納美芬

納美芬

納美芬(nalmefene)作為一種特異性嗎啡受體阻斷劑,結構為6位亞甲基的納曲酮類似物,該葯系1975年合成,並於1995年上市,現已漸成為納洛酮的替代產品。

簡介


● 通用名:納美芬
● 商品名:樂萌、抒納
● 英文名稱:Nalmefene

納美芬是什麼葯


● 納美芬是阿片受體拮抗劑,用於完全或部分逆轉阿片類藥物的作用。

納美芬有哪些用途


● 納美芬主要用於拮抗阿片類藥物的作用及用於阿片類藥物中毒的解救。包括逆轉手術后的中樞抑制,已知或疑有阿片類藥物過量。

納美芬有哪些製劑和規格


● 納美芬主要為注射液,臨床常用其鹽酸鹽。
● 鹽酸納美芬注射液:0.1毫克/毫升;0.5毫克/毫升;2毫克/2毫升。
● 鹽酸納美芬片:10毫克。

用藥前須知


什麼情況下禁止使用納美芬

● 對納美芬過敏的患者禁用。

哪些情況下謹慎或者避免使用納美芬

● 心血管高危患者或使用了可能有心臟毒性藥物的患者應慎用該類藥物。
● 兒童患者的有效性和安全性尚未建立,應慎用。
● 對阿片類藥物出現軀體依賴或手術中使用了大劑量阿片類藥物的患者用藥時應格外謹慎
● 對阿片類藥物依賴者應慎用本品,謹防發生戒斷綜合征。
● 因為根據動物的生殖試驗結果不能預測人類的反應,因此妊娠患者應權衡利弊謹慎使用。
● 納美芬及其代謝產物均可通過乳汁分泌,且濃度較血葯濃度高。哺乳期婦女使用時應暫停哺乳。
● 納美芬與一些藥物可以相互作用、相互影響。如果你正在使用其他藥物,使用納美芬前請務必告知醫生,並諮詢醫生是否能用藥,如何用藥。
● 藥物是有不良反應的。但也不要因害怕不良反應而拒絕用藥。你可以仔細閱讀藥物說明書或者諮詢醫生,了解納美芬的藥物不良反應,做好一定的心理準備。

我該如何用藥


● 納美芬為處方葯,必須由醫生根據病情開處方拿葯,並遵醫囑用藥,包括用法、用量、用藥時間等。不得擅自按照藥物說明書自行用藥。
● 治療手術后的中樞抑制:開始靜脈注射 100微克/毫升 的本品,按體重 0.25微克/千克,2~5分鐘后再給予0.25微克/千克,當達到了預期的阿片類藥物逆轉作用后立即停葯,累積劑量大於每千克體重1.0微克不會增加療效。
● 對已知的心血管高危患者用藥時,應將本品與氯化鈉注射液或無菌注射用水按1:1的比例稀釋,並使用每千克體重0.1微克作為初始劑量和增加劑量。
● 對阿片類藥物耐受或產生軀體依賴的患者:納美芬對阿片類藥物耐受或軀體依賴的患者能引起急性戒斷癥狀。在初次或持續用藥時應密切觀察這些患者是否出現戒斷癥狀。至少應在2~5分鐘后再次用藥,以增加劑量達到最大療效。
● 重複用藥:如果複發呼吸抑制,應再增加劑量來達到臨床治療效果,增加劑量時應避免過度逆轉。
● 酒精依賴用藥:成人一次服用10毫克,酒精前1至2小時口服,一天一次。雖然可以根據癥狀適當增加,但是每日劑量不應超過20毫克。

用藥期間注意事項


● 納美芬需要足量、足療程應用,不要輕易減量、停葯。為了快速起效,可予靜脈注射,皮下和肌內注射起效較慢。
● 在大部分緊急情況下,在使用本品之前應先建立人工氣道、輔助通氣、給氧和建立循環通道。
● 因本品作用時間長,注意可能出現呼吸抑制的複發,應持續觀察,直到醫生認為患者複發呼吸抑制的發生率很低時。
● 心血管高危患者或使用了可能有心臟毒性藥物的患者使用本品可能會出現心血管異常、低血壓、高血壓、室性心動過速和室性纖顫等。
● 對阿片類藥物出現軀體依賴或手術中使用了大劑量阿片類藥物的患者用藥時應格外謹慎,因為會發生嚴重的戒斷現象。
● 使用時需注意納美芬不能完全逆轉丁丙諾啡的呼吸抑制作用。
● 對成癮者的阿片類藥物過量或中毒,不可大量使用納美芬,小量為宜,避免引發嚴重的戒斷綜合征。
● 治療阿片類過量和術后呼吸抑制,以靜脈注射為宜。
● 有時阿片類藥物的作用持續時間會超過納美芬的作用持續時間,在給葯后應注意觀察,是否還應補充納美芬的劑量。

什麼情況下需要立即就醫

● 出現戒斷綜合征。

納美芬應該如何保存

● 納美芬藥品應該在密封、避光保存。
● 不要將該藥物分享給與你有相同癥狀的人使用。
● 藥物要遠離小孩。

納美芬可能有哪些不良反應


● 納美芬不良反應主要包括:
● 可見噁心、嘔吐、心動過速、高血壓、發熱和頭暈、寒戰、肌痛、煩躁不安、腹部痙攣和關節痛。
● 使用較高劑量或使用后才發現患者是阿片類成癮者會出現戒斷綜合征。
● 其他不良反應請仔細閱讀藥品說明書。

哪些藥物會與納美芬相互作用


● 有些藥物可能與納美芬相互作用,包括處方葯、非處方葯、疫苗、維生素、草藥等。這些藥物與納美芬一起使用前請諮詢醫生。
● 在使用苯二氮類、吸入性麻醉劑、肌肉鬆弛劑和肌肉鬆弛拮抗劑后使用納美芬會引起感覺缺失。
● 氟馬西尼和納美芬能誘發動物的癲癇發作,因此推測納美芬與這類藥物聯用可能引起癲癇。

妊娠期和哺乳期能否用納美芬


● 根據美國食品藥品管理局(FDA)頒布的標準,納美芬屬於妊娠期安全等級B:在動物繁殖性的研究未呈現對胎兒有風險,但沒有在妊娠婦女進行適當、有對照組的研究。因此妊娠患者應權衡利弊謹慎使用
● 納美芬及其代謝產物均可通過乳汁分泌,且濃度較血葯濃度高。哺乳期婦女使用時應暫停哺乳

如何合理使用納美芬


● 藥物必須合理使用,避免濫用。研究中未見納美芬的耐受性、軀體依賴性或濫用傾向。在阿片依賴者中,納美芬可產生急性戒斷癥狀。

參考文獻


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● [2] 陳新謙,金有豫,湯光。新編藥物學。第17版。北京:人民衛生出版社,2014.
● [3] 余傳隆,等。中國臨床藥物大辭典:化學葯。北京:中國醫藥科技出版社,2018.
● [4] https://www.drugs.com.
● [5] 成都天台山製藥有限公司,鹽酸納美芬注射液(商品名:樂萌)藥品說明書.