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米諾環素
藥物
米諾環素(Minocycline)為速效、高效、長效、廣譜的半合成四環素類抗生素,比同類藥物具有更廣的抗菌譜,抗菌作用更強,尤其對耐其他四環素類葯的菌株有效。對金黃色葡萄球菌、鏈球菌、淋球菌、痤瘡桿菌等均有很強的作用。對沙眼衣原體和溶脲支原體亦有較好的抑制作用,而對革蘭陰性桿菌的作用較弱。
口服后迅速被吸收,食物對本品的吸收無明顯影響。本品脂溶性較高,易滲透入許多組織和體液中,如甲狀腺、肺、腦和前列腺等,本品在膽汁和尿中的濃度比血葯濃度高10~30倍,在唾液和淚液中的濃度比其他四環素類抗生素高。
● 通用名:米諾環素
● 別名:二甲胺四環素
● 商品名:玫滿
● 英文名稱:Minocycline
● 米諾環素為半合成的四環素類抗生素,通過與30S核糖體亞單位的可逆性結合,抑制敏感微生物的蛋白合成,從而抑制tRNA和核糖體的結合,達到抗菌效果,臨床常用其鹽酸鹽。
● 米諾環素可應用於下列疾病:
● ● 立克次體病,包括流行性斑疹傷寒、地方性斑疹傷寒、落基山斑點熱、恙蟲病和Q熱。
● ● 支原體屬感染。
● ● 衣原體屬感染,包括鸚鵡熱、性病淋巴肉芽腫、非特異性尿道炎、輸卵管炎、宮頸炎及沙眼。
● ● 回歸熱。
● ● 霍亂。
● ● 兔熱病。
● ● 萊姆病。
● ● 布氏菌病和鼠疫,治療布氏菌病和鼠疫時需與氨基糖苷類聯合應用。
● 米諾環素也可應用於對青霉素類抗生素過敏的破傷風、氣性壞疽、雅司、梅毒、淋病和鉤端螺旋體病患者。
● 米諾環素可作為嚴重痤瘡的輔助治療。
● 米諾環素可選用于敏感的金黃色葡萄球菌、肺炎鏈球菌、化膿性鏈球菌、淋病奈瑟菌、腦膜炎奈瑟菌、大腸埃希菌、產氣腸桿菌、志賀菌屬、耶爾森菌、單核細胞增多性李斯特菌、放線菌屬等所致的呼吸道、膽道、尿路和皮膚、軟組織感染,也可用於痤瘡的治療。然而由於本品不良反應較多,遇有上述敏感菌所致感染時,必須權衡利弊后決定是否應用。
● 米諾環素有多種製劑和規格,它們的給藥方法、途徑和吸收速度、穩定性都不一樣,各有特點。不同廠家的製劑因製作工藝不同,其藥物效果和不良反應可能也不一樣。具體如何選擇請諮詢醫生。
● 米諾環素片:0.05克;0.1克。
● 米諾環素膠囊:0.05克;0.1克。
● 米諾環素軟膏:0.5克。
● 對本品有過敏史者,或對四環素類中任何品種有過敏史者禁用。
● 妊娠期婦女應避免使用米諾環素。
● 嬰兒及8歲以下兒童應避免使用米諾環素。
● 哺乳期婦女應用本品時應暫停哺乳。
● 肝功能不全患者慎重使用米諾環素。
● 腎功能不全患者慎用。
● 米諾環素與一些藥物可以相互作用、相互影響。如果你正在使用其他藥物,使用米諾環素前請務必告知醫生,並諮詢醫生是否能用藥,如何用藥。
● 藥物是有不良反應的。但也不要因害怕不良反應而拒絕用藥。你可以仔細閱讀藥物說明書或者諮詢醫生,了解米諾環素的藥物不良反應,做好一定的心理準備。
● 米諾環素為處方葯,必須由醫生根據病情開處方拿葯,並遵醫囑用藥,包括用法、用量、用藥時間等。不得擅自按照藥物說明書自行用藥。
● 口服給葯
● 成人
● ● 常用劑量,首次200毫克,以後每次100毫克,每12小時1次口服。
● ● 由沙眼衣原體或解脲脲原體所致的單純性非淋病奈瑟菌性尿道炎:每次100毫克,每12小時1次口服,至少用藥7天。
● 兒童
● ● 8歲以上兒童常用劑量:首劑按每公斤體重4毫克,以後每12小時按每公斤體重給予2毫克口服。
● ● 8歲以下兒童,不宜使用本品。
● 本品可透過血-胎盤屏障進入胎兒體內,亦可自乳汁分泌,沉積在牙齒和骨的鈣質區中,引起胎兒牙齒變色,牙釉質再生不良,以及抑制胎兒骨骼生長,該類藥物在動物中有致畸胎作用。
● 本品可引起眩暈等前庭功能紊亂,用藥期間禁止從事高空作業、駕車及操作有危險性的機械。
● 用藥期間應注意定期檢查血常規,肝、腎功能。
● 口服米諾環素時,應飲用足量水(約240毫升),避免食管潰瘍和減少胃腸道刺激癥狀。
● 測定尿鄰苯二酚胺(Hingerty法)濃度時,由於本品對熒光的干擾,可使測定結果偏高。
● 本品可使鹼性磷酸酶、血尿素氮、血清澱粉酶、血清膽紅素、血清氨基轉移酶(AST、ALT)的測定值升高。
● 進食不影響本品的吸收,故可與食物同服,減少胃腸道反應。
● 食物、牛奶和其他乳製品可損害標準米諾環素口服製劑的吸收。然而,食物和牛奶不會顯著削弱微丸膠囊的吸收。
● 藥物是有不良反應的。如果不良反應較大,需要就醫。醫生會根據不良反應的輕重以決定是否繼續用藥,還是換用其他藥物。如果不良反應癥狀不嚴重,適當對症處理,可以堅持用藥。
● 牙齒產生不同程度的變色黃染,牙釉質發育不良及齲齒。
● 骨發育不良。
● 嚴重前庭功能紊亂。
● 嚴重胃腸道反應。
● 消化道、呼吸道和尿路感染。
● 肝功能異常。
● 腎功能異常。
● 嚴重頭痛、嘔吐、視力模糊等。
● 過敏樣反應。
● 藥物熱或皮疹。
● 米諾環素藥品需避光保存,其中膠囊及片劑應30℃以下保存;軟膏應2~15℃保存。
● 不要將該藥物分享給與你有相同癥狀的人使用。
● 藥物要遠離小孩。
● 米諾環素不良反應主要包括
● 本品可沉積在牙齒、骨骼和指甲中,致牙齒產生不同程度的變色黃染,牙釉質發育不良及齲齒,並可致骨發育不良。
● 本品可引起眩暈、耳鳴、共濟失調伴噁心、嘔吐等前庭功能紊亂,常發生於用藥后第3天起,女性多於男性。部分病例需停葯,停葯后1~2天癥狀消失。
● 口服本類藥物可引起噁心、嘔吐、上腹不適、腹脹、腹瀉等胃腸道癥狀。口服量每次不宜大於0.5克,以減少上述反應。
● 本品可引起皮膚色素沉著。
● 本品的應用可使人體內正常菌群減少,導致維生素缺乏、真菌繁殖,出現口乾、咽痛、口角炎、舌炎、舌苔色暗或變色等。
● 二重感染:長期應用米諾環素可誘發耐葯金黃色葡萄球菌、革蘭陰性桿菌和真菌等的消化道、呼吸道和尿路感染,嚴重者可致敗血症。
● 肝臟功能損害。
● 腎臟損害。
● 本品可引起藥物熱或皮疹,後者可表現為蕁麻疹、多形性紅斑、濕疹樣紅斑等,也可誘致光感性皮炎。本品所致的過敏性休克、哮喘、紫癜等亦偶有發生。
● 使用失效或降解的四環素類可引起范科尼綜合征。
● 脫髮、心肌炎和血管炎。
● 偶可致良性顱內壓增高(假性腦瘤),可表現為頭痛、嘔吐、視力模糊、視盤水腫等。
● 偶可引起血小板減少、溶血性貧血、中性粒細胞減少和嗜酸粒細胞減少。
● 其他不良反應請仔細閱讀藥品說明書。
● 有些藥物可能與米諾環素相互作用,包括處方葯、非處方葯、疫苗、維生素、草藥等。這些藥物與米諾環素一起使用前請諮詢醫生。
● 巴比妥類、苯妥英鈉或卡馬西平等葯酶誘導葯與本品合用時,可使米諾環素血葯濃度降低,因此需調整米諾環素的劑量。
● 與抗酸葯如碳酸氫鈉等合用時,由於胃內pH值增高,可使本品的吸收減少、活性降低,故在服用本品后1~3小時內不應服用抗酸葯。
● 與全麻藥甲氧氟烷合用時可增強其腎毒性。
● 與強利尿葯如呋塞米等藥物合用時可加重腎功能損害。
● 本品為抑菌葯,不宜與殺菌葯青霉素類合用。
● 與葡萄糖酸鈣、乳酸鈣及含鎂緩瀉藥等各種含鈣、鎂、鐵離子的藥物合用時,本品可與其中的金屬離子形成不溶性絡合物,使藥物吸收減少。
● 與其他具有肝毒性的藥物(如抗腫瘤化療藥物)合用時可加重肝損害。
● 血脂調節葯考來烯胺或考來替泊與本品合用時,可影響本品的吸收,有指征合用時,兩者應分別服用,並間隔數小時。
● 口服含雌激素類避孕藥與本品同時應用,可降低避孕藥的效果,以及增加經期外出血。
● 本品可降低血漿凝血酶原活力,因而相應增強口服抗凝血葯的作用。合用時,應減少抗凝血藥用量,並嚴密監測藥物濃度。
● 妊娠期婦女請不要使用米諾環素;哺乳期婦女如確需使用,應暫停哺乳。
● 藥物必須合理使用,避免濫用。處方葯應該由醫生開置,非處方葯應該仔細閱讀藥物說明書。
● 米諾環素是處方葯,必須由醫生根據你的病情開處方使用。自行用藥可能會增加你不合理使用藥物風險:浪費藥物資源,貽誤病情,產生耐葯,嚴重藥物不良反應。
● 米諾環素需要遵照醫生處方足量、足療程應用。病情完全控制前你的癥狀可能會有所減輕,但不要輕易減量、停葯。
● [1] 國家藥典委員會。中華人民共和國藥典臨床用藥須知:化學葯和生物製品.2015年版。北京:中國醫藥科技出版社,2017.
● [2] 余傳隆,等。中國臨床藥物大辭典:化學葯。北京:中國醫藥科技出版社,2018.
● [3] 國家藥典委員會。中華人民共和國藥典.2015年版. 北京:中國醫藥科技出版社,2015.
● [4] 陳新謙,金有豫,湯光。新編藥物學。第17版。北京:人民衛生出版社,2014.
● [5] https://www.drugs.com.