度洛西汀
度洛西汀
度洛西汀是一種選擇性的5-羥色胺(5-HT)和去甲腎上腺素(NE)再攝取抑製藥。臨床前研究結果顯示，度洛西汀是神經元5-HT與NE再攝取的強抑製劑，對多巴胺再攝取的抑制作用相對較弱。體外研究結果顯示，度洛西汀與多巴胺能受體、腎上腺素受體、膽鹼能受體、組胺能受體、阿片受體、谷氨酸受體、GABA受體無明顯親和力。度洛西汀不抑制單胺氧化酶。
● 通用名：度洛西汀
● 商品名：欣百達
● 英文名稱：Duloxetine
● 度洛西汀是一選擇性5-羥色胺（5-HT）和去甲腎上腺素（NA）再攝取抑製劑。在臨床上主要用於治療抑鬱症和廣泛性焦慮障礙。
● 藥物警戒：加拿大衛生部（Health Canada）警示，鹽酸度洛西汀（商品名：欣百達）可增加產後出血的風險。
● 用於抑鬱症的治療。
● 用於廣泛性焦慮障礙的治療。
● 用於糖尿病外周神經性疼痛（DPND）的治療。
● 用於纖維肌痛（FM）的治療。
● 用於慢性骨骼肌疼痛的治療。
● 度洛西汀在臨床上常用的是膠囊劑。不同廠家的製劑因製作工藝不同，其藥物效果和不良反應可能也不一樣。具體如何選擇請諮詢醫生。
● 度洛西汀腸溶膠囊劑：20毫克；30毫克；60毫克。
● 度洛西汀腸溶片：20毫克。
● 對度洛西汀過敏的患者禁用。
● 病情未控制的閉角型青光眼患者禁用。
● 度洛西汀禁止與單胺氧化酶抑製劑合用。
● 兒童用藥的安全性及有效性尚未確立，應慎用。
● 哺乳期婦女慎用，如確需要，應暫停哺乳。
● 本品可增加產後出血的風險，妊娠期慎用。
● 有躁狂史者、有癲癇史者、已控制的窄角型青光眼患者、胃排空減緩者慎用。
● 肝功能不全、嚴重腎功能不全、嗜酒者、25歲以下患者不推薦使用本品。
● 度洛西汀與一些藥物可以相互作用、相互影響。如果你正在使用其他藥物，使用度洛西汀前請務必告知醫生，並諮詢醫生是否能用藥，如何用藥。
● 藥物是有不良反應的。但也不要因害怕不良反應而拒絕用藥。你可以仔細閱讀藥品說明書或者諮詢醫生，了解度洛西汀的藥物不良反應，做好一定的心理準備。
● 度洛西汀為處方葯，必須由醫生根據病情開處方拿葯，並遵醫囑用藥，包括用法、用量、用藥時間等。不得擅自按照藥物說明書自行用藥。
● 推薦口服一次20毫克，每日2次，可加量至一次30毫克，每日2次，或者一日一次，一次60毫克頓服。與進食無關。
● 在兒童和青少年抑鬱症和其他精神障礙中的短期研究發現，抗抑鬱葯會增加自殺意念和自殺行為（自殺）的風險。如果考慮給兒童和青少年使用該藥物，必須權衡這種風險與臨床的實際需要。對於已經用藥的患者，應密切觀察可能的臨床癥狀惡化、自殺和異常的行為改變。
● 操作危險機械包括駕駛機動車的患者服用度洛西汀應注意安全。
● 由於藥物之間潛在的相互作用，建議患者正在服用或計劃服用其他藥物時告知醫生。
● 停用度洛西汀，必須逐漸減量，停葯后，度洛西汀的作用還可持續5天。
● 用藥期間，患者起立時應緩慢，過急可能引起頭暈。
● 一旦發生皮疹等過敏反應，應考慮停葯。
● 應熟悉5-HT綜合征的表現，一旦發現跡象，應儘快停葯.
● 度洛西汀不推薦終末期腎病(內生肌酐清除率＜30毫升/分鐘)且需透析的患者使用。
● 建議有任何肝功能不全的患者避免使用本品。
● 應建議家屬和看護者必須密切觀察並與醫師進行溝通。度洛西汀未被批准用於兒童患者。
● 雖然度洛西汀不會加重酒精所造成的精神或運動技巧損害，但大量飲酒同時服用度洛西汀與嚴重肝臟損害相關。
● 對肝臟生化指標的影響。
● 藥物是有不良反應的。通常度洛西汀的不良反應不大，可以堅持用藥。如果不良反應較大，需要就醫。醫生會根據不良反應的輕重決定是否繼續用藥，還是換用其他藥物。
● 出現肝功能損傷。
● 持續血壓上升。
● 嚴重代謝、內分泌或電解質紊亂。
● 眩暈、激惹。
● 貧血、白細胞減少、血小板減少、淋巴結病。
● 視物模糊。
● 光敏反應。
● 度洛西汀藥品應在陰涼處（不超過20℃）密封保存。
● 不要將該藥物分享給與你有相同癥狀的人使用。
● 藥物要遠離小孩。
● 度洛西汀不良反應主要包括
● 心血管系統：血壓輕度上升及心率下降，甚至血壓持續上升。
● 中樞神經系統：失眠、頭痛、嗜睡、眩暈、震顫及易激惹。
● 代謝或內分泌系統：體重下降。
● 泌尿生殖系統：排尿困難及男性性功能障礙(如射精障礙、性慾下降、勃起障礙、射精延遲、達高潮能力障礙)。
● 胃腸道：可見噁心、腹瀉、便秘、口乾、味覺改變。
● 血液系統：較少見貧血、白細胞減少、白細胞計數升高、淋巴結病及血小板減少。
● 皮膚：常見盜汗、瘙癢及皮疹。較少見痤瘡、脫髮、冷汗、瘀斑、濕疹、紅斑、顏面部水腫及光敏反應。另可見出汗增多。
● 眼：視物模糊。
● 其他不良反應請仔細閱讀藥品說明書。
● 有些藥物可能與度洛西汀相互作用，包括處方葯、非處方葯、疫苗、維生素、中藥等。這些藥物與度洛西汀一起使用前請諮詢醫生。
● 合併使用氟西汀、帕羅西汀等CYP2D6抑製藥會增加度洛西汀的血葯濃度。
● 雖然度洛西汀是CYP1A2的抑製藥，但對經此酶代謝的藥物不產生具有臨床意義的相互作用。
● 度洛西汀是CYP2D6中度抑製藥，能夠增加經此酶代謝藥物（如氟卡尼、普羅帕酮等Ic類抗心律失常葯；去甲替林、丙米嗪、氟西汀、氟哌啶醇等精神藥物）的AUC和Cmax，出現不良反應的風險增加，故聯合用藥時應謹慎。
● 與嗎氯貝胺、司來吉蘭等單胺氧化酶抑製藥合用，可引起中樞神經系統毒性和5-HT綜合征，屬禁忌。在單胺氧化酶抑製藥停用14天後，才可用本品。
● 度洛西汀與其他中樞神經系統藥物，如曲馬朵、5-羥色胺能藥物（5-HT及去甲腎上腺素再攝取抑製藥、選擇性5-羥色胺再攝取抑製藥、三環類抗抑鬱葯等）合用，可能引起5-HT綜合征。
● 度洛西汀主要由CYP1-A2和CYP2D6代謝。與氟伏沙明（強CYP1A2抑製藥）合用使度洛西汀的AUC增加超過5倍，半衰期增加約3倍。其他的CYP1A2抑製藥包括：西咪替丁、喹諾酮類（如環丙沙星和依諾沙星）。
● 度洛西汀與具有高血漿蛋白結合的藥物合用時，可能會增加這些藥物的遊離血葯濃度。
● 根據美國食品藥品管理局（FDA）頒布的標準，度洛西汀屬於妊娠期安全等級C：在動物繁殖性研究有不良結果，但並未在人進行適當、有對照組的研究。由於本品可增加產後出血的風險。對於孕婦，只有在臨近分娩且有足夠證據證明用藥對胎兒和母親的潛在益處大於潛在風險時，才應考慮使用度洛西汀。
● 妊娠期婦女應權衡利弊，使用前請諮詢醫生；哺乳期婦女慎用，如確需要，應暫停哺乳並諮詢醫生。
● 藥物必須合理使用，避免濫用。處方葯應該由醫生開置，非處方葯應該仔細閱讀藥品說明書。
● 度洛西汀是處方葯，必須由醫生根據你的病情開處方使用。自行用藥可能會增加你不合理使用藥物風險：浪費藥物資源，貽誤病情，嚴重藥物不良反應。
● 度洛西汀需要遵照醫生處方足量、足療程應用。病情完全控制前你的癥狀可能會有所減輕，但不要輕易減量、停葯，以免病情複發或再次加重。
● [1] 國家藥典委員會。中華人民共和國藥典臨床用藥須知：化學葯和生物製品.2015年版。北京：中國醫藥科技出版社，2017.
● [2] 國家藥典委員會。中華人民共和國藥典.2015年版. 北京：中國醫藥科技出版社，2015.
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● [4] 余傳隆，黃正明，修成娟。中國臨床藥物大辭典：化學葯。北京：中國醫藥科技出版社，2018.
● [5] https://www.drugs.com.