磷酸氯喹
磷酸氯喹
本品為4氨基喹啉類,對瘧原蟲紅細胞內期裂殖體起作用,可能系干擾了瘧原蟲裂殖體DNA的複製與轉錄過程或阻礙了其內吞作用,從而使蟲體由於缺乏氨基酸而死亡。
用於治療對氯喹敏感的惡性瘧、間日瘧及三日瘧。並可用於瘧疾癥狀的抑制性預防。也可用於治療腸外阿米巴病、結締組織病、光敏感性疾病(如日晒紅斑)等。
● 通用名:磷酸氯喹
● 商品名:Aralen
● 英文名稱:Chloroquine Phosphate
● 磷酸氯喹是一種抗瘧原蟲葯。其作用機制在於本品與核蛋白有較強的結合力,插入到DNA的雙螺旋兩股之間,可與DNA形成複合物,從而阻止DNA的複製與RNA的轉錄。
● 用於治療對氯喹敏感的惡性瘧、間日瘧及三日瘧。並可以用於瘧疾癥狀的抑制性預防。也可用於治療腸外阿米巴病、結締組織病、光敏感性疾病(如日晒紅斑)等。
● 磷酸氯喹有好幾種製劑和規格,它們的給藥方法、途徑和吸收速度、穩定性都不一樣,各有特點。不同廠家的製劑因製作工藝不同,其藥物效果和不良反應可能也不一樣。具體如何選擇請諮詢醫生。
● 磷酸氯喹片:0.075g;0.25g。
● 磷酸氯喹注射液:5ml:322mg。
● 妊娠期婦女禁用。
● 肝腎功能不全患者慎用。
● 心臟病患者慎用。
● 重型多型紅斑患者慎用。
● 血卟啉病患者慎用。
● 牛皮癬患者慎用。
● 精神病患者慎用。
● 氯喹與一些藥物可以相互作用、相互影響。如果你正在使用其他藥物,使用氯喹前請務必告知醫生,並諮詢醫生是否能用藥,如何用藥。
● 藥物是有不良反應的。但也不要因害怕不良反應而拒絕用藥。你可以仔細閱讀藥物說明書或者諮詢醫生,了解氯喹的藥物不良反應,做好一定的心理準備。
● 磷酸氯喹為處方葯,必須由醫生根據病情開處方拿葯,並遵醫囑用藥,包括用法、用量、用藥時間等。不得擅自按照藥物說明書自行用藥。
● 成人常用量
● ● 間日瘧,口服首劑1g,第2,3日各0.75g。
● ● 抑制性預防瘧疾,口服每周1次,每次0.5g。
● ● 腸外阿米巴病,口服每日1g,連服2日後改為每日0.5g,總療程為3周。
● ● 類風濕性關節炎,每日0.25~0.5g,待癥狀控制后,改為0.125g,一日2~3次需服用6周~6個月才能達到最大的療效。可作為水楊酸製劑及遞減腎上腺皮質激素時的輔助藥物。
● 小兒常用量
● ● 間日瘧,口服首次劑量按體重10mg/kg(以氯喹計算以下同),最大量不超600mg,6小時后按體重5mg/kg再服1次。第2,3日每日按體重5mg/kg。
● ● 腸外阿米巴病,每日按體重10mg/kg(最大量不超過600mg)分2~3次服,連服2周休息1周后可重複一療程。
● 氯喹注射劑不宜做肌內注射,尤其是兒童,易致心肌抑制。禁止靜脈注射。
● 耐氯喹者效果不佳。
● 藥物是有不良反應的。如果不良反應較大,需要就醫。醫生會根據不良反應的輕重以決定是否繼續用藥,還是換用其他藥物。如果不良反應癥狀不嚴重,適當對症處理,可以堅持用藥。
● 急性氯喹中毒常是致死性的,其致死量可低至50mg(基質)/kg,迅速出現噁心、嘔吐、睏倦,繼之言語不清、激動、視力障礙,由於肺水腫而呼吸困難,甚至停止,心律失常、抽搐及昏迷。出現這些現象時應立即停葯,並作對症處理,特別是維持心肺功能。
● 急性氯喹中毒。
● 聽力損害。
● 心律失常、休克。
● 氯喹藥品應該在室內避光、乾燥處密閉保存。
● 不要將該藥物分享給與你有相同癥狀的人使用。
● 藥物要遠離小孩。
● 磷酸氯喹不良反應包括:
● 本品用於治療瘧疾時,不良反應較少,口服一般可能出現的反應有:頭暈、頭痛、眼花、食慾缺乏、噁心、嘔吐、腹痛、腹瀉、皮膚瘙癢、皮疹、耳鳴、煩躁等。反應大多較輕,停葯后可自行消失。
● 本品相當部分可在組織內蓄積,久服可致視網膜輕度水腫和色素聚集,出現暗點,影響視力,常不可逆。
● 氯喹還可損害聽力,妊娠期婦女大量服用可造成小兒先天性耳聾、智力遲鈍等。
● 氯喹偶可引起竇房結抑制,導致心律失常、休克,嚴重時可發生阿一斯綜合征,甚至死亡。
● 本品尚可導致藥物性精神病、白細胞減少、紫癜、皮疹、皮炎、光敏性皮炎乃至剝脫性皮炎、銀屑病、毛髮變白、脫毛、神經肌肉痛、輕度短暫頭痛等。
● 溶血、再生障礙性貧血、可逆性粒細胞缺乏症、血小板減少等較為罕見。
● 其他不良反應請仔細閱讀藥品說明書。
● 本品與保泰松同用,易引起過敏性皮炎。
● 與氯丙嗪合用,易加重肝損害。
● 本品對神經-肌肉接頭有直接抑制作用,鏈黴素可加重藥物不良反應。
● 洋地黃化后應用本品易引起心臟傳導阻滯。
● 本品與肝素或青黴胺合用,可增加出血機會。
● 本品與伯氨喹合用可根治間日瘧。
● 本品可引起胎兒腦積水,四肢畸形及耳聾,故妊娠期婦女禁用。哺乳期婦女使用本品應暫停哺乳。
● 藥物必須合理使用,避免濫用。處方葯應該由醫生開置,非處方葯應該仔細閱讀藥物說明書。
● 氯喹是處方葯,必須由醫生根據你的病情開處方使用。自行用藥可能會增加你的相應濫用藥物風險:浪費藥物資源,貽誤病情,產生耐葯,嚴重藥物不良反應。
● [1] 國家藥典委員會。中華人民共和國藥典臨床用藥須知:化學葯和生物製品.2015年版。北京:中國醫藥科技出版社,2017.
● [2] 國家藥典委員會。中華人民共和國藥典.2015年版. 北京:中國醫藥科技出版社,2015.
● [3] 陳新謙,金有豫,湯光。新編藥物學。第17版。北京:人民衛生出版社,2014.
● [4] 余傳隆,黃正明,修成娟,等。中國臨床藥物大辭典:化學葯。北京:中國醫藥科技出版社,2018.
● [5] https://www.drugs.com.