巰嘌呤

藥物

巰嘌呤(Mercaptopurine,6-MP)屬於抑制嘌呤合成途徑的細胞周期特異性藥物,化學結構與次黃嘌呤相似,因而能競爭性地抑制次黃嘌呤的轉變過程。本品進入體內,在細胞內必須由磷酸核苷糖轉移酶轉變為6-巰基嘌呤核糖核苷酸后,方具有活性。2019年6月,國家衛健委公示了《第一批鼓勵仿製藥品目錄建議清單》,包括巰嘌呤在內的34種藥物進入該清單。

簡介


● 通用名:巰嘌呤
● 別名:6-巰嘌呤、巰基嘌呤、樂疾寧
● 英文名稱:Mercaptopurine

巰嘌呤是什麼葯


● 巰嘌呤是一種抗嘌呤的抗腫瘤葯。用於絨毛膜上皮癌、惡性葡萄胎、白血病的治療。

巰嘌呤有哪些用途


● 用於絨毛膜上皮癌、惡性葡萄胎的治療。
● 巰嘌呤可誘導急性淋巴細胞和非淋巴細胞白血病緩解。
● 巰嘌呤用於慢性粒細胞白血病急變期的治療。

巰嘌呤有哪些製劑和規格


● 巰嘌呤在臨床常用口服片劑。常見規格為50毫克。但是同種藥品可由於不同的包裝規格有不同的用法或用量。因此,服藥前一定要按照醫生處方,根據藥品規格,計算相應的片劑或者膠囊服用數量。服用前請諮詢醫生。

用藥前須知


什麼情況下禁止使用巰嘌呤

● 對巰嘌呤過敏者禁用。
● 妊娠期婦女禁用。

什麼情況下謹慎或者避免使用巰嘌呤

● 骨髓已有顯著的抑制現象(白細胞減少或血小板顯著降低,並出現相應的嚴重感染或明顯的出血現象)的患者慎用。
● 有肝功能損害、腎功能損害、膽道疾的患者慎用。
● 有痛風病史、尿酸鹽腎結石病史的患者慎用。
● 4~6周內已接受過細胞毒藥物或放射治療的患者慎用。
● 巰嘌呤與一些藥物可以相互作用、相互影響。如果你正在使用其他藥物,使用巰嘌呤前請務必告知醫生,並諮詢醫生是否能用藥,如何用藥。
● 藥物是有不良反應的。但也不要因害怕不良反應而拒絕用藥。你可以仔細閱讀藥物說明書或者諮詢醫生,了解巰嘌呤的藥物不良反應,做好一定的心理準備。

我該如何用藥


● 巰嘌呤為處方葯,必須由醫生根據病情開處方拿葯,並遵醫囑用藥,包括用法、用量、用藥時間等。不得擅自按照藥物說明書自行用藥。
● 絨毛膜上皮癌:成人常用量,每日每公斤體重6~6.5毫克,分兩次口服,以10日為一療程,療程間歇為3~4周。
● 白血病:開始治療時,每日每公斤體重2.5毫克或每平方米體表面積80~100毫克,一日1次或分次服用,一般於用藥后2~4周可見顯效,如用藥4周后,仍未見臨床改進及白細胞數下降,可考慮在仔細觀察下,加量至每日每公斤體重5毫克;維持治療時,每日每公斤體重1.5~2.5毫克或每平方米體表面積50~100毫克,一日1次或分次口服。

兒童和老人如何使用巰嘌呤

● 兒童處在身體發育階段,肝臟、腎臟、心臟和大腦等重要器官尚未發育完全,因此用藥不同於成人,需要嚴格遵醫囑用藥。每日每平方米體表面積50毫克或每公斤體重1.5~2.5毫克,一日1次或分次口服。
● 老人因器官功能衰退,對藥物的依從性、耐受性較差,容易出現不良反應,請遵醫囑酌情減量用藥。

用藥期間注意事項


● 巰嘌呤需要足量、足療程應用,不要輕易減量、停葯。
● 老年患者對巰嘌呤耐受較差,需加強支持療法,並嚴密觀察癥狀、體征及血象等變化,及時調整劑量。
● 用藥期間,至少每周檢查一次血常規,並定期檢查肝、腎功能。
● 白細胞計數快速下降或骨髓抑制嚴重應即停葯。如白細胞計數維持不變或回升,可謹慎恢復用藥。
● 肝、腎功能明顯受損應停葯。

發生了藥物不良反應怎麼辦

● 藥物是有不良反應的。如果不良反應較大,需要就醫。醫生會根據不良反應的輕重決定是否繼續用藥,還是換用其他藥物。如果不良反應癥狀不嚴重,適當對症處理,可以堅持用藥。

什麼情況下需要急救

● 巰嘌呤罕見急性過敏反應,一旦發生急性過敏反應表現,請立即尋求急救處理:蕁麻疹,呼吸困難,臉部、嘴唇、舌頭或者咽喉腫脹,甚至休克等。

什麼情況下需要立即就醫

● 嚴重的骨髓抑制。
● 高尿酸血症。
● 肝、腎功能明顯受損。

巰嘌呤應該如何保存

● 巰嘌呤藥品應該在室內避光、乾燥處密封保存。
● 巰嘌呤藥品應該貯存在15~25℃防潮的環境中。
● 不要將該藥物分享給與你有相同癥狀的人使用。
● 藥物要遠離兒童。

巰嘌呤可能有哪些不良反應


● 常見的巰嘌呤不良反應包括:
● 常見骨髓抑制,可致白細胞及血小板減少。
● 胃腸道反應(嘔吐、食慾缺乏等)。
● 肝毒性已有報道,伴有膽汁淤積性黃疸和肝壞死,有時導致死亡。
● 也會發生高尿酸血症、結晶尿、血尿,嚴重者可出現尿酸性腎病。
● 可能出現發熱、皮疹、脫髮和皮膚色素沉著。
● 巰嘌呤有潛在的致癌、致突變作用,可致孕期前3個月流產。
● 少見間質性肺炎、肺纖維化。
● 其他不良反應請仔細閱讀藥品說明書。

哪些藥物會與巰嘌呤相互作用


● 有些藥物可能與巰嘌呤相互作用,包括處方葯、非處方葯、疫苗、維生素、中藥等。這些藥物與巰嘌呤一起使用前請諮詢醫生。
● 巰嘌呤與其他具有肝毒性藥物合用,會使肝毒性明顯加重。
● 與別嘌醇同時服用,由於別嘌醇抑制了巰嘌呤的代謝,明顯地增加巰嘌呤的效能與毒性;
● 巰嘌呤與其他對骨髓有抑制作用的抗腫瘤藥物或放射治療合併應用時,會增強巰嘌呤的效應,因而必須考慮調節巰嘌呤的劑量與療程。

妊娠期和哺乳期能否用巰嘌呤


● 妊娠期婦女禁用。
● 尚未明確巰嘌呤是否可經乳汁分泌,哺乳期婦女應權衡本品對其的重要性,選擇停葯或停止哺乳,並諮詢醫生。

如何合理使用巰嘌呤


● 藥物必須合理使用,避免濫用。處方葯應該由醫生開置,非處方葯應該仔細閱讀藥物說明書。
● 巰嘌呤是處方葯,必須由醫生根據你的病情開處方使用。自行用藥可能會增加你不合理使用藥物風險:浪費藥物資源,貽誤病情,產生耐葯,嚴重藥物不良反應。
● 巰嘌呤需要遵照醫生處方足量、足療程應用。病情完全控制前你的癥狀可能會有所減輕,但不要輕易減量、停葯。

參考文獻


● [1] 國家藥典委員會。中華人民共和國藥典臨床用藥須知:化學葯和生物製品.2015年版。北京:中國醫藥科技出版社,2017.
● [2] 國家藥典委員會。中華人民共和國藥典.2015年版。北京:中國醫藥科技出版社,2015.
● [3] 陳新謙,金有豫,湯光。新編藥物學。第17版。北京:人民衛生出版社,2014.
● [4] 余傳隆,等。中國臨床藥物大辭典:化學葯。北京:中國醫藥科技出版社,2018.
● [5] https://www.drugs.com.