氟達拉濱
氟達拉濱
氟達拉濱為阿糖腺苷（阿糖胞苷？）的氟化核苷酸衍生物，某些藥理作用與阿糖胞苷相似。阿糖腺苷很快被腺苷脫氨酶作用而失活，而本品卻不被這種酶滅活。口服后，加磷酸化成為活性代謝物2-氟-阿糖腺苷二、三磷酸鹽，可抑制DNA合成。
● 通用名：氟達拉濱
● 別名：氟阿糖腺苷酸
● 商品名：福達華、奧遠
● 英文名稱：Fludarabine
● 氟達拉濱是抗腫瘤藥物。可以抑制DNA的合成，抑制腫瘤生長。
● 氟達拉濱適用於治療慢性淋巴細胞白血病。
● 氟達拉濱有兩種製劑和規格，臨床常用其磷酸鹽。它們的給藥方法、途徑和吸收速度、穩定性都不一樣，各有特點。不同廠家的製劑因製作工藝不同，其藥物效果和不良反應可能也不一樣。具體如何選擇請諮詢醫生。
● 磷酸氟達拉濱片劑：10毫克。
● 磷酸氟達拉濱注射劑（粉針）：50毫克。
● 對氟達拉濱過敏者禁用。
● 肌酐清除率（Ccr）＜30毫升/分鐘的腎功能不全患者禁用。
● 失代償性溶血性貧血患者禁用
● 妊娠期及哺乳期婦女禁用。
● 肝腎功能不全、健康狀況差的患者慎用，尤其是那些嚴重骨髓功能障礙（血小板減少、貧血、和/或粒細胞減少）、免疫缺陷或有機會性感染病史的患者慎用。
● 尚未確定磷酸氟達拉濱用於兒童治療的安全性和有效性。
● 75歲以上的老年人應謹慎使用。
● 氟達拉濱與一些藥物可以相互作用、相互影響。如果你正在使用其他藥物，使用氟達拉濱前請務必告知醫生，並諮詢醫生是否能用藥，如何用藥。
● 藥物是有不良反應的，但也不要因害怕不良反應而拒絕用藥。你可以仔細閱讀品說明書或者諮詢醫生，了解氟達拉濱的不良反應，做好一定的心理準備。
● 氟達拉濱為處方葯，必須由醫生根據病情開處方拿葯，並遵醫囑用藥，包括用法、用量、用藥時間等。不得擅自按照藥品說明書自行用藥。注射劑應在醫院由護士操作完成。
● 本品應在無菌條件下加入滅菌注射用水配製，用於腸道外注射。磷酸氟達拉濱不含抗菌防腐劑。必須小心操作以保證配製溶液的無菌。操作和配製磷酸氟達拉濱溶液時應謹慎。
● 片劑口服。推薦的劑量為每平方米體表面積40毫克，每隔28天連續服用5天。氟達拉濱可以空腹服用或進餐時服用。必須用水整片吞服，不可嚼服或掰開后服用。
● 注射劑靜脈使用。成人推薦劑量為磷酸氟達拉濱每日每平方米體表面積25毫克，每28天靜脈給葯連續5天。
● 每支藥品用2毫升注射用水配製，每1毫升配製溶液含有25毫克磷酸氟達拉濱。使用注射器抽出按照體表面積計算出的所需藥物劑量。如需靜脈推注，需用10毫升0.9％氯化鈉注射液稀釋；如需靜脈輸注，則使用0.9％氯化鈉將所需劑量的藥物稀釋成100毫升溶液，輸液時間應持續30分鐘以上。
● 用藥期間注意神經毒性。
● 健康狀況差的患者要加強監測。
● 注意骨髓抑制，需要嚴密的血液學監測。
● 大量腫瘤負荷的患者在接受氟達拉濱治療時出現腫瘤溶解綜合征。因為氟達拉濱可以早在治療的第1周就誘發這一綜合征，所以對這種綜合征的高危患者應採取預防措施。
● 在磷酸氟達拉濱治療期間或治療后，會出現威脅生命、有時甚至致死的自身免疫現象（如自身免疫性溶血性貧血、自身免疫性血小板減少、血小板減少性紫癜、天皰瘡、Evan's綜合征）。
● 臨床可疑腎功能不全的患者和年齡大於70歲的患者均應該檢測肌酐清除率。如果肌酐清除率在每分鐘30～70毫升，藥物的劑量應該減半而且要嚴密監測血液學改變以評價藥物毒性。如果肌酐清除率小於每分鐘30毫升，應禁用氟達拉濱治療。
● 有生育功能的女性或男性在接受治療期間或治療停止后至少6個月必須採取避孕措施。
● 代謝與營養異常，可見腫瘤溶解綜合征。
● 周圍神經病、精神錯亂、昏迷。
● 視覺障礙、視神經炎、視神經病變和失明。
● 心衰和心律失常。
● 血性膀胱炎。
● 氟達拉濱藥品應該遮光、密閉、在冷處（2～10℃）保存。
● 不要將該藥物分享給與你有相同癥狀的人使用。
● 藥物要遠離兒童放置。
● 氟達拉濱不良反應主要包括：
● 全身癥狀：常見發熱、寒戰、感染、虛弱和疲倦等癥狀。
● 血液和淋巴系統：常見白細胞減少、血小板減少和貧血。
● 代謝與營養異常：可見腫瘤溶解綜合征，這一併發症可表現為高尿酸血症、高磷酸血症、低鈣血症、代謝性酸中毒、高鉀血症、血尿、尿酸結晶尿和腎功能衰竭。肋腹疼痛和血尿可以是該綜合征的首發癥狀。常見水腫，少見肝酶和胰腺相關酶的改變。
● 神經系統：常見周圍神經病，少見精神錯亂，罕見昏迷和焦慮不安。
● 特殊感覺：常見視覺障礙，罕見視神經炎、視神經病變和失明。
● 呼吸系統：常見肺炎發生，少見呼吸困難、咳嗽、肺浸潤、肺間質纖維化。
● 消化系統：常見胃腸異常，如噁心、嘔吐、食欲不振、腹瀉和胃炎，少見與血小板減少相關的消化道出血。
● 其他不良反應請仔細閱讀藥品說明書。
● 有些藥物可能與氟達拉濱相互作用，包括處方葯、非處方葯、疫苗、維生素、中藥等。這些藥物與氟達拉濱一起使用前請諮詢醫生。
● 合用阿糖胞苷可降低氟達拉濱的代謝活化，且使阿糖胞苷的細胞內濃度上升。
● 合用雙嘧達莫或其他腺苷攝取抑製劑可降低氟達拉濱的療效。
● 氟達拉濱合用噴司他丁（脫氧柯福黴素）治療CLL時，出現了致命性肺毒性，在使用氟達拉濱時不推薦合用噴司他丁。
● 妊娠期及哺乳期禁用本品。
● 藥物必須合理使用，避免濫用。處方葯應該由醫生開置，非處方葯應該仔細閱讀藥品說明書。
● 氟達拉濱是處方葯，必須由醫生根據患者的病情開處方使用。自行用藥可能會增加不合理使用藥物的風險：浪費藥物資源，貽誤病情，產生耐葯，出現嚴重藥物不良反應。
● 氟達拉濱需要遵照醫生處方足量、足療程應用。病情完全控制前癥狀可能會有所減輕，但不要輕易減量、停葯。
● [1] 國家藥典委員會。中華人民共和國藥典臨床用藥須知：化學葯和生物製品卷.2015年版。北京：中國醫藥科技出版社，2017.
● [2] 國家藥典委員會。中華人民共和國藥典.2015年版. 北京：中國醫藥科技出版社，2015.
● [3] 陳新謙，金有豫，湯光。新編藥物學.17版。北京：人民衛生出版社，2011.
● [4] 熊方武，余傳隆，白秋江，等。中國臨床藥物大辭典：化學葯卷。北京：中國醫藥科技出版社，2018.
● [5] https://www.drugs.com.