毒扁豆鹼
毒扁豆鹼
毒扁豆鹼（Physostigmine），別名依色林、卡拉巴豆鹼、依色林，是一種白色、無味，微結晶樣粉末的生物鹼化學品。化學名稱1,2,3,3A-六氫-1,3A,8-三甲基吡咯並[2,3-B]吲哚-5-酚甲基氨基甲酸酯，分子式為C15H21N3O2 ，分子量為275.34600 ，微溶於水，易溶於乙醇，極易溶於氯仿和二氯甲烷，溶於不揮發性油和苯，熔點102~104℃。毒扁豆鹼為抗膽鹼酯酶葯，臨床上主要有縮瞳、降低眼壓作用。
● 通用名：毒扁豆鹼
● 別名：依色林、卡拉巴豆鹼
● 英文名稱：Physostigmine
● 毒扁豆鹼是一種抗膽鹼酯酶葯，藥理類似毛果芸香鹼，但毒性較強。
● 毒扁豆鹼主要用於：
● 逆轉抗膽鹼能藥物所致的中樞中毒性作用。
● 局部應用治療青光眼。
● 毒扁豆鹼有多種製劑和規格。不同廠家的製劑因製作工藝不同，其藥物效果和不良反應有可能也不一樣。具體如何選擇請諮詢醫生。
● 毒扁豆鹼滴眼液：0.5%。
● 毒扁豆鹼眼膏：0.25%；0.5%。
● 毒扁豆鹼注射液：0.5毫克/1毫升；1毫克/1毫升；2毫克/2毫升。
● 對毒扁豆鹼過敏的患者禁用。
● 患者有機械性腸梗阻、尿路梗阻、哮喘、糖尿病、壞疽、心絞痛、癲癇，正在使用膽鹼酯酶或去極化神經肌肉阻滯葯及活動的眼色素層炎症，或者虹膜或睫狀體患有任何炎症的均需要禁止使用。
● 葡萄膜炎、新生血管性青光眼、周邊部視網膜病變、視網膜脫離、支氣管阻塞等患者禁用。
● 本品如變紅色或發生沉澱后，不宜再用。
● 患者有癲癇、甲狀腺功能亢進、心動過緩和腹瀉的應謹慎使用。
● 消化道潰瘍、急性心衰、低血壓、帕金森病等患者慎用。
● 哺乳期婦女如需使用，暫停哺乳。
● 毒扁豆鹼與一些藥物可以相互作用、相互影響。如果你正在使用其他藥物，使用毒扁豆鹼前請務必告知醫生，並諮詢醫生是否能用藥，如何用藥。
● 藥物是有不良反應的，但也不要因害怕不良反應而拒絕用藥。你可以仔細閱讀藥物說明書或者諮詢醫生，了解毒扁豆鹼的藥物不良反應，做好一定的心理準備。
● 毒扁豆鹼為處方葯，必須由醫生根據病情開處方拿葯，包括用法、用量、用藥時間等。不得擅自按照藥物說明書用藥。
● 滴眼液（0.5%）：每天2～3次，每次1～2滴。
● 眼膏（0.25%、0.5%）：晚上臨睡前點眼，塗於眼瞼內，一般白天用毛果芸香鹼，晚上用本品。或遵醫囑。
● 注射劑：成人：用於催醒，肌內注射或靜脈注射0.5～2毫克；拮抗東莨菪鹼中毒，靜脈注射3～4毫克，如15分鐘後效果不夠滿意，可重複注射1.5～2毫克，但當出現下列任何一個癥狀時，即脈搏﹤60次/分鐘、心律失常或面部肌肉抽搐，應做對症處理，不再追加。
● 老人因器官功能衰退，對藥物的依從性、耐受性較差，容易出現不良反應，請遵醫囑用藥。
● 兒童處在身體發育階段，肝臟、腎臟、心臟和大腦等重要器官尚未發育完全，因此用藥不同於成人，需要嚴格遵醫囑用藥。
● 患者在睫狀肌收縮的情況下，前房角變淺，有可能加重閉角型青光眼癥狀，本品應同滲透降壓藥及碳酸酐酶抑製劑合用。
● 瞳孔縮小常引起暗適應困難，應避免夜間開車或從事照明不好的工作。
● 定期檢查眼壓。如出現視力改變，需查視力、視野、眼壓描記及房角等，根據病情變化改變用藥及治療方案。
● 毒扁豆鹼可增加尿道平滑肌緊張度，理論上可致膀胱輸尿管反流，尤其是腎結石患者。
● 為避免吸收過多引起全身不良反應，滴眼后需用手指壓迫淚囊部1～2分鐘。
● 意外過量服用，需及時催吐或洗胃，如過多吸收出現全身中毒反應，應使用阿托品類抗膽鹼葯進行治療。
● 擬膽鹼葯神經系統的不良反應與劑量相關，認知障礙和精神異常等患者使用毒扁豆鹼時應考慮。
● 其他注意事項請仔細閱讀藥品說明書
● 藥物是有不良反應的，通常毒扁豆鹼會出現噁心、嘔吐、瞳孔縮小、流涎、癲癇發作、尿失禁、呼吸困難、心動過緩和腹瀉等。不良反應較大，應立即停葯，就醫。醫生會根據不良反應的輕重以決定是否繼續用藥，還是換用其他藥物。
● 毒扁豆鹼罕見急性過敏反應，一旦發生急性過敏反應表現，請立即尋求急救處理。
● 呼吸困難。
● 癲癇發作。
● 心動過緩。
● 毒扁豆鹼應該放在陰涼處遮光密閉保存。
● 藥物要放於小孩接觸不到的位置。
● 毒扁豆鹼常見的不良反應包括：
● 長期使用本品眼膏可使眼瞼邊緣脫色。
● 噁心、嘔吐、腹瀉、尿失禁。
● 瞳孔縮小。
● 呼吸困難。
● 癲癇發作。
● 心動過緩。
● 其他不良反應請仔細閱讀藥品說明書。
● 有些藥物可能與毒扁豆鹼相互作用，包括處方葯、非處方葯、疫苗、維生素、中藥等。這些藥物與毒扁豆鹼一起使用前請諮詢醫生。
● 合用神經肌肉阻滯作用的藥物，如氨基糖苷類、克林黴素、多黏菌素E、環丙烷和鹵化吸入麻醉藥，可拮抗本品的藥效作用。
● 合用奎寧、氯喹、羥氯喹、奎尼丁、普魯卡因胺、普羅帕酮、鋰及β受體拮抗藥，可加重重症肌無力和降低擬交感神經藥物的藥效。
● 合用琥珀膽鹼，可抑制其代謝，增強並延長其作用。
● 合用抗毒蕈鹼葯（如阿托品），可拮抗本品的毒蕈鹼作用。
● 全身接受本品用藥的患者，同時使用抗膽鹼酯酶滴眼液可致中毒。
● 根據美國食品藥品監督管理局（FDA）頒布的標準，毒扁豆鹼屬於妊娠期安全等級C：動物研究證明藥物對胎兒有危害性（致畸或胚胎死亡等），或尚無設對照的妊娠婦女研究，或尚未對妊娠婦女及動物進行研究。本類藥物只有在權衡對孕婦的益處大於對胎兒的危害之後，方可使用。
● 哺乳期婦女慎用，如確需要，應暫停哺乳餵養。
● 藥物必須合理使用，避免濫用。處方葯應該由醫生開置，非處方葯應該仔細閱讀藥物說明書。
● 毒扁豆鹼是處方葯，必須由醫生根據病情開處方使用。自行用藥可能會增加不合理使用藥物的風險：浪費藥物資源，貽誤病情，產生耐葯及嚴重藥物不良反應。
● 毒扁豆鹼需要遵照醫生處方足量、足療程應用。病情完全控制前癥狀可能會有所減輕，但不要輕易減量、停葯，以免形成耐葯、病情反覆或者再次加重。
● [1] 陳新謙，金有豫，湯光。新編藥物學. 17版。北京：人民衛生出版社，2014.
● [2] 國家藥典委員會。中華人民共和國藥典.2015年版. 北京：中國醫藥科技出版社，2015.
● [3] 余傳隆，黃正明，修成娟，等。中國臨床藥物大辭典：化學葯。北京：中國醫藥科技出版社，2018.
● [4] https://www.drugs.com.
基本信息
- 中文名
- 毒扁豆鹼
- 外文名
- eserine
- 別名
- 水楊酸毒扁豆鹼、依色林
- 化學式
- C15H21N3O2
- 分子量
- 275.35
- 熔點
- 102-104℃
- 沸點
- 393.5°C at 760 mmHg
- 密度
- 1.166g/cm3
- 外觀
- 毒扁豆鹼呈片狀結晶
- 閃點
- 191.8°C
- 應用
- 水楊酸鹽，有抑制膽鹼酯酶的作用
- EINECS號
- 200-332-8
- CAS號
- 57-47-6