替莫唑胺

● 通用名：替莫唑胺

● 商品名：蒂清、泰道

● 英文名稱：Temozolomide

● 替莫唑胺是咪唑四嗪衍生物。其是一種前葯，直到進入體內水解成MTIC后才具有抗腫瘤活性。

● 替莫唑胺可用於新診斷的多形性膠質母細胞瘤，開始先與放療聯合治療，隨後作為輔助治療。

● 替莫唑胺還可用於常規治療后複發或進展的多形性膠質母細胞瘤或間變性星形細胞瘤。

● 替莫唑胺有好幾種製劑和規格。不同廠家的製劑因製作工藝不同，其藥物效果和不良反應可能也不一樣。具體如何選擇請諮詢醫生。

● 替莫唑胺膠囊劑：5毫克；20毫克；50毫克；100毫克；140毫克；180毫克；250毫克。

● 替莫唑胺注射劑（粉）：100毫克。

● 對替莫唑胺過敏者禁用。

● 嚴重骨髓抑制者禁用。

● 兒童禁用。

● 對達卡巴嗪過敏者禁用。

● 妊娠期禁用。

● 本品膠囊製劑含有乳糖。患有罕見的遺傳性半乳糖不耐受、乳糖酶缺乏或葡萄糖- 半乳糖吸收不良問題的患者禁用。

● 重度肝腎功能不全患者慎用。

● 尚無3歲以下多形性膠質母細胞瘤患兒用藥的臨床經驗；對於3歲以上膠質瘤兒童，用藥的臨床經驗有限，均應慎用。

● 老年患者（70歲以上）發生中性粒細胞減少及血小板減少的可能性較大，慎用。

● 尚未明確替莫唑胺是否可經乳汁分泌，哺乳期婦女應權衡對其的重要性，選擇停葯或停止哺乳。

● 替莫唑胺與一些藥物可以相互作用、相互影響。如果你正在使用其他藥物，使用替莫唑胺前請務必告知醫生，並諮詢醫生是否能用藥，如何用藥。

● 藥物是有不良反應的。但也不要因害怕不良反應而拒絕用藥。你可以仔細閱讀藥物說明書或者諮詢醫生，了解替莫唑胺的藥物不良反應，做好一定的心理準備。

● 替莫唑胺為處方葯，必須由醫生根據病情開處方拿葯，並遵醫囑用藥，包括用法、用量、用藥時間等。不得擅自按照藥物說明書自行用藥。

● 新診斷的多形性膠質母細胞瘤的成人患者同步放化療期：口服，一日劑量為每平方米體表面積75毫克，共42天，同時接受放療（60Gy分30次）。隨後接受6個周期的替莫唑胺輔助治療。

● 常規治療后複發或進展為多形性或間變性星形細胞瘤的患者：

● ● 成人患者：以前未接受過化療的患者，每28天周期中，口服的劑量是一日每平方米體表面積200毫克，共5天。以前曾接受過化療的患者，替莫唑胺的起始劑量是一日每平方米體表面積150毫克，如果下個周期第1天的ANC≥1.5×10⁹/升，且血小板計數≥100×10⁹/升時，則第2周期的劑量應增為一日每平方米體表面積200毫克，並根據ANC和血小板計數的最低值調整劑量。

● ● 兒童：在3歲及以上的患兒中，每28天周期中，口服劑量是一日每平方米體表面積200毫克，共5天。以前曾接受過化療患兒，起始劑量是一日每平方米體表面積150毫克，共5天；如果沒有出現毒性，下個周期的劑量可增至一日每平方米體表面積200毫克。

● 接受替莫唑胺治療期間卡氏肺囊蟲性肺炎發生率可能較高。不管何種治療方案，都應密切觀察治療的全部患者（特別是同時接受皮質激素治療患者）發生卡氏肺囊蟲性肺炎的可能性。

● 一旦過量可能會出現骨髓抑制，包括持續的全血細胞降低，可能導致再生障礙貧血，且在一些病例中導致了致命的結果，必要時應採取支持性措施。

● 服用替莫唑胺的患者應採取有效的避孕措施。替莫唑胺具有遺傳毒性，因此在治療過程及治療結束后6個月之內，男性應避孕。

● 由於接受替莫唑胺治療有導致不可逆性不育的可能，在接受該治療之前應冰凍保存精子。育齡期婦女應採取有效避孕措施至停止替莫唑胺治療6個月後。

● 極少數使用替莫唑胺的患者出現肝臟損傷，包括致命的肝功能衰竭。用藥期間注意監測肝功能。

● 藥物是有不良反應的。如果不良反應較大，需要就醫。醫生會根據不良反應的輕重以決定是否繼續用藥，還是換用其他藥物。如果不良反應癥狀不嚴重，適當對症處理，可以堅持用藥。

● 出現較為嚴重的感染。

● 出現較為嚴重的胃腸道系統反應。

● 替莫唑胺膠囊劑應密封、避光於2℃～25℃保存；注射劑貯於2～8℃。

● 不要將該藥物分享給與你有相同癥狀的人使用。

● 藥物要遠離小孩。

● 替莫唑胺不良反應主要包括

● 感染：口腔白色念珠菌病、單純皰疹、咽炎、傷口感染、流感樣癥狀。

● 血液和淋巴系統反應：常見白細胞減少、淋巴細胞減少、中性粒細胞減少、血小板減少；少見貧血、發熱性中性粒細胞減少。

● 代謝和營養反應：常見食慾缺乏、高血糖、體重降低；少見低血鉀、ALP增加、體重增加。

● 神經系統反應：常見頭痛、頭暈、失語、平衡障礙、注意力不能集中、意識模糊、意識減低、驚厥、震顫；少見共濟失調、認知障礙、言語困難、步態異常等。

● 眼部反應：常見視物模糊；少見眼痛、偏盲、視覺障礙、視力降低、視野缺損。

● 心血管系統反應：常見浮腫、下肢浮腫、出血；少見高血壓、腦出血、心悸、深靜脈血栓形成、浮腫、周圍性水腫、肺栓塞。

● 胃腸道反應：常見便秘、噁心、嘔吐；少見腹痛、腹瀉、消化不良、吞咽困難、口腔炎。

● 皮膚及其附件損害：常見脫髮、皮疹；少見皮炎、皮膚乾燥、紅斑、瘙癢、光敏反應、異常色素沉著、皮膚脫落、出汗增加。罕見伴嗜酸性細胞增多症和全身癥狀的藥物反應（DRESS）。

● 其他不良反應請仔細閱讀藥品說明書。

● 有些藥物可能與替莫唑胺相互作用，包括處方葯、非處方葯、疫苗、維生素、草藥等。這些藥物與替莫唑胺一起使用前請諮詢醫生。

● 丙戊酸可使替莫唑胺的清除減少5%。

● 替莫唑胺與其他可導致骨髓抑制的藥物聯合應用時，骨髓抑制可能加重。

● 根據美國食品藥品管理局（FDA）頒布的標準，替莫唑胺屬於妊娠期安全等級D：根據研發或上市后或在人的研究的不良反應數據，有確鑿的對人胎兒風險的證據，但使用該藥物的潛在益處可能超過潛在風險。

● 妊娠期婦女應在諮詢醫生后確定是否使用；尚不明確替莫唑胺是否可經乳汁分泌，哺乳期婦女若確需使用應暫停哺乳。

● 藥物必須合理使用，避免濫用。處方葯應該由醫生開置，非處方葯應該仔細閱讀藥物說明書。

● 替莫唑胺是處方葯，必須由醫生根據你的病情開處方使用。自行用藥可能會增加你不合理使用藥物風險：浪費藥物資源，貽誤病情，產生耐葯，嚴重藥物不良反應。

● 替莫唑胺需要遵照醫生處方足量、足療程應用。病情完全控制前你的癥狀可能會有所減輕，但不要輕易減量、停葯。

● [1] 國家藥典委員會。中華人民共和國藥典臨床用藥須知：化學葯和生物製品.2015年版。北京：中國醫藥科技出版社，2017.

● [2] 國家藥典委員會。中華人民共和國藥典.2015年版. 北京：中國醫藥科技出版社，2015.

● [3] 陳新謙，金有豫，湯光。新編藥物學。第17版。北京：人民衛生出版社，2014.

● [4] 余傳隆，等。中國臨床藥物大辭典：化學葯。北京：中國醫藥科技出版社，2018.

● [5] https://www.drugs.com.