沙格列汀
沙格列汀
沙格列汀ONGLYZA™ (saxagliptin沙格列汀片)是一種高效二肽基肽酶-4（Dipeptidyl Peptidase 4，DPP-4）抑製劑，通過選擇性抑制DPP-4，可以升高內源性胰高血糖素樣肽-1（Glucagon-like Peptide-1，GLP-1）和葡萄糖依賴性促胰島素釋放多肽（Glucose-dependent Insulinotropic Peptide，GIP）水平，從而調節血糖。
● 通用名：沙格列汀
● 商品名：安立澤、Onglyza
● 英文名稱：Saxagliptin
● 沙格列汀為DPP-4抑製藥。臨床主要用於血糖控制。
● 單葯治療 可作為單葯治療，在飲食和運動基礎上改善2型糖尿病患者的血糖控制。
● 聯合治療 當單獨使用鹽酸二甲雙胍血糖控制不佳時，可與鹽酸二甲雙胍聯合使用，在飲食和運動基礎上改善血糖控制。
● 沙格列汀常見劑型為片劑，具體如何使用請諮詢醫生。
● 沙格列汀片劑：2.5毫克；5毫克。
● 對沙格列汀過敏的患者禁用。
● 1型糖尿病或糖尿病酮症酸中毒的患者禁用。
● 血管神經性水腫患者。
● 剝脫性皮膚損害患者。
● 中度肝功能不全患者需謹慎使用。
● 兒童用藥的安全性及有效性尚未確立，應慎用。
● 妊娠期婦女應詳細諮詢醫生后再考慮是否使用。
● 哺乳期婦女慎用，如確需要，應暫停哺乳餵養。
● 沙格列汀與一些藥物可以相互作用、相互影響。如果你正在使用其他藥物，使用沙格列汀前請務必告知醫生，並諮詢醫生是否能用藥，如何用藥。
● 藥物是有不良反應的。但也不要因害怕不良反應而拒絕用藥。你可以仔細閱讀藥物說明書或者諮詢醫生，了解沙格列汀的藥物不良反應，做好一定的心理準備。
● 沙格列汀為處方葯，必須由醫生根據病情開處方拿葯，並遵醫囑用藥，包括用法、用量、用藥時間等。不得擅自按照藥物說明書自行用藥。
● 口服，推薦劑量2.5～5毫克，一天1次，服藥時間不受進餐影響。
● 如果疑有嚴重超敏反應，則停止使用本品，評估是否還存在其他可能的原因，並改用別的方案治療糖尿病。
● 上市后報告顯示在使用DPP-4抑製藥的患者中出現了皮疹，在糖尿病患者的日常治療中，建議觀察皮膚是否存在水皰，皮疹和潰瘍。
● 沙格列汀含有乳糖一水合物。罕見的半乳糖不耐受遺傳疾病、Lapp乳糖酶缺乏症或葡萄糖-半乳糖吸收不良患者不得服用沙格列汀。
● 胰島素促泌劑（如磺脲類）會引起低血糖。因此，與沙格列汀合用時，需減少胰島素促泌劑的劑量，以降低發生低血糖的概率。
● ● 發生了藥物不良反應怎麼辦？
● ● 藥物是有不良反應的。通常沙格列汀會出現鼻咽炎、頭痛、腹痛、胃腸炎、嘔吐等。反應輕微，可以堅持用藥。如果不良反應較大，應立即停葯，就醫。醫生會根據不良反應的輕重以決定是否繼續用藥，還是換用其他藥物。
● 低血糖。
● 嚴重過敏反應。
● 疑似胰腺炎。
● 頭痛、腹痛。
● 沙格列汀藥品應該在室內避光、乾燥處密閉保存。
● 不要將該藥物分享給與你有相同癥狀的人使用。
● 藥物要遠離小孩。
● 沙格列汀不良反應包括
● 嘔吐。
● 心力衰竭。
● 頭痛、腹痛。
● 鼻咽炎、胃腸炎。
● 低血糖。
● 骨折、血肌酸磷酸激酶升高。
● 過敏反應。
● 其他不良反應請仔細閱讀藥品說明書。
● 有些藥物可能與沙格列汀相互作用，包括處方葯、非處方葯、疫苗、維生素、草藥等。這些藥物與沙格列汀一起使用前請諮詢醫生。
● 利福平顯著降低本品暴露量，但對其活性代謝產物5-羥基沙格列汀的AUC沒有影響。間隔24小時給葯，血漿DPP-4的抑制作用不受利福平影響。因此，不推薦與利福平合用時調整沙格列汀的劑量。
● 地爾硫䓬提高本品的暴露量。應用其他中效CYP3A4/5抑製藥（如安潑那韋、阿瑞匹坦、紅黴素、氟康唑、福沙那韋、西柚汁和維拉帕米）也如預期所料提高本品的血葯濃度。儘管如此，和中度CYP3A4/5抑製劑合用時，亦不推薦調整沙格列汀的劑量。
● 酮康唑顯著提高本品的暴露量。應用其他CYP3A4/5效強抑製藥（如阿扎那韋、克拉黴素、茚地那韋、伊曲康唑、奈法唑酮、奈非那韋、利托那韋、沙奎那韋和泰利黴素）也如預期所料提高沙格列汀的血葯濃度。與CYP3A4/5強效抑製藥合用時，應將本品的劑量限制在2.5毫克。
● 根據美國食品藥品管理局（FDA）頒布的標準，沙格列汀屬於妊娠期安全等級B：在動物繁殖性的研究未呈現對胎兒有風險，但沒有在妊娠婦女進行適當、有對照組的研究。
● 妊娠期婦女應權衡利弊，在利大於弊且詳細諮詢醫生的前提下考慮是否使用，哺乳期婦女應詳細諮詢醫生后再考慮是否使用。
● 藥物必須合理使用，避免濫用。處方葯應該由醫生開置，非處方葯應該仔細閱讀藥物說明書。
● 沙格列汀是處方葯，必須由醫生根據你的病情開處方使用。自行用藥可能會增加你不合理使用藥物風險：浪費藥物資源，貽誤病情，產生耐葯，嚴重藥物不良反應。
● 沙格列汀需要遵照醫生處方足量、足療程應用。病情完全控制前你的癥狀可能會有所減輕，但不要輕易減量、停葯，以免形成耐葯、病情反覆或者再次加重。
● [1] 國家藥典委員會。中華人民共和國藥典.2015年版. 北京：中國醫藥科技出版社，2015.
● [2] 陳新謙，金有豫，湯光。新編藥物學。第17版。北京：人民衛生出版社，2014.
● [3] 余傳隆，黃正明，修成娟等。中國臨床藥物大辭典：化學葯。北京：中國醫藥科技出版社，2018.
基本信息
- PSA
- 90.35000
- 精確質量
- 315.19500
- CA登記號
- 361442-04-8
- LogP
- 1.79618