芳香化酶

芳香化酶

芳香化酶(aromatase,CYP19)是細胞色素P450酶系中的一種,可以催化雄烯二酮睾酮脫去19位碳並使A環芳構化,分別形成雌二醇雌酮,它是雌激素生物合成的限速酶。

介紹


芳香化酶是屬於細胞色素P450的一種複合酶,可氧化脫去C19類固醇(雄烯二酮和睾酮)的19-甲基,使A環芳構化,從而轉變成C18雌激素(雌酮和雌二醇)。因此,芳香化酶是體內合成雌激素的重要酶。

應用


研究表明,芳香化酶作用於雌激素生物合成的最後一步,因此抑制芳香化酶的活性並不會幹擾其他甾體的合成過程。高選擇性的芳香化酶抑製劑(aromataseinhibitors,AIs)在提高療效的同時又可以減少不良反應的發生,同時還能增強患者的耐受性。芳香化酶作為一個極好的藥物作用靶標,其抑製劑在治療絕經後婦女常見疾病方面越來越受到人們的重視,已有多個AIs作為乳腺癌的輔助治療劑進入臨床研究階段。