抗生素類藥物

抗生素類藥物

抗生素類藥物是某些微生物的代謝產物，對各種病原微生物有強力的抑制作用或殺滅作用。抗生素主要來源是生物合成(發酵),少數利用化學合成或半合成製得。

半合成抗生素與發酵抗生素相比，具有更多的優點，因為通過結構改造，可以降低毒性、減少耐藥性、改善生物利用度及提高治療效力。

目錄

基本介紹

諾氟沙星( 又名氟哌酸)是目前應用較多的一種高效廣譜抗菌藥物，其合成工藝路線如下：先將3-氣-4-氟苯胺(Ⅰ)與乙氧甲烯基丙二酸二乙酯(Ⅱ)在120~130C縮合得縮合物(Ⅲ)。(Ⅲ)在溫度為150C和液體石蠟存在下環合得環合物(Ⅳ),再將(Ⅳ)在DMF 中用硫酸二乙酯進行N-乙基化反應，得化合物(Ⅴ)。(Ⅴ)在2mol/L NaOH作用下水解生成(Ⅵ)。(Ⅵ )與哌嗪縮合即得諾氟沙星。

目錄