就診。

● 坎格列凈用於成人2型糖尿病，作為控制飲食和運動療法的輔助治療，改善成人2型糖尿病的血糖控制。

● 坎格列凈只有一種製劑和多種規格，具體如何使用請諮詢醫生。

● 坎格列凈膠囊劑狀薄膜包衣片：100毫克；300毫克。

● 對坎格列凈過敏的患者禁用。

● 重度腎功能不全患者禁用。

● 終末期腎病或透析患者禁用。

● 1型糖尿病患者。

● 糖尿病酮症酸中毒患者。

● 18歲以下兒童用藥的安全性及有效性尚未確立，應慎用。

● 妊娠期婦女應權衡利弊，在利大於弊的情況下使用。

● 哺乳期婦女慎用，如確需要，應暫停哺乳餵養。

● 坎格列凈與一些藥物可以相互作用、相互影響。如果你正在使用其他藥物，使用坎格列凈前請務必告知醫生，並諮詢醫生是否能用藥，如何用藥。

● 藥物是有不良反應的。但也不要因害怕不良反應而拒絕用藥。你可以仔細閱讀藥物說明書或者諮詢醫生，了解坎格列凈的藥物不良反應，做好一定的心理準備。

● 坎格列凈為處方葯，必須由醫生根據病情開處方拿葯，並遵醫囑用藥，包括用法、用量、用藥時間等。不得擅自按照藥物說明書自行用藥。

● 起始劑量為一天一次，一次100毫克，於每天的第一餐之前服用。能耐受一天1次，一次100毫克的患者，且GFR≥每分鐘60毫升，則需要進一步控制血糖，劑量可以增加到一天一次，一次300毫克。

● 輕度腎功能損害的患者（GFR≥每分鐘60毫升）不需要調整劑量，中度腎功能不全患者（GFR為每分鐘45～60毫升）應限制用劑量在一天一次，一次100毫克，GFR＜每分鐘45毫升的患者禁用。

● 如果UGTs誘導葯（例如利福平、苯妥英、苯巴比妥、利托那韋）與坎格列凈合用，對於GFR≥每分鐘60毫升的患者，可將劑量從一日100毫克增加到300毫克，而對於GFR為每分鐘45～60毫升的患者，可考慮使用其他降糖葯。

● 坎格列凈可致血容量降低，尤其是腎功能不全（GFR＜每分鐘60毫升）患者、老年患者、使用利尿劑或干擾腎素-血管緊張素。醛固酮系統藥物（如血管緊張素酶抑製劑、血管緊張素受體拮抗藥）的患者以及低收縮壓的患者開始使用坎格列凈后可發生癥狀性低血壓。此類患者使用坎格列凈前應評估和矯正血容量，用藥后應監測相關癥狀和體征。如果出現低血壓癥狀應及時就醫，脫水可增加低血壓風險，應及時補充體液。

● 坎格列凈會升高血清肌酐而降低GFR，低血容量患者更為敏感。GFR＜每分鐘60毫升的患者使用坎格列凈時需要增加對腎功能的監測頻率。如果GFR持續＜每分鐘45毫升，應停葯。

● 坎格列凈可導致高血鉀，正在使用干擾鉀分泌的藥物（如保鉀利尿劑或干擾腎素血管緊張素醛固酮系統藥物）的中度腎功能不全患者，使用坎格列凈時應定期監測血鉀水平。65歲以上老人更易出現體液耗竭，出現相關的不良反應。

● 與胰島素和胰島素促泌劑合用會增加低血糖風險。

● 坎格列凈可引起過敏反應，有時較嚴重，通常在用藥后數小時到數天發生。如已發生則應立即停葯，並給予常規的護理和治療，同時加強監護直至癥狀和體征消失。

● 藥物是有不良反應的。如果不良反應較大，應立即停葯，就醫。醫生會根據不良反應的輕重以決定是否繼續用藥，還是換用其他藥物。

● 坎格列凈藥品應該在25℃條件下貯存，短程攜帶允許在15～30℃條件下保存。

● 不要將該藥物分享給與你有相同癥狀的人使用。

● 藥物要遠離小孩。

● 坎格列凈會有如下不良反應。

● 低血壓、腎損害。

● 高血鉀、低血糖、過敏反應。

● 低密度脂蛋白升高、生殖器黴菌感染。

● 噁心、便秘、外陰瘙癢、泌尿道異常。

● 增加胰腺炎發病率、上肢骨折發生率。

● 血鎂、血磷升高。

● 口渴、尿量增加和低血壓發作。

● 可能增加糖尿病酮症酸中毒的風險。

● 可能存在心血管問題。

● 其他不良反應請仔細閱讀藥品說明書。

● 有些藥物可能與坎格列凈相互作用，包括處方葯、非處方葯、疫苗、維生素、草藥等。這些藥物與坎格列凈一起使用前請諮詢醫生。

● 坎格列凈與利福平酶誘導劑（包括UGT1A9和UGT2B4）合用，其AUC會降低51%，療效隨之降低。如必須合用UGTs誘導劑（利福平、苯妥英、苯巴比妥、利托那韋等），且患者的GFR＞每分鐘60毫升時，可將劑量由100毫克增加到300毫克，一天1次。若患者的GFR為每分鐘40～60毫升，應考慮使用其他抗高血糖藥物。

● 坎格列凈300毫克與地高辛合用，地高辛的AUC會增加20%，Cmax升高36%。合用應適當監測地高辛的血葯濃度。

● 根據美國食品藥品管理局（FDA）頒布的標準，坎格列凈屬於妊娠期安全等級C。本類藥物只有在權衡對孕婦的益處大於對胎兒的危害之後，方可使用。

● 妊娠期婦女應權衡利弊，在利大於弊且詳細諮詢醫生的前提下考慮是否使用；坎格列凈是否可以經乳汁分泌尚不明確，哺乳期婦女應詳細諮詢醫生后再考慮是否使用。哺乳期婦女若確需使用，應暫停哺乳。

● 藥物必須合理使用，避免濫用。處方葯應該由醫生開置，非處方葯應該仔細閱讀藥物說明書。

● 坎格列凈是處方葯，必須由醫生根據你的病情開處方使用。自行用藥可能會增加你不合理使用藥物風險：浪費藥物資源，貽誤病情，產生耐葯，嚴重藥物不良反應。

● 坎格列凈需要遵照醫生處方足量、足療程應用。病情完全控制前你的癥狀可能會有所減輕，但不要輕易減量、停葯，以免形成耐葯、病情反覆或者再次加重。

● [1] 國家藥典委員會。中華人民共和國藥典臨床用藥須知：化學葯和生物製品.2015年版。北京：中國醫藥科技出版社，2017.

● [2] 陳新謙，金有豫，湯光。新編藥物學。第17版。北京：人民衛生出版社，2014.

● [3] 余傳隆，黃正明，修成娟等。中國臨床藥物大辭典：化學葯。北京：中國醫藥科技出版社，2018.