鹽酸吡格列酮
鹽酸吡格列酮
藥品名稱：鹽酸吡格列酮
別名：安可妥；鹽酸匹格列酮;鹽酸吡格列酮；鹽酸皮格列酮；匹格列酮鹽酸鹽
英文： Pioglitazone Hydrochloride;ACTOS
中文化學名（±）5-[[4-[2-（5-乙基-2-吡啶基）乙氧基]苄基]-2，4-噻烷二酮鹽酸鹽
劑型：原料葯
性質：外觀 白色晶體粉末熔程 193-194℃
可溶性：在甲醇中溶解，在乙醇、氯仿中微溶
分子式：C19H20N2O3S·HCl
分子量：392.90
CAS號：112529-15-4
用途：新一代二型糖尿病治療葯，副作用小。
規格： 25Kg/紙板桶
藥理作用：鹽酸吡格列酮可與飲食控制和體育鍛煉聯合以改善和控制血糖，是最新的治療II型糖尿病葯。簡要說明
● 通用名：鹽酸吡格列酮
● 商品名：卡司平、艾可拓
● 英文名稱：Pioglitazone Hydrochloride
● 鹽酸吡格列酮是一種噻唑烷二酮類降糖葯，通過提高外周組織細胞的胰島素敏感性，從而降低血糖水平。
● 用於2型糖尿病。配合飲食和運動，用於改善2型糖尿病患者的血糖控制。可單用，或與磺醯脲類葯、二甲雙胍或胰島素聯用。
● 鹽酸吡格列酮通常製成片劑和膠囊劑。不同廠家的製劑因製作工藝不同，其藥物效果和不良反應可能也不一樣，具體如何選擇請諮詢醫生。
● 鹽酸吡格列酮片劑：15毫克；30毫克；45毫克。
● 鹽酸吡格列酮膠囊劑：15毫克；30毫克。
● 鹽酸吡格列酮分散片：15毫克；30毫克。
● 鹽酸吡格列酮口腔崩解片：15毫克。
● 對本品過敏者禁用。
● 心力衰竭或有心力衰竭病史的患者禁用。
● 膀胱癌或有膀胱癌史者或存在不明原因的肉眼血尿的患者禁用。
● 嚴重肝、腎功能障礙的病人禁用。
● 嚴重酮症，糖尿病性昏迷或昏迷前期，或1型糖尿病患者禁用。
● 嚴重感染、手術前後、嚴重創傷的病人(需注射胰島素以控制血糖)禁用。
● 不用於孕婦或有可能妊娠的婦女。
● 哺乳期婦女慎用，如確需要，應暫停哺乳。
● 水腫患者慎用。
● 肝酶輕度升高[丙氨酸氨基轉移酶(ALT)為1～2.5倍正常值上限]的患者慎用。
● 有充血性心力衰竭發生風險的患者慎用。
● 腦垂體機能不全或腎上腺機能不全者慎用。
● 營養不良狀態、飢餓狀態，不規律的飲食攝取，飲食攝入量不足或衰弱狀態者慎用。
● 激烈的肌肉運動者慎用。
● 老年患者慎用。
● 正在使用其他降糖藥物的患者慎用。
● 鹽酸吡格列酮與一些藥物可以相互作用、相互影響。如果你正在使用其他藥物，使用鹽酸吡格列酮前請務必告知醫生，並諮詢醫生是否能用藥，如何用藥。
● 藥物是有不良反應的。但也不要因害怕不良反應而拒絕用藥。你可以仔細閱讀藥物說明書或者諮詢醫生，了解鹽酸吡格列酮的藥物不良反應，做好一定的心理準備。
● 鹽酸吡格列酮為處方葯，必須由醫生根據病情開處方拿葯，包括用法、用量、用藥時間等，不得擅自在家按照藥物說明書自行用藥。
● 成人1、2型糖尿病
● ● 單葯治療：起始劑量為一次15毫克或30毫克，一日1次；對起始劑量反應不佳者，可增加至一次45毫克，一日1次（最大日劑量）。
● ● 聯合治療：對單葯治療反應不佳者，應考慮聯合治療。起始劑量為一次15毫克或30毫克，一日1次，同時維持磺醯脲類葯、二甲雙胍或胰島素的原劑量。若聯用磺醯脲類葯出現低血糖，磺醯脲類葯應減量；通常聯用二甲雙胍無需調整劑量亦不會引起低血糖；若聯用胰島素出現血糖等於或低於100mg/dl，胰島素應減量10%～25%，並根據血糖進行進一步的個體化調整。
● 腎功能不全時劑量：腎功能不全者用藥無需調整劑量。
● 老年人劑量：通常老年人生理功能減退，宜從一次15毫克、一日1次開始用藥。
● 服用片劑時不可掰開。
● 本葯對1型糖尿病或糖尿病酮症酸中毒無效，上述疾病患者不應使用本葯。
● 本葯可促使排卵，絕經前不排卵的女性若不採取有效避孕措施，則有妊娠的風險。
● 使用曲格列酮時未見肝酶異常的患者，換用本葯時，建議在開始本葯治療前至少有1周的洗脫期。
● 開始用藥前，應先治療影響血糖控制的疾病（如感染等）。
● 正在使用硝酸酯類藥物或胰島素的患者不推薦加用本品。
● 與其他噻唑烷二酮類藥物類似，單用或與其他抗糖尿病葯合用可引起液體瀦留，有加重或導致充血性心力衰竭的危險。開始使用本品和劑量增加時，應嚴密監測患者心力衰竭的癥狀和體征（包括體質量迅速或過度增加、呼吸困難、水腫）。如出現上述癥狀和體征，應按心力衰竭給予控制，此外，應酌情減量或停用本品。
● 服用本品的糖尿病患者應定期接受眼科醫師進行的常規眼科檢查。
● 出現急性冠狀動脈事件期間應考慮停用本品。
● 應考慮患者接受本品治療的骨折風險，並注意常規評估和維護患者的骨健康。
● 服用本品后應密切觀察。如出現浮腫、體重突然增加、心力衰竭癥狀等，應採取停葯等適當措施，給予髓袢利尿劑（呋塞米等）。
● 本品與其他降糖葯合用時，有時會引起低血糖癥狀。與這些葯合併使用時，對患者要充分說明低血糖癥狀及處理方法，提醒患者注意低血糖癥狀。
● 開始本葯治療前及治療期間應監測肝功能。用藥后若出現ALT＞3×ULN應停葯，並確定肝酶升高的原因，若肝酶升高由本藥引起，則不得再次使用本葯。
● 如糖尿病患者出現視力障礙，應立即診治。
● 若出現黃疸，應停葯。
● 用藥后，應定期監測肝功能、血糖、糖化血紅蛋白（HbAlc）。
● 藥物是有不良反應的。反應輕微，可以堅持用藥。如果不良反應較大，應立即停葯，就醫。醫生會根據不良反應的輕重以決定是否繼續用藥，還是換用其他藥物。
● 貧血。
● 水腫。
● 肌痛。
● 鹽酸吡格列酮膠囊、片劑、口腔崩解片：遮光、密封保存。
● 鹽酸吡格列酮分散片：遮光、密封，25℃以下保存。
● 不要將該藥物分享給與你有相同癥狀的人使用。
● 藥物要放於小孩接觸不到的位置。
● 鹽酸吡格列酮的不良反應包括
● 上呼吸道感染、鼻竇炎、咽炎。
● 頭痛，感覺異常，與胰島素聯用還可出現頭暈。
● 心力衰竭，與胰島素聯用可見高血壓。
● 低血糖、體重增加、體液瀦留。
● 膀胱癌的發生風險增加，與磺醯脲類葯或胰島素聯用還可見尿路感染。
● 肌痛、四肢疼痛、背痛、肌酸磷酸激酶（CPK）升高、女性骨折（非椎骨骨折，包括下肢和遠端上肢）。
● ALT升高、肝衰竭。
● 牙齒疾病、腹部不適。與磺醯脲類葯聯用還可見腸胃脹氣。與胰島素聯用還可見腸胃脹氣、腹瀉。
● 貧血、血紅蛋白減少、血細胞比容下降。
● 視網膜病變加重。
● 水腫、胸痛。
● 其他不良反應請仔細閱讀藥品說明書。
● 有些藥物可能與鹽酸吡格列酮相互作用，包括處方葯、非處方葯、疫苗、維生素、草藥等。這些藥物與鹽酸吡格列酮一起使用前請諮詢醫生。
● 與CYP2C8抑製藥（如吉非貝齊）合用，可能升高本品的血葯濃度。故合用時需要減少本品的劑量。
● 與CYP2C8誘導葯（如利福平）合用，可能降低本品的血葯濃度。合用時，應密切監測血糖變化，調整糖尿病的治療方案。
● 同時服用另一噻唑烷二酮和含炔雌醇、炔諾酮的口服避孕藥時，避孕藥的血漿濃度會降低30%左右，可能會使避孕作用消失。
● 與托吡酯合用，可減少本葯及其活性代謝產物的暴露量。合用時監測血糖控制是否充分。
● 與食物同服可使本葯的達峰時間(tmax)延遲3～4小時，但吸收程度（AUC）不受影響。
● 根據美國食品藥品管理局（FDA）頒布的標準，鹽酸吡格列酮屬於妊娠期安全等級C。妊娠期婦女使用本葯應權衡利弊。出於長期使用安全性考慮，育齡婦女應避免使用噻唑烷二酮類藥物。
● 哺乳期婦女應考慮用藥對母親的重要性決定停止哺乳或停葯。哺乳期婦女可使用胰島素控制血糖。
● 藥物必須合理使用，避免濫用。處方葯應該由醫生開置，非處方葯應該仔細閱讀藥物說明書。
● 鹽酸吡格列酮是處方葯，必須由醫生根據你的病情開處方使用。自行用藥可能會增加你不合理使用藥物風險：浪費藥物資源，貽誤病情，產生耐葯，嚴重藥物不良反應。
● 鹽酸吡格列酮需要遵照醫生處方足量、足療程應用。病情完全控制前你的癥狀可能會有所減輕，但不要輕易減量、停葯，以免形成耐葯、病情反覆或者再次加重。
● [1] 國家藥典委員會。中華人民共和國藥典臨床用藥須知：化學葯和生物製品.2015年版。北京：中國醫藥科技出版社，2017.
● [2] 國家藥典委員會。中華人民共和國藥典.2015年版. 北京：中國醫藥科技出版社，2015.
● [3] 余傳隆，黃正明，修成娟等。中國臨床藥物大辭典：化學葯。北京：中國醫藥科技出版社，2018.
● [4] 陳新謙，金有豫，湯光。新編藥物學。第17版。北京：人民衛生出版社，2014.
● [5] https://www.drugs.com.
基本信息
- 中文名
- 鹽酸吡格列酮
- 外文名
- Pioglitazone Hydrochloride Tablets
- 別名
- 艾汀
- 藥劑類型
- 薄膜衣片，除去包衣后顯白色
- 適應症
- 2型糖尿病患者
- 用法用量
- 初始劑量可為15mg或30mg1次/日。
- 不良反應
- 頭痛、肌痛、上呼吸道感染、糖尿病惡化
- 審批文號
- 30mg：國葯准字H20063525
- 運動員慎用
- 非慎用
- 是否醫保
- 納入
- 是否處方葯
- 處方葯
- 藥品禁忌
- 禁用於對此產品或其他任何成分過敏的病人