依替膦酸鈉
依替膦酸鈉
【藥理毒理】本品為骨吸收抑製劑。在低劑量時，通過抑制破骨細胞活性，防止骨的吸收、降低骨轉換率而達到骨鈣調節作用。
【葯動學】正常成人一次口服20mg/kg，1小時后血清中濃度達到最高、半衰期為2小時，24小時後為0.03ug/ml，連續服藥7天未見積蓄傾向。本品吸收率約6%，進入體內后在骨及腎臟中濃度最高，從尿中排出8-16%，從糞便中排出82-94%。
● 通用名：依替膦酸鈉
● 別名：羥乙膦酸
● 商品名：益太、根德、邦特林
● 英文名稱：Etidronate Sodium
● 依替膦酸鈉是雙磷酸鹽類骨代謝調節葯，屬於抑制骨吸收類骨質疏鬆症用藥。
● 依替膦酸鈉用於絕經后骨質疏鬆症和增齡性骨質疏鬆症。
● 依替膦酸鈉具有干擾骨礦化的潛力，用於防治異位骨化，治療過度骨吸收和骨轉換引起的疾病，如Paget's病和骨質疏鬆症。
● 依替膦酸鈉還可作為肺癌骨轉移的基礎治療用藥。
● 依替膦酸鈉有多種製劑和規格，它們的給藥方法、途徑和吸收速度、穩定性都不一樣，各有特點。不同廠家的製劑因製作工藝不同，其藥物效果和不良反應可能也不一樣。具體如何選擇請諮詢醫生。
● 依替膦酸鈉注射液：300毫克/6毫升。
● 依替膦酸鈉片劑：200毫克；400毫克。
● 對依替膦酸鈉過敏的患者禁用。
● 中度、重度腎功能不全患者禁用。
● 動物實驗中發現高劑量可引起胎兒骨骼異常，孕婦和可能懷孕的婦女禁用。
● 骨軟化症患者禁用。
● 導致食管排空延遲的食管異常(如食管狹窄、食管失弛緩)患者。
● 輕度腎功能不全患者需謹慎使用。
● 兒童用藥可能影響骨生長，曾有長期服用引起佝僂病樣癥狀的報告，應慎用。
● 哺乳期婦女慎用，如確需要，應暫停哺乳。
● 依替膦酸鈉與一些藥物可以相互作用、相互影響。如果你正在使用其他藥物，使用依替膦酸鈉前請務必告知醫生，並諮詢醫生是否能用藥、如何用藥。
● 藥物是有不良反應的，但也不要因害怕不良反應而拒絕用藥。你可以仔細閱讀藥物說明書或者諮詢醫生，了解依替膦酸鈉的藥物不良反應，做好一定的心理準備。
● 依替膦酸鈉為處方葯，必須由醫生根據病情開處方拿葯，並遵醫囑用藥，包括用法、用量、用藥時間等。不得擅自按照藥物說明書自行用藥。
● 注射劑應在醫院由護士操作完成，不要自行在家使用。
● 依替磷酸口服：一次0.2克，一日2次，兩餐間服用。採用間歇、周期用藥方案給葯，具體為：服藥2周再停葯11周為一用藥周期，隨後再開始第二用藥周期。
● 治療Paget's病：開始每天每千克體重口服5毫克，連用不超過6個月，每天每千克體重高於10毫克的用量只作為重症備用，且連用不超過3個月。每天每千克體重最高可用到20毫克。使用依替膦酸鈉時，效應遲遲才能獲得，而停葯後效應卻可持續幾個月。因此，重複療程必須至少間隔3個月，除非巳有複發的證據。再次給葯一般不超過開始的療程。
● 防治異位骨化：可每天每千克體重口服20毫克，在術后可持續給葯3個月。由於脊柱損傷所致異位骨化，可每天每千克體重口服20毫克；連用2周后，減量為每天每千克體重10毫克，再用10周。
● 本品需間隙、周期服藥，服藥2周后需停葯11周為1周期，然後又重新開始第二周期，停葯期間需補充鈣劑及維生素D3。長期服用，請遵醫囑。
● 服藥2小時內，避免食用高鈣食品(例如牛奶或奶製品)以及含礦物質的維生素或抗酸葯。
● 若出現皮膚瘙癢、皮疹等過敏癥狀時應停止用藥。
● 用藥期間需維持充分的營養狀態，尤其應充分攝入鈣和維生素D。
● 本藥用於Paget's病時，可能起效緩慢，且療效可能持續至停葯數月後，故不應過早增加劑量。相鄰兩療程應間隔90日。
● 應使用180～240毫升水送服本葯，且服藥后不宜立即卧躺，否則可能增加嚴重食管不良反應的發生風險。
● 為增加本葯吸收，用藥前後2小時內應避免攝入高鈣食品(如牛奶)及含礦物質的維生素或抗酸葯。
● 藥物是有不良反應的。如果不良反應較大，應立即停葯，就醫。醫生會根據不良反應的輕重以決定是否繼續用藥，還是換用其他藥物。
● 血管神經性水腫。
● 皮疹和蕁麻疹。
● 粒細胞缺乏、全血細胞減少、白細胞減少。
● 肝、腎功能受損。
● 依替膦酸鈉藥品應該在室內避光、乾燥處密封保存。
● 不要將該藥物分享給與你有相同癥狀的人使用。
● 藥物要遠離小孩。
● 依替膦酸鈉不良反應主要包括：
● 腹痛、噁心、嘔吐、腹瀉或便秘。
● 低鈣血症和低磷酸血症。
● 肌肉骨骼痛和關節痛。
● 血管神經性水腫、濾泡疹、斑疹、斑丘疹、Stevens-Johnson綜合征、中毒性表皮壞死松解症等過敏反應。
● 皮疹和蕁麻疹。
● 粒細胞缺乏、全血細胞減少、白細胞減少。
● 肝、腎功能受損。
● 其他不良反應請仔細閱讀藥品說明書。
● 有些藥物可能與依替膦酸鈉相互作用，包括處方葯、非處方葯、疫苗、維生素、草藥等。這些藥物與依替膦酸鈉一起使用前請諮詢醫生。
● 食物會進一步阻礙依替膦酸鈉的吸收。
● 含有鋁、鐵、鈣、鎂，包括抗酸葯和礦物補充劑以及某些滲透性藥物都有可能減少依替膦酸鈉的吸收。
● 與NSAIDs合用，可增加胃腸道和腎臟病的發病率。
● 與氨基糖苷類合用，可能加重低鈣血症的作用。
● 與華法林合用，可導致凝血酶原時間延長。
● 妊娠期婦女禁用；依替膦酸鈉是否可以經乳汁分泌尚不明確，哺乳期婦女應詳細諮詢醫生后再考慮是否使用。哺乳期婦女如確需使用，應暫停哺乳。
● 藥物必須合理使用，避免濫用。處方葯應該由醫生開置，非處方葯應該仔細閱讀藥物說明書。
● 依替膦酸鈉是處方葯，必須由醫生根據你的病情開處方使用。自行用藥可能會增加你不合理使用藥物風險：浪費藥物資源，貽誤病情，產生耐藥性，甚至引發嚴重藥物不良反應。
● 依替膦酸鈉需要遵照醫生處方足量、足療程應用。病情完全控制前你的癥狀可能會有所減輕，但不要輕易減量、停葯，以免形成耐藥行、導致病情反覆或者再次加重。
● [1] 國家藥典委員會。中華人民共和國藥典臨床用藥須知：化學葯和生物製品.2015年版。北京：中國醫藥科技出版社，2017.
● [2] 國家藥典委員會。中華人民共和國藥典.2015年版. 北京：中國醫藥科技出版社，2015.
● [3] 陳新謙，金有豫，湯光。新編藥物學。第17版。北京：人民衛生出版社，2014.
● [4] 余傳隆，黃正明，修成娟，等。中國臨床藥物大辭典：化學葯。北京：中國醫藥科技出版社，2018.