坦羅莫司

● 通用名：坦羅莫司

● 別名：替西羅莫司

● 商品名：坦羅莫司

● 英文名稱：Temsirolimus

● 坦羅莫司為抗腫瘤葯，主要用於治療晚期腎細胞癌。

● 主要用於治療用於治療晚期腎細胞癌（RCcr）。

● 坦羅莫司在臨床上常用劑型為注射劑。同種藥品可由於不同的包裝規格有不同的用法或用量。因此，服藥前一定要按照醫生處方，根據藥品規格，計算相應的藥物服用數量。服用前請諮詢醫生。

● 坦羅莫司注射劑：每毫升25毫克，多餘0.2毫升以確保能抽取藥品足量，稀釋劑為1.8毫升。

● 膽紅素＞1.5×ULN患者中禁用。

● 妊娠期婦女禁用。

● 對坦羅莫司或其代謝物、吐溫80或坦羅莫司的任何其他組分有超敏反應（包括輔料）的患者應慎用。

● 坦羅莫司是否排泄至人乳汁中尚未明確，由於在動物研究中顯示西羅莫司（坦羅莫司的活性代謝物）有致癌性的潛能，應根據藥物對母體的重要性，選擇暫停哺乳或停葯。

● 坦羅莫司與一些藥物可以相互作用、相互影響。如果你正在使用其他藥物，使用坦羅莫司前請務必告知醫生，並諮詢醫生是否能用藥，如何用藥。

● 藥物是有不良反應的。但也不要因害怕不良反應而拒絕用藥。你可以仔細閱讀藥物說明書或者諮詢醫生，了解坦羅莫司的藥物不良反應，做好一定的心理準備。

● 坦羅莫司為處方葯，必須由醫生根據病情開處方拿葯，並遵醫囑用藥，包括用法、用量、用藥時間等。不得擅自按照藥物說明書自行用藥。

● 腎細胞癌患者，25毫克，每周1次，靜脈滴注時間介於30～60分鐘。直至病情進展或不能耐受。患者使用坦羅莫司前應提前30分鐘預防性的靜脈注射25～50毫克的苯海拉明（或類似抗組胺葯）。

● 中性粒細胞絕對計數（ANC）＜1000/mm³，血小板計數＜75000/mm³、或出現NCI CTCAE 3級或以上不良反應，應暫停使用坦羅莫司。一旦毒性消除至2級或更低，可重新開始使用，劑量降低幅度為每周5毫克，但不低於每周15毫克。

● 肝功能不全的患者應謹慎使用坦羅莫司。如輕度肝功能不全的患者[膽紅素＞（1～1.5）×ULN或AST＞ULN，但膽紅素≤ULN]必須使用坦羅莫司，則應降低劑量至每周15毫克。膽紅素＞1.5×ULN患者則禁用。

● 使用本品很可能導致血糖升高。本品治療前和治療期間應定期檢驗血糖。

● 使用本品可能導致免疫抑制。應仔細觀察患者感染的發生，包括機會性感染。

● 接受本品治療患者中有間質性肺疾病導致死亡的病例。

● 使用本品可能導致血清甘油三酯和膽固醇升高。本品治療前和治療期間應定期檢驗血清膽固醇和甘油三酯。

● 使用本品的患者中有發生致命性腸穿孔病例。這些患者有發熱、腹痛、代謝性酸中毒、血便、腹瀉等癥狀。應建議患者及時報告任何新發或惡化的腹痛、血便。

● 有時出現致命性的急性腎功能衰竭，與疾病本身進展的關係尚未明確，某些病例對透析無治療反應。

● 本品可導致傷口癒合異常，所以在圍手術期間應謹慎使用。

● 超敏性反應或輸液反應表現不僅僅限於面紅、胸痛、呼吸困難、低血壓、呼吸暫停、意識喪失，還可能發生過敏反應。當嚴重輸液反應發生后，應立即停葯並予適當醫學治療。

● 坦羅莫司藥品應該貯於2～8℃、避光保存。

● 不要將該藥物分享給與你有相同癥狀的人使用。

● 藥物要遠離小孩。

● 坦羅莫司不良反應包括：

● 坦羅莫司最常見（≥30％）不良反應有皮疹、虛弱、黏膜炎、噁心、水腫和食慾缺乏。常見（≥30％）實驗室異常有貧血、高血糖、高脂血症、淋巴細胞減少、ALP升高、血清肌酐升高、低磷血症、血小板減少症、AST升高和白細胞減少症。

● 常見不良反應（＞10％）包括無力、水腫、疼痛、發熱、體重減輕、頭痛、胸疼、發冷、黏膜炎、食慾缺乏、噁心、腹瀉、腹痛、便秘、嘔吐、感染（膿腫、支氣管炎、蜂窩織炎、單純皰疹、帶狀皰疹）、尿道感染、咽炎、鼻炎、腰痛、關節痛、肌痛、呼吸困難、咳嗽、鼻衄、皮疹、瘙癢、指甲病症、皮膚乾燥、痤瘡、味覺障礙、失眠、抑鬱。

● 低於10％的不良反應包括致命性的腸穿孔、結膜炎、過敏反應、血管神經性水腫、肺炎、上呼吸道感染、傷口癒合困難、間質性肺病（罕見致命性）、高血壓、靜脈血栓[包括深靜脈血栓、肺栓塞（包括致命性的）]、血栓性靜脈炎。

● 實驗室檢查異常包括血紅蛋白、淋巴細胞、中性粒細胞、血小板降低，ALP、AST、肌酐、血糖升高，血磷、血鉀降低，總膽紅素、總膽固醇、甘油三酯升高。

● 上市后及其他臨床經驗 由於報道中的人數容量不確定，尚未建立下列不良反應與坦羅莫司的確切聯繫。胸膜滲漏、血流動力學上顯著的需要干涉的心包積液、抽搐、橫紋肌溶解、斯-約綜合征、複雜區域性疼痛綜合征（交感反應性營養不良）、藥物滲出導致的腫脹、疼痛、發熱和紅斑。

● 其他不良反應請仔細閱讀藥品說明書。

● 有些藥物可能與坦羅莫司相互作用，包括處方葯、非處方葯、疫苗、維生素、草藥等。這些藥物與坦羅莫司一起使用前請諮詢醫生。

● 坦羅莫司與利福平（強效CYP3A4/5誘導劑）同時給葯，靜脈給葯后坦羅莫司Cmax和AUC無顯著影響，但是降低西羅莫司的Cmax降低65％，AUC降低56％。若無其他選擇，應考慮調整劑量。

● 坦羅莫司與酮康唑（強效CYP3A4抑製劑）同時給葯，對坦羅莫司Cmax或AUC無明顯影響。但是西羅莫司的AUC升高3.1倍，Cmax升高2.2倍。若無其他選擇，應考慮調整劑量。

● 坦羅莫司25毫克與地昔帕明（CYP2D6底物）同時給葯，後者血葯濃度不受影響。預計坦羅莫司與CYP2D6或CYP3A4的底物無臨床意義的相互作用。

● 貫葉連翹可能不可預測地降低坦羅莫司血漿濃度。接受坦羅莫司治療患者不應同時用貫葉連翹製劑。

● 妊娠期婦女禁用。

● 坦羅莫司是否排泄至人乳汁中尚未明確，由於在動物研究中顯示西羅莫司（坦羅莫司的活性代謝物）有致癌性的潛能，應根據藥物對母體的重要性，選擇暫停哺乳或停葯。

● 藥物必須合理使用，避免濫用。處方葯應該由醫生開置，非處方葯應該仔細閱讀藥物說明書。

● 坦羅莫司是處方葯，必須由醫生根據你的病情開處方使用。自行用藥可能會增加你不合理使用藥物風險：浪費藥物資源，貽誤病情，產生耐葯，嚴重藥物不良反應。

● 坦羅莫司需要遵照醫生處方足量、足療程應用。病情完全控制前你的癥狀可能會有所減輕，但不要輕易減量、停葯。

● [1] 國家藥典委員會。中華人民共和國藥典臨床用藥須知：化學葯和生物製品.2015年版。北京：中國醫藥科技出版社，2017.

● [2] 國家藥典委員會。中華人民共和國藥典.2015年版。北京：中國醫藥科技出版社，2015.

● [3] 陳新謙，金有豫，湯光。新編藥物學。第17版。北京：人民衛生出版社，2014.

● [4] 余傳隆，等。中國臨床藥物大辭典：化學葯。北京：中國醫藥科技出版社，2018.

● [5] https://www.drugs.com.