厄他培南
厄他培南
厄徠他培南化學名為(4R,5R,6S)-3-[(3S,5S)-5-[(3-羧基苯基)氨基甲醯基]吡咯烷-3-基]硫-6-(1-羥乙基)-4-甲基-7-氧代-1-氮雜雙環[3.2.0]庚-2-烯-2-甲酸,分子式為C22H25N3O7S,其相對分子量為475.51500,密度是1.55 g/cm3。臨床上用於治療複雜性腹腔感染、複雜性皮膚軟組織感染、社區獲得性肺炎、複雜性尿路感染、急性盆腔感染、嚴重腸桿菌科細菌感染等。
● 通用名:厄他培南
● 別名:艾他培南
● 商品名:力偉特、怡萬之
● 英文名稱:Ertapenem
● 厄他培南為人工合成的1-β-甲基碳青黴烯,屬於β-內醯胺類抗生素,通過與青霉素結合蛋白的結合,抑制細菌細胞壁的合成而發揮抗菌作用。用於治療由敏感菌引起的中、重度感染。
● 厄他培南用於以下敏感菌所致中、重度感染
● 大腸埃希菌等腸桿菌科細菌、擬桿菌屬、梭菌屬、消化鏈球菌等細菌所致腹腔感染。
● 甲氧西林敏感金黃色葡萄球菌、化膿性鏈球菌、大腸埃希菌、消化鏈球菌所致複雜性皮膚及軟組織感染。
● 肺炎鏈球菌、流感嗜血桿菌、卡他莫拉菌所致社區獲得性肺炎。
● 大腸埃希菌、肺炎克雷伯菌所致複雜性尿路感染。
● 無乳鏈球菌、大腸埃希菌、擬桿菌屬、消化鏈球菌等所致盆腔感染。
● 厄他培南在臨床上主要用其注射劑。不同廠家的製劑因製作工藝不同,其藥物效果和不良反應可能也不一樣。具體如何選擇請諮詢醫生。
● 厄他培南鈉注射劑(粉):1克。
● 對本品中任一成分過敏或對其他碳青黴烯類藥物過敏者禁用。
● 對其他β-內醯胺類藥物有過敏性休克史者禁用。
● 對醯胺類麻醉藥(如肌注利多卡因)過敏者禁用。
● 胃腸道疾病患者、有癲癇病史者和痛風患者慎用。
● 本品可分泌至乳汁,哺乳期婦女應權衡對其的重要性,選擇停葯或暫停哺乳。
● 3個月以下的兒童、兒童腦膜炎患者慎用(因為缺乏腦脊液穿刺證據)。
● 厄他培南與一些藥物可以相互作用、相互影響。如果你正在使用其他藥物,使用厄他培南前請務必告知醫生,並諮詢醫生是否能用藥,如何用藥。
● 藥物是有不良反應的。但也不要因害怕不良反應而拒絕用藥。你可以仔細閱讀藥物說明書或者諮詢醫生,了解厄他培南的藥物不良反應,做好一定的心理準備。
● 厄他培南為處方葯,必須由醫生根據病情開處方拿葯,並遵醫囑用藥,包括用法、用量、用藥時間等。不得擅自按照藥物說明書自行用藥。
● 靜脈給葯時本品應以50毫升以上0.9%氯化鈉注射液稀釋,每1克滴注時間應大於30分鐘。不得溶解於葡萄糖注射液中,亦不宜與其他藥物混合后滴注。
● 肌內注射時1克本品以1%利多卡因(不得含有腎上腺素)3.2毫升稀釋,充分溶解后注射。肌內注射液不得用於靜脈給葯。
● 成人與年齡≥13歲的兒童每次1克,每日1次。
● 年齡3個月~12歲的兒童每次每公斤體重15毫克,每日2次。最大劑量1克。
● 腎功能損害患者內生肌酐清除率大於每分鐘30毫升者無需調整劑量。小於每分鐘30毫升者劑量調整為每次0.5克,每日1次。如在給葯后6小時內血液透析,透析后需補充給葯0.15克。
● 肝功能不全患者不必調整劑量。
● 老年人腎功能有不同程度的減退,應適當調整劑量並監測腎功能。
● 肌內注射本品時,應避免將藥液注入血管內。
● 在無確切的細菌感染證據,或對某種適應證預防性使用本品,不僅不可能給患者帶來益處,反而可能增加耐葯菌的產生。
● 肌內注射本品時,可加入1%鹽酸利多卡因3.2毫升,以緩解疼痛。
● 一旦超量用藥,應立即停葯,對症處理,並進行血液透析以清除藥物。
● 藥物是有不良反應的。如果不良反應較大,需要就醫。醫生會根據不良反應的輕重以決定是否繼續用藥,還是換用其他藥物。如果不良反應癥狀不嚴重,適當對症處理,可以堅持用藥。
● 厄他培南罕見急性過敏反應,一旦發生急性過敏反應表現,請立即尋求急救處理。
● 厄他培南藥品應該在室內避光、乾燥處密閉保存。
● 配製后的輸注液的保存:用0.9%氯化鈉注射液直接稀釋的溶液可以在室溫(25℃)下保存並在6小時內使用,也可在冰箱(5℃)中貯存24小時,並在移出冰箱后4小時內使用。本品的溶液不得冷凍。
● 不要將該藥物分享給與你有相同癥狀的人使用。
● 藥物要遠離小孩。
● 厄他培南不良反應包括
● 可見噁心、嘔吐、腹瀉和頭痛。
● 注射部位有靜脈炎和血栓性靜脈炎。
● 可見腹脹、腹痛、寒戰、敗血症、膿毒性休克、脫水、痛風、乏力、壞死、白色念珠菌病、體重減輕、面部水腫、注射部位結硬塊、注射部位疼痛、眩暈。
● 可能發生心力衰竭、心搏驟停、心動過緩、房顫、心臟雜音、竇性心動過速和硬膜下出血。
● 消化系統可見食慾缺乏、胃腸道出血、難辨梭狀菌引起的假膜性小腸結腸炎、口炎、脹氣、痔、腸梗阻、膽汁淤積、胃炎、十二指腸炎、食管炎、黃疸、味覺異常、口腔潰瘍、胰腺炎和幽門狹窄。
● 神經系統可見頭暈、神經衰弱、癲癇發作、震顫、抑鬱、感覺減退、痙攣和攻擊性行為。
● 呼吸系統可見胸腔積液、低氧血症、支氣管狹窄、咽部不適、胸膜炎、疼痛、鼻出血、哮喘、發音障礙、咯血和呃逆。
● 皮膚系統可見出汗、皮炎、潮紅、蕁麻疹、脫皮。
● 生殖泌尿系統可見腎功能不全、無尿或少尿、陰道瘙癢、血尿、尿路梗阻、膀胱無力、陰道白色念珠菌病、外陰陰道炎和陰道炎。
● 肝臟可見谷丙轉氨酶(ALT)、穀草轉氨酶(AST)、鹼性磷酸酶(ALP)升高,血小板和嗜酸性粒細胞增多。
● 上市后,還有發生過敏反應、過敏樣反應和幻覺的報告。
● 其他不良反應請仔細閱讀藥品說明書。
● 有些藥物可能與厄他培南相互作用,包括處方葯、非處方葯、疫苗、維生素、草藥等。這些藥物與厄他培南一起使用前請諮詢醫生。
● 本品合用丙磺舒(口服一次500毫克,一天4次)時,由於後者競爭腎小管分泌途徑,使本品的血漿清除率(CL)下降,不建議同時使用。
● 有文獻表明,患者接受丙戊酸或雙丙戊酸鈉時,如合併碳青黴烯類(包括本品)用藥,會導致丙戊酸血葯濃度降低,低於治療範圍,使癲癇發作的風險增加。
● 根據美國食品藥品管理局(FDA)頒布的標準,厄他培南屬於妊娠期安全等級B:在動物繁殖性的研究未呈現對胎兒有風險,但沒有在妊娠婦女進行適當、有對照組的研究。為了安全起見,當你懷孕或者計劃懷孕時請諮詢醫生。
● 尚未明確本品是否可經乳汁分泌,哺乳期婦女慎用,如確需使用,應選擇停葯或暫停哺乳。
● 藥物必須合理使用,避免濫用。處方葯應該由醫生開置,非處方葯應該仔細閱讀藥物說明書。
● 厄他培南是處方葯,必須由醫生根據你的病情開處方使用。自行用藥可能會增加你不合理使用藥物風險:浪費藥物資源,貽誤病情,產生耐葯,嚴重藥物不良反應。
● [1] 國家藥典委員會。中華人民共和國藥典臨床用藥須知:化學葯和生物製品.2015年版。北京:中國醫藥科技出版社,2017.
● [2] 國家藥典委員會。中華人民共和國藥典.2015年版。北京:中國醫藥科技出版社,2015.
● [3] 陳新謙,金有豫,湯光。新編藥物學。第17版。北京:人民衛生出版社,2014.
● [4] 余傳隆,等。中國臨床藥物大辭典:化學葯。北京:中國醫藥科技出版社,2018.
● [5] https://www.drugs.com.