替勃龍
替勃龍
替勃龍（Tibolone）是含弱雌激素、孕激素和雄激素活性的十九碳甾體化合物，根據靶組織不同，其在體內的三種代謝物分別表現出雌激素、孕激素及弱雄激素活性，也稱之為選擇性雌激素活性調節劑。本品具有明顯的組織特異性作用，在骨、大腦的體溫中樞和陰道表現為溫和雌激素和孕激素作用；在乳房組織表現為明顯的孕激素和抗雌激素作用；在子宮內膜表現為溫和雄激素和孕激素作用。
本品能夠抑制絕經後婦女的促性腺激素水平，抑制生育期婦女的排卵，抑制絕經後婦女骨丟失。絕經期癥狀特別是血管舒縮癥狀如潮熱、多汗等均受到抑制，對性慾和情緒也都有良好的作用。
本品主要成分為7一甲基異炔諾酮，像其他的甾體化合物一樣也是在肝臟內代謝，轉化為代謝產物由糞、尿中排出。其中一些代謝產物可能與該葯的生物活性有關。
● 通用名：替勃龍
● 別名：甲異炔諾酮
● 商品名：利維愛、紫竹愛維、綺羅淑
● 英文名稱：Tibolone
● 替勃龍是一種7-甲異炔諾酮，臨床用於自然或手術絕經后雌激素水平降低所引起的各種癥狀等。
● 用於自然或手術絕經后雌激素水平降低所引起的各種癥狀，如潮熱、盜汗、頭暈、睡眠障礙、肌肉關節疼痛等。
● 用於預防絕經后骨質疏鬆。
● 替勃龍主要為口服片劑。不同廠家的製劑因製作工藝不同，其藥物效果和不良反應有可能也不一樣。具體如何選擇請諮詢醫生。
● 替勃龍片劑：2.5毫克。
● 對替勃龍過敏的患者禁止使用。
● 確診或疑有激素依賴性腫瘤的患者禁止使用替勃龍。
● 原因不明的陰道出血的患者禁止使用替勃龍。
● 嚴重肝病患者禁止使用替勃龍。
● 妊娠期婦女和哺乳期婦女禁止使用替勃龍。
● 糖代謝異常、高脂血症（尤其低密度脂蛋白增高）或有既往病史的患者應謹慎使用替勃龍。
● 患有腎病或有既往病史的患者應謹慎使用替勃龍。
● 癲癇、偏頭痛及三叉神經痛患者或有既往病史的患者應謹慎使用替勃龍。
● 替勃龍與一些藥物可以相互作用、相互影響。如果你正在使用其他藥物，使用替勃龍前請務必告知醫生，並諮詢醫生是否能用藥，如何用藥。
● 藥物是有不良反應的。但也不要因害怕不良反應而拒絕用藥。你可以仔細閱讀藥物說明書或者諮詢醫生，了解替勃龍的藥物不良反應，做好一定的心理準備。
● 替勃龍為處方葯，必須由醫生根據病情開處方拿葯，包括用法、用量、用藥時間等。不得擅自在家按照藥物說明書自行用藥。
● 成人口服每天2.5毫克，癥狀消失后可改為每天1.25毫克，需使用3個月或更長時間。
● 替勃龍的使用，不要輕易減量、停葯，嚴格按照醫囑用藥。
● 服藥期間需定期檢查乳房或可能出現的男性化體征，長期用藥的在用藥前和用藥期間需定期進行婦科檢查和全身檢查。
● 定期檢測子宮內膜厚度，如超過5毫米或有異常出血時，應採取內膜活檢。
● 腫瘤或代謝性疾病患者應定期檢查血電解質。
● 本品不可代替作為避孕藥使用。
● 如想停用其他激素替代療法而改用本品，宜先用孕激素撤退出血后再開始使用本品，以免子宮內膜增厚而引起出血。
● 本品應整片吞服，勿嚼碎，宜固定每天服藥的時間。用藥數周后可望癥狀減輕，至少連用3個月才能獲得最好療效。
● 如出現靜脈栓塞、肝功能異常、膽道阻塞性黃疸等不良反應，應立即停葯。
● 服用本品超過初始劑量，需定期加服孕激素（如每3個月服孕激素10d），如果不規則的陰道出血發生在用藥1個月後或用藥期間，應檢查出血原因。
● 本品服用過量，可出現噁心、嘔吐、陰道出血，需對症處理。
● 其他注意事項請仔細閱讀藥品說明書。
● 藥物是有不良反應的。常見陰道點滴出血、突破性子宮出血、水腫、體毛增多、頭痛或偏頭痛、抑鬱、眩暈、噁心、腹痛等不良反應，若不良反應較大，應立即停葯，就醫。醫生會根據不良反應的輕重以決定是否繼續用藥，還是換用其他藥物。
● 替勃龍罕見急性過敏反應，一旦發生急性過敏反應表現，請立即尋求急救處理。
● 肝功能異常。
● 突破性子宮出血。
● 替勃龍應該密封，於避光乾燥處（2～25℃）保存。
● 不要將該藥物分享給與你有相同癥狀的人使用。
● 藥物要放於小孩接觸不到的位置。
● 替勃龍的不良反應包括
● 陰道點滴出血、突破性子宮出血。
● 水腫、體毛增多。
● 頭痛或偏頭痛、抑鬱、眩暈。
● 噁心、腹痛、胃腸不適。
● 皮疹、瘙癢、皮質分泌過多等。
● 體重增加，肝功能指標變化。
● 其他不良反應請仔細閱讀藥品說明書。
● 有些藥物可能與替勃龍相互作用，包括處方葯、非處方葯、疫苗、維生素、草藥等。這些藥物與替勃龍一起使用前請諮詢醫生。
● 合用胰島素或口服降糖葯時需增加降糖葯的劑量。
● 合用抗凝葯，可增強其藥效，防止發生出血。
● 合用肝酶誘導劑（卡馬西平、巴比妥類等），可加速替勃龍代謝而降低活性。
● 妊娠期婦女和哺乳期婦女禁止使用替勃龍。
● 藥物必須合理使用，避免濫用。處方葯應該由醫生開置，非處方葯應該仔細閱讀藥物說明書。
● 替勃龍是處方葯，必須由醫生根據你的病情開處方使用。自行用藥可能會增加你不合理使用藥物風險：浪費藥物資源，貽誤病情，產生耐葯，嚴重藥物不良反應。
● 替勃龍需要遵照醫生處方足量、足療程應用。病情完全控制前你的癥狀可能會有所減輕，但不要輕易減量、停葯，以免形成耐葯、病情反覆或者再次加重。
● [1] 國家藥典委員會。中華人民共和國藥典臨床用藥須知：化學葯和生物製品.2015年版。北京：中國醫藥科技出版社，2017.
● [2] 國家藥典委員會。中華人民共和國藥典.2015年版. 北京：中國醫藥科技出版社，2015.
● [3] 余傳隆，黃正明，修成娟等。中國臨床藥物大辭典：化學葯。北京：中國醫藥科技出版社，2018.
● [4] 陳新謙，金有豫，湯光。新編藥物學。第17版。北京：人民衛生出版社，2014.
● [5] https://www.drugs.com.