氨基蝶呤
氨基蝶呤
● 通用名：氨基蝶呤
● 別名：氨喋呤
● 英文名稱：Aminopterin
● 氨基蝶呤是二氫葉酸還原酶抑製劑，由於其毒性大，治療指數低而被氨甲蝶呤所取代。臨床曾用於治療急性白血病。
● 氨基蝶呤臨床曾用於治療急性白血病、亞急性白血病。
● 氨基蝶呤在臨床上只有一種製劑，即片劑。常見規格為每片中含有氨基蝶呤0.5毫克。服藥前一定要按照醫生處方，根據藥品規格，計算相應的片劑服用數量。服用前請諮詢醫生。
● 慢性白血病的患者禁用。
● 腎功能不全的患者禁用。
● 妊娠期婦女禁用。
● 尚未明確本品是否可經乳汁分泌，哺乳期婦女應權衡本品對其的重要性選擇停止哺乳。
● 氨基蝶呤與一些藥物可以相互作用、相互影響。如果你正在使用其他藥物，使用氨基蝶呤前請務必告知醫生，並諮詢醫生是否能用藥，如何用藥。
● 藥物是有不良反應的。但也不要因害怕不良反應而拒絕用藥。你可以仔細閱讀藥物說明書或者諮詢醫生，了解氨基蝶呤的藥物不良反應，做好一定的心理準備。
● 氨基蝶呤為處方葯，必須由醫生根據病情開處方拿葯，並遵醫囑用藥，包括用法、用量、用藥時間等。不得擅自按照藥物說明書自行用藥。
● 氨基蝶呤需口服。
● 口服成人每天0.5～1毫克，4歲以下小兒每天口服0.25毫克，4歲以上每天口服0.5毫克，一般需服3～4周開始見效。
● 口服藥每天按時、按量服用。不要自行隨意加量、減量或者超期用藥。
● 請務必足量、足療程用藥。隨意改變用量和療程會增加氨基蝶呤的中毒風險。
● 兒童處在身體發育階段，肝臟、腎臟、心臟和大腦等重要器官尚未發育完全，因此用藥不同於成人，需要嚴格遵醫囑用藥。
● 老年人因器官功能衰退，對藥物的依從性、耐受性較差，容易出現不良反應，請遵醫囑酌情減量用藥。
● 氨基蝶呤需要足量、足療程應用，不要輕易減量、停葯。
● 老年患者需根據肝腎功能調整劑量。用藥期間應定期檢查肝功能。
● 口腔炎或潰瘍可能是中毒的早期徵象。
● 若有毒性反應，立即停葯，並服葉酸、肝浸膏和輸血等。
● 氨基蝶呤可抑制骨髓功能，整個療程中經常檢查血象和定期檢查骨髓象。
● 肝腎功能明顯受損者應考慮停葯。
● 使用高劑量時應監測血葯濃度。
● 若出現胃腸道出血、潰瘍、腹瀉，常是中毒先兆，應給予重視。
● 使用高劑量時，應保持鹼性尿充分排泄，適當給予碳酸氫鈉或乙醯唑胺。
● 甲醯四氫葉酸（亞葉酸）可中和氨基蝶呤對骨髓的立即毒性反應，可口服、肌內注射、靜脈注射、靜脈滴注亞葉酸鈣。
● 用藥期間不能飲酒。
● 儘快補充漏服的藥物。如果到了下次服藥時間，就不要加用所漏服的藥物。
● 過量服藥可能會引起頭昏、行為異常、皮疹、尿少、暈厥、抽搐等，請儘快撥打120急救，或者到醫院急診科就醫。
● 藥物是有不良反應的。通常氨基蝶呤的不良反應不大，可以堅持用藥。如果不良反應較大，需要就醫。醫生會根據不良反應的輕重以決定是否繼續用藥，還是換用其他藥物。如果不良反應癥狀不嚴重，適當對症處理，可以堅持用藥。
● 氨基蝶呤罕見急性過敏反應，但一旦發生下列急性過敏反應表現，請立即尋求急救處理：蕁麻疹，呼吸困難，臉部、嘴唇、舌頭或者咽喉腫脹，甚至休克等。
● 嚴重的急性感染
● 嚴重的毒性反應
● 嚴重的偶爾致命的皮膚反應
● 氨基蝶呤藥品應該在室內避光、乾燥處密封保存。
● 不要將該藥物分享給與你有相同癥狀的人使用。
● 藥物要遠離兒童。
● 過敏性休克偶見，一旦發生，必須就地搶救，保持氣道暢通，吸氧，注射腎上腺素、糖皮質激素等治療措施。
● 常見的氨基蝶呤不良反應包括：胃腸道不適（噁心、嘔吐、口腔潰瘍、口炎、腹瀉）。
● 骨髓抑制：主要為白細胞和血小板減少，長期口服小劑量可導致明顯骨髓抑制，貧血和血小板下降而伴皮膚或內臟出血。
● 肝功能損害，長期口服可導致肝細胞壞死、脂肪肝、纖維化甚至肝硬變。
● 腎功能衰竭和腎小管壞死，血尿、蛋白尿、尿少、氮質血症甚或尿毒症。
● 脫髮、皮膚髮紅、瘙癢或皮疹。
● 高劑量可引起骨質疏鬆、關節痛、眼刺激以及糖尿病。
● 神經毒性的表現可見於5％或更多的患者，尤其在向鞘內注射藥物時會發生腦白質病、輕癱、脫髓鞘和蛛網膜炎，在同時進行顱照射時可能更嚴重。鞘內給葯還可能發生頭痛綜合征、項背強直、腰痛和發熱。因對中樞神經系統毒性較大，目前已少用或不用。
● 氨基蝶呤還可能引起卵細胞缺乏和精子減少，生育能力減退。和其他葉酸拮抗劑一樣，氨基蝶呤也有致畸作用，還可造成死胎。
● 其他不良反應請仔細閱讀藥品說明書。
● 有些藥物可能與氨基蝶呤相互作用，包括處方葯、非處方葯、疫苗、維生素、草藥等。這些藥物與氨基蝶呤一起使用前請諮詢醫生。
● 磺胺類、氨基苯甲酸、水楊酸或非甾體抗炎葯、苯妥英、利尿葯、四環素、TMP類和氯黴素可使氨基蝶呤血葯濃度升高。尤其合用非甾體抗炎葯可發生致死性毒性。
● 葉酸及其衍生物可以降低氨基蝶呤的有效性。
● 同時使用具有肝毒性或腎毒性藥物（如順鉑）可加重氨基蝶呤的毒性。
● 氨苯蝶呤和乙胺嘧啶亦為抗葉酸代謝葯，可提升氨基蝶呤的血葯濃度，使毒性加重。
● 長春鹼類、阿糖胞苷可使細胞加強攝取氨基蝶呤；而青霉素、卡那黴素、羥基脲、巰嘌呤、皮質激素、博來黴素則使細胞減少攝取氨基蝶呤。
● 口服抗生素，例如四環素、氯黴素和不能吸收的廣譜抗生素可能通過抑制腸道菌群或通過細菌抑制氨基蝶呤的代謝，從而降低氨基蝶呤的腸道吸收或干擾肝腸循環。
● 氨基蝶呤有致畸作用，妊娠期婦女禁用。
● 氨基蝶呤慎用於母乳餵養的婦女。尚未明確氨基蝶呤是否可經乳汁分泌，哺乳期婦女應權衡本品對其的重要性選擇停止哺乳。
● 藥物必須合理使用，避免濫用。處方葯應該由醫生開置，非處方葯應該仔細閱讀藥物說明書。
● 氨基蝶呤是處方葯，必須由醫生根據你的病情開處方使用。自行用藥可能會增加你不合理使用藥物風險：浪費藥物資源，貽誤病情，產生耐葯，嚴重藥物不良反應。
● 氨基蝶呤需要遵照醫生處方足量、足療程應用。病情完全控制前你的癥狀可能會有所減輕，但不要輕易減量、停葯。
● [1] 國家藥典委員會。中華人民共和國藥典臨床用藥須知：化學葯和生物製品卷.2015年版。北京：中國醫藥科技出版社，2017.
● [2] 國家藥典委員會。中華人民共和國藥典.2015年版。北京：中國醫藥科技出版社，2015.
● [3] 陳新謙，金有豫，湯光。新編藥物學。第17版。北京：人民衛生出版社，2014.
● [4] 熊方武，余傳隆，白秋江，等。中國臨床藥物大辭典：化學葯卷。北京：中國醫藥科技出版社，2018.
● [5] https://www.drugs.com.