托泊替康

● 通用名：托泊替康

● 別名：拓撲替康

● 商品名：和美新、金喜素

● 英文名稱：Topotecan

● 托泊替康是拓撲異構酶I的抑製劑，與拓撲異構酶I-DNA複合物結合后，阻礙斷裂DNA單鏈的重新連接，從而起到抗腫瘤作用。

● 小細胞肺癌的治療。

● 一線化療或後續化療失敗的轉移性乳腺癌的治療。

● 托泊替康臨床常用其鹽酸鹽，有多種製劑和規格，它們的給藥方法、途徑和吸收速度、穩定性都不一樣，各有特點。不同廠家的製劑因製作工藝不同，其藥物效果和不良反應可能也不一樣。具體如何選擇請諮詢醫生。

● 鹽酸托泊替康注射劑（粉）：1毫克；2毫克；4毫克。

● 鹽酸托泊替康膠囊：0.25毫克；1毫克。

● 對托泊替康或其他喜樹鹼類藥物過敏的患者禁用。

● 有嚴重骨髓抑制的患者禁用。

● 中性粒細胞＜1.5×10⁹/L者禁用。

● 妊娠期和哺乳期婦女禁用。

● 嚴重腎損傷者尚無使用資料，應慎用。

● 兒童慎用。

● 托泊替康與一些藥物可以相互作用、相互影響。如果你正在使用其他藥物，使用托泊替康前請務必告知醫生，並諮詢醫生是否能用藥，如何用藥。

● 藥物是有不良反應的。但也不要因害怕不良反應而拒絕用藥。你可以仔細閱讀藥品說明書或者諮詢醫生，了解托泊替康的藥物不良反應，做好一定的心理準備。

● 托泊替康為處方葯，必須由醫生根據病情開處方拿葯，並遵醫囑用藥，包括用法、用量、用藥時間等。不得擅自按照藥品說明書自行用藥。

● 臨用前先用滅菌注射用水按1毫升/1毫克溶解本品，然後用0.9％氯化鈉注射液或5％葡萄糖注射液稀釋后靜脈滴注。具體用藥如下。

● 小細胞肺癌：每天每平方米體表面積靜脈滴注托泊替康1.2毫克，靜脈滴注時間不應少於半小時，21天一療程，僅在療程的第1～5天給葯，至少應使用4個療程，療程中如出現中性粒細胞減少，應予減量，或使用粒細胞集落刺激因子。

● 合用順鉑方案：給予托泊替康每日每平方米體表面積1毫克，靜脈滴注，連用5天，每21～28天為一個療程，並在第1天給予順鉑每平方米體表面積50毫克。如果順鉑的劑量為每日每平方米體表面積75毫克，則在第6天給予粒細胞集落刺激因子；口服給葯，與順鉑合用，推薦劑量為每天1次，一次每平方米體表面積1.4毫克，連續服用5天，在第5天給予順鉑（每平方米體表面積75毫克）靜脈滴注，每21天為一個療程。

● 應根據患者耐受性調整本品劑量，具體請諮詢醫生。

● 卵巢癌治療：托泊替康起始劑量為每日每平方米體表面積1.2毫克，連用21天（根據病情和需要可予增減），每28天為一個療程，平均使用4個療程。如出現了中性粒細胞減少，應降低劑量或加用粒細胞集落刺激因子。

● 托泊替康必須在對腫瘤化療有經驗的專科醫師的指導下使用，對可能出現的併發症，必須具有明確的診斷和適當處理的設施與條件。

● 由於可能發生嚴重的骨髓抑制，出現中性粒細胞減少，可導致患者感染甚至死亡。因此，治療期間要監測血常規，並密切觀察患者有無感染、出血傾向等臨床癥狀，如有異常則做減量或停葯等適當處理。

● 托泊替康是一種細胞毒藥物，打開包裝及注射液的配製應穿隔離衣，戴手套，並在垂直層流罩中進行。如果藥液濺到皮膚上，立即用肥皂和清水清洗；如濺到黏膜上，則用清水徹底沖洗。

● 注射劑的配製方法：先用滅菌注射用水按1毫升/1毫克溶解，然後用0.9％氯化鈉注射液或5％葡萄糖注射液稀釋。

● 配製好的溶液應立即使用。

● 如進行下一療程的化療，患者必須符合以下條件：中性粒細胞至少恢復到1.5×10⁹/升，血小板至少恢復到100×10⁹/升，血紅蛋白水平達到90克/升（必要時可為輸血后指標），必要時可使用粒細胞集落刺激因子(G-CSF)或輸注成分血。

● 托泊替康過量尚無特效解毒藥。

● 藥物是有不良反應的。如果不良反應較大，需要就醫。醫生會根據不良反應的輕重決定是否繼續用藥，還是換用其他藥物。

● 出現骨髓抑制：感染、貧血。

● 出現過敏反應和血管神經性水腫。

● 腸梗阻等胃腸反應。

● 嚴重的皮炎及瘙癢。

● 呼吸困難。

● 轉氨酶和膽紅素升高。

● 托泊替康應該在室溫條件下，避光處密閉保存。

● 不要將該藥物分享給與你有相同癥狀的人使用。

● 藥物要遠離小孩。

● 骨髓抑制：主要表現為白細胞、血小板減少和貧血。出現中性粒細胞減少可導致患者感染甚至死亡。中、重度中性粒細胞減少最常發生於第1個療程。

● 胃腸反應：噁心、嘔吐、腹瀉、便秘、腹痛、口腔炎、畏食、胃炎和腸梗阻。

● 皮膚及附件：脫髮、偶見嚴重的皮炎及瘙癢。

● 神經肌肉系統：頭痛、關節痛、肌肉痛、全身痛、感覺異常。

● 呼吸系統：可致呼吸困難。

● 肝臟：有時出現肝功能異常，轉氨酶升髙。

● 全身癥狀：疲乏、不適、發熱。

● 局部癥狀：靜脈注射時，若藥液漏在血管外部可產生局部刺激、紅腫。

● 過敏反應：罕見過敏反應及血管神經性水腫。

● 其他不良反應請仔細閱讀藥品說明書。

● 有些藥物可能與托泊替康相互作用，包括處方葯、非處方葯、疫苗、維生素、中藥等。這些藥物與托泊替康一起使用前請諮詢醫生。

● 托泊替康與其他骨髓抑製藥物合用，增加骨髓抑制的嚴重程度。

● 服用G-CSF能夠延長中性粒細胞減少出現的持續時間，因此G-CSG應當在療程的第6天即托泊替康給葯24小時之後使用。

● 妊娠期和哺乳期婦女禁止使用托泊替康。

● 藥物必須合理使用，避免濫用。處方葯應該由醫生開置，非處方葯應該仔細閱讀藥品說明書。

● 托泊替康是處方葯，必須由醫生根據你的病情開處方使用。在完全了解藥物的用法用量、用藥禁忌以及不良反應的情況下，合理用藥。藥量過少，達不到治療效果，藥物過量，可能會出現嚴重的不良反應。

● 托泊替康需要遵照醫生處方足量、足療程應用。病情完全控制前你的癥狀可能會有所減輕，但不要輕易減量、停葯，以免病情反覆或者再次加重。

● [1] 國家藥典委員會。中華人民共和國藥典臨床用藥須知：化學葯和生物製品.2015年版。北京：中國醫藥科技出版社，2017.

● [2] 國家藥典委員會。中華人民共和國藥典.2015年版. 北京：中國醫藥科技出版社，2015.

● [3] 余傳隆，等。中國臨床藥物大辭典：化學葯。北京：中國醫藥科技出版社，2018.

● [4] https://www.drugs.com.

● [5] GlaxoSmithKline Manufacturing S.p.A.,和美新藥品說明書.