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格列本脲
藥物
格列本脲(Glibenclamide)為第2代中效磺醯脲類降血糖葯,在正常人口服后短期作用為甲苯磺丁脲的450倍,作用持續約16小時以上。其降血糖作用可歸納為兩種機制:其一,與β細胞膜上的磺醯脲受體特異性結合,使K+通道關閉,引起膜電位改變,Ca2+通道開放,細胞內Ca2+濃度升高,加強糖等刺激B細胞釋放胰島素作用;其二,直接刺激或加強胰島素釋放,改善外周組織(肝臟、肌肉、脂肪等)對胰島素抵抗的胰外作用。
● 通用名:格列本脲
● 別名:Glyburide、Diabeta
● 商品名:優降糖
● 英文名稱:Glibenclamide
● 本品是一種磺醯脲類口服降糖葯,臨床用於治療2型糖尿病。
● 格列本脲主要用於治療2型糖尿病。
● 格列本脲主要為口服製劑。不同廠家的製劑因製作工藝不同,其藥物效果和不良反應有可能也不一樣。具體如何選擇請諮詢醫生。
● 格列本脲片劑:2.5毫克。
● 對本品過敏的患者禁用。
● 磺胺類藥物過敏禁用。
● 白細胞減少。
● 1型糖尿病患者或已有酮中毒的2型糖尿病的患者禁用。
● 2型糖尿病伴有嚴重感染、應激狀態、外傷或其他嚴重疾病的患者禁用,此時,應使用胰島素。
● 肝、腎功能不全的患者應避免使用。
● 老年人、體弱、營養不良的患者應避免使用。
● 腎上腺或垂體後葉功能不全的患者應避免使用。
● 兒童用藥的安全性和有效性尚不明確,應避免使用。
● 妊娠期婦女應權衡利弊,在利大於弊的情況下使用。
● 哺乳期婦女應謹慎使用本品,如確需用藥,應暫停哺乳。
● 格列本脲與一些藥物可以相互作用、相互影響。如果你正在使用其他藥物,使用格列本脲前請務必告知醫生,並諮詢醫生是否能用藥,如何用藥。
● 藥物是有不良反應的。但也不要因害怕不良反應而拒絕用藥。你可以仔細閱讀藥物說明書或者諮詢醫生,了解格列本脲的藥物不良反應,做好一定的心理準備。
● 格列本脲為處方葯,必須由醫生根據病情開處方拿葯,並遵醫囑用藥,包括用法、用量、用藥時間等。不得擅自按照藥物說明書自行用藥。
● 成人早餐之前頓服2.5~5毫克,間隔1周,每天遞增2.5毫克,最大日劑量為15毫克,用量大於10毫克時,應於早餐前2次分服。
● 口服降糖藥物必須同時限制飲食。
● 用藥期間,應定期檢測血糖。
● 同時飲用含有乙醇的飲料會產生雙硫侖樣反應,應予避免。
● 老年人在開始用量和維持用量時都應低一些。
● 長時間的運動或飲食減少可能產生低血糖。患者隨身攜帶一些糖果和干點是必要的。
● 處於低血糖風險在增加而又必須使用本類藥物的患者,使用短效藥物如甲苯磺丁脲、格列本脲或格列齊特可能更為適合。不過,這3種葯都在肝內滅活,監測血葯濃度是必要的;也正因為三葯在肝內代謝,故更適合腎功能不全的患者使用。
● 藥物是有不良反應的。若不良反應較大,應立即停葯,就醫。醫生會根據不良反應的輕重以決定是否繼續用藥,還是換用其他藥物。
● 格列本脲應該放在乾燥處遮光密閉保存。
● 不要將該藥物分享給與你有相同癥狀的人使用。
● 藥物要放於兒童接觸不到的位置。
● 格列本脲會有如下不良反應。
● 噁心、嘔吐、胃灼熱、食慾缺乏、腹瀉和口腔金屬味。
● 皮疹、蕁麻疹。
● 低血糖。
● 白細胞減少、再生障礙性貧血。
● 多形性紅斑、剝脫性皮炎等。
● 其他不良反應請仔細閱讀藥品說明書。
● 有些藥物可能與格列本脲相互作用,包括處方葯、非處方葯、疫苗、維生素、草藥等。這些藥物與格列本脲一起使用前請諮詢醫生。
● 合用腎上腺素、氨魯米特、氯丙嗪、皮質激素、二氮嗪、口服避孕藥、利福平和噻嗪類利尿葯時應加大本品的用量。
● 合用ACEIs、乙醇、別嘌醇、某些鎮痛葯(阿扎丙宗、保泰松和水楊酸類)、咪唑類抗真菌葯(氟康唑、酮康唑、咪康唑)、氯黴素、西咪替丁、氯貝丁酯和有關的化合物、香豆素抗凝葯、肝素、MAOIs(單胺氧化酶抑製劑)、奧曲肽、雷尼替丁、磺吡酮、磺胺類、四環素類、三環類抗抑鬱葯和甲狀腺素會增加本品的降糖作用。
● 根據美國食品藥品管理局(FDA)頒布的標準,格列本脲屬於妊娠期安全等級B
● 妊娠期婦女應權衡利弊,在利大於弊的情況下使用;哺乳期婦女如確需用藥,應暫停哺乳餵養。
● 藥物必須合理使用,避免濫用。處方葯應該由醫生開置,非處方葯應該仔細閱讀藥物說明書。
● 格列本脲是處方葯,必須由醫生根據你的病情開處方使用。自行用藥可能會增加你不合理使用藥物風險:浪費藥物資源,貽誤病情,產生耐葯,嚴重藥物不良反應。
● 格列本脲需要遵照醫生處方足量、足療程應用。病情完全控制前你的癥狀可能會有所減輕,但不要輕易減量、停葯,以免形成耐葯、病情反覆或者再次加重。
● [1] 國家藥典委員會。中華人民共和國藥典臨床用藥須知:化學葯和生物製品.2015年版。北京:中國醫藥科技出版社,2017.
● [2] 國家藥典委員會。中華人民共和國藥典.2015年版. 北京:中國醫藥科技出版社,2015.
● [3] 余傳隆,黃正明,修成娟等。中國臨床藥物大辭典:化學葯。北京:中國醫藥科技出版社,2018.
● [4] 陳新謙,金有豫,湯光。新編藥物學。第17版。北京:人民衛生出版社,2014.
● [5] https://www.drugs.com.