高三尖杉酯鹼
高三尖杉酯鹼
高三尖杉酯鹼（Homoharringtonine）為從三尖科植物三尖杉或其同屬植物中得到的生物鹼。對3H標記的門冬醯胺摻入蛋白質有抑制作用，對3H標記的胸腺嘧啶核苷摻入DNA也有影響。高三尖杉酯鹼還能誘導細胞分化，提高cAMP的含量，抑製糖蛋白合成。電子顯微鏡下可以看到染色質向核邊緣集中、濃縮，形成染色體團塊向核外膨出，發展成為核分離的“凋落小體”，最後核碎裂。用3H標記物的高三尖杉酯鹼靜脈注射給大鼠，15分鐘後放射性分佈於腎、肝、骨髓、心、胃腸等。
● 通用名：高三尖杉酯鹼
● 商品名：川山寧、扶爾、高瑞特、華普樂、金諾星、沃汀、賽蘭
● 英文名稱：Homoharringtonine
● 本品系從三尖杉屬植物或其同屬植物中提取的一種生物鹼, 能抑制真核細胞蛋白質的合成，使多聚核糖體解聚，是干擾核糖體功能的抗癌藥物。本品對細胞內DNA的合成亦有抑制作用。
● 本品用於急性非淋巴細胞白血病的誘導緩解期及繼續治療階段，尤其對急性早幼粒細胞白血病、急性單核細胞白血病、急性粒細胞白血病療效更佳，對骨髓增生異常綜合征(MDS)、慢性粒細胞白血病、慢性髓性白血病和其他惡性腫瘤也有一定療效。
● 高三尖杉酯鹼一般為注射劑，不同廠家的製劑因製作工藝不同，其藥物效果和不良反應可能也不一樣。具體如何選擇請諮詢醫生。
● 高三尖杉酯鹼注射液：1毫克/1毫升；2毫克/2毫升。
● 高三尖杉酯鹼氯化鈉注射液：100毫升（高三尖杉酯鹼2毫克與氯化鈉0.9克）；250毫升（高三尖杉酯鹼2毫克與氯化鈉2.25克）。
● 注射用高三尖杉酯鹼：1毫克；2毫克。
● 妊娠期及哺乳期婦女禁用。
● 嚴重及頻發的心律失常及器質性心血管疾病患者禁用。
● 反覆使用過蒽環類藥物的患者應慎用。
● 骨髓功能顯著抑制、嚴重粒細胞減少或血小板減少，肝功能或腎功能不全，有痛風或尿酸鹽腎結石病史患者，如必須使用，則應減少劑量。
● 原有心律失常及各類器質性心血管疾病患者應慎用或不用。
● 高三尖杉酯鹼與一些藥物可以相互作用、相互影響。如果你正在使用其他藥物，使用高三尖杉酯鹼前請務必告知醫生，並諮詢醫生是否能用藥，如何用藥。
● 藥物是有不良反應的，但也不要因害怕不良反應而拒絕用藥。你可以仔細閱讀藥品說明書或者諮詢醫生，了解高三尖杉酯鹼的不良反應，做好一定的心理準備。
● 高三尖杉酯鹼為處方葯，必須由醫生根據病情開處方拿葯，並遵醫囑用藥，包括用法、用量、用藥時間等。不得擅自按照藥品說明書自行用藥。
● 臨用時，以葡萄糖注射液250～500毫升使溶解。
● ● 成人常用量：靜脈滴注，每天1～4毫克，緩慢滴入，速度應控制在每小時1毫克，如血細胞無急驟下降，可連續靜脈滴注40～60天；或每天1～4毫克靜脈滴注，以4～6天為一療程，間歇1～2周再重複用藥。
● ● 肌內注射：一日1～2毫克,加於苯甲醇注射液2毫升中注射,以4～6個月為一療程,間歇1～2周重複用藥。
● ● 小兒常用靜脈滴注，每日按每千克體重0.05～0.1毫克，以4～6日為一療程。
● 當本品作為治療急性白血病聯合化療方案的組成藥物時，其具體劑量及療程必須參考有關規定。
● 本品適用於白細胞不增多而骨髓增生的急性白血病，但宜先從小劑量開始。
● 本品靜脈滴注時滴速要慢，要求稀釋為500毫升的本品要滴注3小時以上。
● 使用本品及聯合化療方案時應適當增加患者水攝入量，以防止血清尿酸含量的增高及尿酸性腎病的發生。
● 對已合併彌散性血管內凝血(DIC)的患者，在處理DIC的同時，仍可考慮小劑量選用本品。
● 在治療過程中應注意以下情況：
● 白血病時有大量白血病細胞破壞，採用本品時破壞會更增多，血液及尿中尿酸濃度可能增高。
● 靜脈滴注速度過快或長期持續或重複給葯時，會產生各種心臟毒性，故使用本品時，靜脈滴注速度宜慢。
● 由於老年患者對化療耐受性較差，因而選用本品時亦需加強支持療法，並嚴密觀察各種不良反應。
● 用藥期間應定期隨訪檢查下列各項：
● ● 周圍血常規，每周應隨訪白細胞計數及分類、血小板、血紅蛋白量1～2次，如血細胞在短期內有急驟下降現象者，則應每日觀察血常規；
● ● 肝功能，包括膽紅素、總膽紅素、ALT、AST等；
● ● 腎功能；
● ● 心臟體征及心電圖檢查。
● 骨髓抑制。
● 心臟毒性。
● 高三尖杉酯鹼藥品應該在避光條件下密封貯存於陰涼處。
● 不要將該藥物分享給與你有相同癥狀的人使用。
● 藥物要遠離兒童放置。
● 高三尖杉酯鹼不良反應主要包括
● 骨髓抑制：本品對骨髓各系列的造血細胞均有抑制作用。對粒細胞系列的抑制較重，紅細胞系列次之，對巨核細胞系列的抑制較輕。
● 心臟毒性：較常見的心臟毒性有竇性心動過速、房性或室性期前收縮，及心電圖出現ST段變化及T波平坦等心肌缺血表現，極少數患者可出現奔馬律，程度不一的房室傳導阻滯及束支傳導阻滯、心房顫動等。
● 低血壓：文獻報告當本品一次劑量為3.0毫克/平方米時，部分患者於給葯后4小時左右會出現血壓降低的現象。
● 消化系統常見的癥狀為食慾缺乏、噁心、嘔吐、少數患者可產生肝功能損害。
● 個別患者可產生脫髮、皮疹，偶見疑為嚴重過敏性休克的個案。
● 其他不良反應請仔細閱讀藥品說明書。
● 有些藥物可能與高三尖杉酯鹼相互作用，包括處方葯、非處方葯、疫苗、維生素、中藥等。這些藥物與高三尖杉酯鹼一起使用前請諮詢醫生。
● 本品合用長春新鹼、阿糖胞苷可提高療效。
● 本品與其他可能抑制骨髓功能的抗癌藥物或放射療法合併應用時，應調節本品的劑量與療程。
● 蒽醌類抗生素有慢性心肌毒性作用，因此在本品用量偏大或用於老年的患者時會產生急性心肌毒性，應避免對已反覆採用多柔比星或柔紅黴素等蒽醌類抗生素治療的患者使用本品，以免增加心臟毒性的可能。
● 妊娠期及哺乳期婦女禁用。
● 藥物必須合理使用，避免濫用。處方葯應該由醫生開置，非處方葯應該仔細閱讀藥品說明書。
● 高三尖杉酯鹼是處方葯，必須由醫生根據患者的病情開處方使用。自行用藥可能會增加不合理使用藥物的風險：浪費藥物資源，貽誤病情，產生耐葯，出現嚴重藥物不良反應。
● [1] 國家藥典委員會。中華人民共和國藥典臨床用藥須知：化學葯和生物製品卷.2015年版。北京：中國醫藥科技出版社，2017.
● [2] 國家藥典委員會。中華人民共和國藥典.2015年版. 北京：中國醫藥科技出版社，2015.
● [3] 陳新謙，金有豫，湯光。新編藥物學.17版。北京：人民衛生出版社，2011.
● [4] 熊方武，余傳隆，白秋江，等。中國臨床藥物大辭典：化學葯卷。北京：中國醫藥科技出版社，2018.
● [5] https://www.drugs.com.
基本信息
- 中文名
- 高三尖杉酯鹼