丙戊酸
用作醫藥中間體的化合物
● 通用名:丙戊酸
● 別名:二丙二乙酸、敵百痙
● 商品名:德巴金
● 英文名稱:Valproic Acid
● 丙戊酸是一種廣譜抗癲癇葯。
● 用於預防和治療各種類型癲癇。
● 對失神小發作、嬰兒痙攣症、肌陣攣性及運動不能性發作療效較好。
● 丙戊酸有多種製劑和規格,它們的給藥方法、途徑和吸收速度、穩定性都不一樣,各有特點。不同廠家的製劑因製作工藝不同,其藥物效果和不良反應可能也不一樣。具體如何選擇請諮詢醫生。
● 丙戊酸片劑:200毫克;100毫克。
● 丙戊酸緩釋片:500毫克。
● 丙戊酸糖漿劑:50毫克/毫升。
● 丙戊酸鈉口服溶液 300毫升:12克。
● 丙戊酸注射液(粉):400毫克。
● 對丙戊酸過敏的患者禁用。
● 有嚴重肝炎的病史或家族史,特別是與用藥相關的患者,應禁用本藥物。
● 肝卟啉症患者禁用。
● 急性肝炎患者禁用;慢性肝炎患者禁用。
● 尿素循環障礙疾病患者禁用。
● 有先天性代謝性疾病患者慎用。
● 器質性腦病患者慎用。
● 嚴重的癲癇發作伴有智力發育遲緩的患者慎用。
● 小於2歲的兒童應特別慎用。
● 哺乳期婦女慎用。
● 丙戊酸與一些藥物可以相互作用、相互影響。如果你正在使用其他藥物,使用丙戊酸前請務必告知醫生,並諮詢醫生是否能用藥,如何用藥。
● 藥物是有不良反應的。但也不要因害怕不良反應而拒絕用藥。你可以仔細閱讀藥物說明書或者諮詢醫生,了解丙戊酸的藥物不良反應,做好一定的心理準備。
● 丙戊酸為處方葯,必須由醫生根據病情開處方拿葯,並遵醫囑用藥,包括用法、用量、用藥時間等。不得擅自按照藥物說明書自行用藥。
● 兒童:體重>20公斤者,為每日每公斤體重30毫克,分2~3次服;體重<20公斤者,每日每公斤體重20毫克,分2~3次服。
● 成人:開始劑量為每天600毫克,分2~3次服,逐漸加量至常用劑量:每天1~1.6克,分2~3次服。
● 靜脈注射:成人,癲癇持續狀態時靜脈注射400毫克,每日2次。
● 緩釋片適用於成人和體重超過17公斤的兒童,且緩釋片不適合年齡小於6歲的兒童使用(存在誤入氣管的危險)
● 用藥期間避免飲酒。
● 於進餐后立即服用,以減少對胃部的刺激。
● 對於丙戊酸緩釋片劑應整片吞服,可以對半掰開服用,但不能研碎或嚼服。
● 治療前和治療期間應定期檢查血常規和肝功能,若出現肝功能失調的徵象應立即停葯。
● 小於3歲患兒,尤其那些有先天代謝性疾病、器質性腦病、智力發育遲緩的患者特別易受肝毒性的危害,應儘可能避免使用。
● 停用或改用其他抗癲癇葯時應逐漸過渡,以免增加發作頻率。
● 在使用丙戊酸時應避免駕駛和機械操作。
● 儘快補充漏服的藥物。如果到了下次服藥時間,就不要加用所漏服的藥物。
● 藥物是有不良反應的。通常丙戊酸的不良反應有嘔心、嘔吐、嗜睡等,反應輕微,可以堅持用藥。如果不良反應較大,需要就醫。醫生會根據不良反應的輕重決定是否繼續用藥,還是換用其他藥物。
● 震顫、眩暈、運動失調、精神錯亂。
● 出血時間延長、白細胞和血小板減少、骨髓移植。
● 高氨血症、高血糖、肝酶升高。
● 胰腺炎。
● 出現肝功能不全(中毒性肝炎、肝功能衰竭)。
● 丙戊酸藥品應該在室內避光、25℃以下乾燥處密閉保存。
● 不要將該藥物分享給與你有相同癥狀的人使用。
● 藥物要遠離兒童。
● 存在威脅生命的不良反應,包括:肝毒性、致畸性(神經管缺陷、其他主要畸形和智力降低)、胰腺炎。
● 丙戊酸不良反應主要包括:
● 胃腸道不適(噁心、嘔吐、牙齦異常、口腔炎、上腹痛、腹瀉)。
● 食慾增加、體重增加。
● 嗜睡、震顫、眩暈、運動失調、精神錯亂。
● 暫時性脫髮。
● 出血時間延長、白細胞和血小板減少、骨髓抑制。
● 高氨血症、高血糖、肝酶升高。
● 肝功能失調(肝功能衰竭、中毒性肝炎)。
● 過敏性皮疹。
● 孕婦服用可致新生兒畸形。
● 其他不良反應請仔細閱讀藥品說明書。
● 有些藥物可能與丙戊酸相互作用,包括處方葯、非處方葯、疫苗、維生素、中藥等。這些藥物與丙戊酸一起使用前請諮詢醫生。
● 飲酒可加重鎮靜作用。
● 苯巴比妥、苯妥英鈉或卡馬西平可增加丙戊酸的代謝,降低丙戊酸的血葯濃度。
● 與撲米酮合用,也可引起血葯濃度升高,導致中毒,必要時需減少撲米酮的用量。
● 與對肝臟有毒性的藥物合用時,有潛在肝臟中毒的危險。有肝病史者長期應用須經常檢查肝功能。
● 氯硝西泮與丙戊酸合用可引起失神性癲癇狀態,故兩者不應同時應用。
● 氟哌啶醇、洛沙平、馬普替林、單胺氧化酶抑製劑、吩噻嗪類、噻噸類和三環類抗抑鬱葯等與丙戊酸合用,可增加中樞神經系統的抑制;拮抗丙戊酸的抗癲癇作用。
● 丙戊酸與阿司匹林、華法林、肝素或溶栓藥物合用,可增加抗凝的效應,引起低凝血酶原血症和抑制血小板聚集的作用。
● 碳青黴烯類可明顯降低丙戊酸的血葯濃度,導致丙戊酸治療失敗,禁止合用。
● 根據美國食品藥品監督管理局(FDA)頒布的標準,丙戊酸屬於妊娠期安全等級D:根據研發或上市后或在人的研究的不良反應數據,有確鑿的對人胎兒風險的證據,但使用該藥物的潛在益處可能超過潛在風險。
● 妊娠期婦女應權衡利弊,在利大於弊且詳細諮詢醫生的前提下,考慮是否使用;哺乳期婦女慎用,如確需要,應暫停哺乳並諮詢醫生。
● 藥物必須合理使用,避免濫用。處方葯應該由醫生開具,非處方葯應該仔細閱讀藥物說明書。
● 丙戊酸是處方葯,必須由醫生根據你的病情開處方使用。自行用藥可能會增加你不合理使用藥物風險:浪費藥物資源,貽誤病情,產生耐葯,嚴重藥物不良反應。
● 丙戊酸需要遵照醫生處方足量、足療程應用。病情完全控制前你的癥狀可能會有所減輕,但不要輕易減量、停葯。
● [1] 國家藥典委員會。中華人民共和國藥典臨床用藥須知:化學葯和生物製品.2015年版。北京:中國醫藥科技出版社,2017.
● [2] 國家藥典委員會。中華人民共和國藥典.2015年版. 北京:中國醫藥科技出版社,2015.
● [3] 陳新謙,金有豫,湯光。新編藥物學。第17版。北京:人民衛生出版社,2014.
● [4] 余傳隆,等。中國臨床藥物大辭典:化學葯。北京:中國醫藥科技出版社,2018.
● [5] https://www.drugs.com.