莨菪鹼

中文名稱：莨菪鹼

中文別名：L-天仙子胺;富馬酸盧帕他定;天仙子胺;

英文名稱：Hyoscyamine

英文別名：L-Hyoscyamine;(-)-Hycosamine;Benzeneacetic acid, α-(hydroxymethyl)-, 8-methyl-8-azabicyclo[3.2.1]oct-3-yl ester, [3(S)-endo]-;scopolamine HCl;er),hcl;(-)-HyoscyaMine;SCOPINE TROPATE HYDROCHLORIDE;ScopolamineSeries;(2S)-(1R,5S)-8-Methyl-8-azabicyclo[3.2.1]octan-3-yl 3-hydroxy-2-phenylpropanoate;SCOPINE TROPATE;chlorhydratedescopolamine;(S)-atropine

分子式：CHNO

分子量：289.36900

精確質量：289.16800

PSA：49.77000

LogP：1.86880

CAS號：101-31-5

MDL號：MFCD00067306

EINECS號：202-933-0

RTECS號：NH0875000

BRN號：暫無

PubChem號：

外觀與性狀：白色結晶粉末

密度：1.19 g/cm

熔點：108.5ºC

沸點：429.8ºC at 760 mmHg

閃點：213.7ºC

折射率：1.581

儲存條件：2-8ºC

蒸汽壓：0mmHg at 25°C

海關編碼：2933990090

危險品運輸編碼：UN 1544 6

危險類別碼：R26/28

安全說明：S24; S45

急性毒性：人類途經未知LDLo：1471μg/kg；

小鼠靜脈注射LD50：95mg/kg；

1、 摩爾折射率：80.78

2、 摩爾體積（cm/mol）：242.4

3、 等張比容（90.2K）：646.1

4、 表面張力（dyne/cm）：50.4

5、 極化率：32.02

1、 疏水參數計算參考值（XlogP）：1.8

2、 氫鍵供體數量：1

3、 氫鍵受體數量：4

4、 可旋轉化學鍵數量：5

5、 互變異構體數量：

6、 拓撲分子極性表面積（TPSA）：49.8

7、 重原子數量：21

8、 表面電荷：0

9、 複雜度：353

10、同位素原子數量：0

11、確定原子立構中心數量：3

12、不確定原子立構中心數量：0

13、確定化學鍵立構中心數量：0

14、不確定化學鍵立構中心數量：0

15、共價鍵單元數量：1

顛茄浸膏經提取精製而得。

生化研究，抗膽鹼葯及檢測金的試劑。

莨菪鹼是副交感神經抑製劑，藥理作用似阿托品，但毒性較大，臨床應用較少。莨菪鹼有止痛解痙功能，對坐骨神經痛有較好療效，有時也用於治療癲癇、暈船等。

按0.02mg·kg-1劑量給男性志願受試者肌注dl-莨菪鹼(dl-hyoscyamine)，血漿中l-莨菪鹼的tmax(吸收率)為8．67min，t。l(清除率)為2．43h，dl-莨菪鹼的平均Gmax是l-莨菪鹼的2．9倍，平均AUC是l-莨菪鹼的6．0倍。從dl-莨菪鹼和l-莨菪鹼濃度計算的d-莨菪鹼的濃度，在給葯后1～2h之間達到最高。l-莨菪鹼的腎分泌大部分發生在6h內，是給予劑量的34%，沒有發現共價結合物代謝產物存在。僅在0.02mg·kg-1高劑量組發現心率增加，發生在30min和2h之間。L-莨菪鹼的血漿濃度和心率變化用百分率表示呈線性關係：在0．5ug·L-1濃度引起心率緩慢，在高濃度引起心率過速。因此，止涎作用(30min～3h)與血漿濃度相關。

按1．3mg劑量給予人阿托品，阿托品和l-莨菪鹼的血葯濃度一時間曲線皆呈雙指數下降，分佈相皆很廣，t分別為0.63和1．38min；清除相t分別為1．86h和2．09h，非常低

S-(-)-莨菪鹼、R-(+)-莨菪鹼和阿托品對乙醯膽鹼誘導的豚鼠迴腸收縮有抑制作用，其相對活性分別為100、1和85，S-(-)-莨菪鹼的活性最強。

莨菪所含生物鹼主要是莨菪鹼、阿托品和東莨菪鹼。莨菪鹼為左旋體，在提取過程中大部分變成了阿托品（消旋體）。莨菪鹼為抗膽鹼葯，其外周作用比阿托品更強。

中毒診斷要點與處理要點參見阿托品的相關內容。

阿托品中毒的診斷要點為：

有阿托品應用史，出現上述表現。

阿托品的治療要點為：

1.口服阿托品中毒者應立即停葯，進行催吐，或用阿撲嗎啡皮下注射催吐，並用溫開水或1：5 000高錳酸鉀液洗胃，繼之以50%硫酸鎂溶液60ml導瀉，生理鹽水高位洗腸。同時給予10%葡萄糖液或5%糖鹽水靜滴，促進排泄和維持體液平衡。

2.對症治療

（1）煩躁驚厥時可用短效巴比妥類或水合氯醛等。

（2）呼吸抑制時，可用尼可剎米等呼吸興奮劑。

（3）過敏者可用抗組胺葯或糖皮質激素。

3.阿托品拮抗劑

（1）毛果芸香鹼：嚴重中毒者每次5～10mg，15～30min皮下注射一次，至癥狀減輕為止；輕者6h注射一次，至口腔潮濕為止。

（2）新斯的明：重症病人0.5～1mg皮下注射，每15min注射1次，直至瞳孔縮小，癥狀緩解為止。

1．放射-免疫法測定人血漿中阿托品和l-莨菪鹼

人血清白蛋白與免疫原偶聯，給家兔免疫，獲得抗血清，H-阿托品為示蹤物。在0．1mL血清或血漿中，能檢測9rrrnol·L-1(2．5ng·mL-1)濃度的阿托品和l-莨菪鹼。阿托品在人血漿中的回收率接近100%。本法的抗體等同識別阿托品和l-莨菪鹼，結構類似的后馬托品(horrmtropine)、東莨菪鹼和阿托品水解產物托品和托品酸不干擾測定。本方法簡單、特異和靈敏。

2．LC/MS/MS法

本法適合分析血漿中l-莨菪鹼。

儀器：API Ⅲ—Plus LC/MS/MS質譜儀，大氣壓化學電離；東莨菪鹼為內標。

樣品測定：1．0mL血漿中Z一莨菪鹼的線性範圍為20～500pg·mL_。，運行1．8min，內標和l-莨菪鹼達到基線分離。工作直線的精密度和精確度分別為1．2%～5．0%(RSD)和(-4．5)%--2．5%(RE)；在60、150、350 Pg·mL-1三個濃度下的精密度和精確度分別為1．9～3．4%(RSD)和-3．3%--5．1%(RE)。