舒馬曲坦
舒馬曲坦
舒馬普坦又名琥珀酸舒馬曲普坦，化學名為3-[2-(二甲胺基)乙基]-N-甲基吲哚-5-甲烷磺醯胺琥珀酸鹽，分子式為C18H27N3O6S，分子量為413.48800，密度為1.243g/cm3，熔點為165-166°C，沸點為497.7ºC at 760 mmHg。
● 通用名：舒馬曲坦
● 別名：舒馬曲普坦，舒馬普坦
● 英文名稱：Sumatriptan Succinate, Imigran, Imitrex
● 舒馬曲坦是一種為5-HT受體激動葯，主要用於治療成人有先兆或無先兆偏頭痛的急性發作。
● 藥物警戒：據《世界衛生組織藥品通訊》2019年第4期報道，日本厚生勞動省（MHLW）及藥品和醫療器械管理局（PMDA）宣布，普坦（曲坦）類藥物的說明書應進行修訂，增加藥物過度使用引起的頭痛等不良反應提示。近三年在日本收到6例由於藥物的過度使用引起頭痛的報告。這6例病例，不能排除藥物與事件之間的因果關係。
● 舒馬曲坦主要用於治療成人有先兆或無先兆偏頭痛的急性發作。
● 舒馬曲坦有多種製劑和規格，它們的給藥方法、給葯途徑和吸收速度、穩定性都不一樣，各有特點。不同廠家的製劑因製作工藝不同，其藥效和不良反應可能也不一樣。具體如何選擇請諮詢醫生。
● 舒馬曲坦注射劑：6mg/0.5ml。
● 舒馬曲坦片劑：25mg；50mg；100mg。
● 舒馬曲坦膠囊劑：50mg。
● 舒馬曲坦鼻噴劑：5mg；20mg。
● 舒馬曲坦注射筆：4mg；6mg。
● 舒馬曲坦離子滲透經皮給葯貼劑：每小時釋放6.5mg本品，可持續4小時。
● 對該藥物過敏者禁用。
● 基底型偏頭痛和偏癱型偏頭痛者禁用。
● 未控制的高血壓患者禁用。
● 缺血性心臟病患者禁用。
● 有心肌梗死病史患者禁用。
● 冠狀動脈血管痙攣(變異型心絞痛)患者禁用。
● 周圍血管疾病患者禁用。
● 嚴重肝、腎功能不全患者禁用。
● 既往曾有腦血管偶發事件或短暫性缺血發作史的患者禁用。
● 有癲癇病史患者慎用。
● 肝、腎功能不全者慎用。
● 哺乳期婦女慎用，如確需要，應暫停哺乳。
● 舒馬曲坦為處方葯，必須由醫生根據病情開處方拿葯，並遵醫囑用藥，包括用法、用量、用藥時間等。不得擅自按照藥物說明書自行用藥。
● 注射劑應在醫院由護士操作完成，不要自行在家使用。
● 口服：初始口服50mg，少數患者需用100mg。肝功能不全患者合適量為50mg。一般在給葯后30分鐘見效。用藥有效，但偏頭痛複發時，可進一步給葯，24小時的用量可達到300mg。
● 鼻腔給葯：可望在用藥后15分鐘左右見效。英國建議一個鼻孔給葯20mg，美國用藥則分3個層次：5mg、10mg、20mg噴入一個鼻孔。如癥狀複發，在首次給葯后至少2小時再使用下一個24小時的用量。24小時內不應超過40mg。
● 皮下注射：可皮下注射6mg，常在10～15分鐘見效。如癥狀重現，至少在首次注射后1小時再注射6mg，24小時內不超過12mg。本品的注射劑僅供皮下注射使用。
● 離子滲透經皮給葯貼劑：將離子滲透經皮給葯貼劑貼於上臂或大腿，按下開始按鈕，紅色LED燈被點亮，表示治療開始。必須在貼敷后15分鐘內開始。治療結束后，開始燈會熄滅，可去除貼劑。使用完的貼劑不能再用。如頭痛未完全緩解，可在其他部位再用一次。24小時內不能超過2次，每月使用超過4次的安全性和有效性尚未確定。
● 對急性發作的偏頭痛，應儘可能快地使用舒馬曲坦。通過任何給葯途徑，如第1次用藥無效，就不再給第2次葯。
● 對磺胺類藥物過敏者，也可能對舒馬曲坦過敏。
● 舒馬曲坦會引起嗜睡，用藥期間，患者不可駕車或操縱機械。
● 使用舒馬曲坦及類似藥物之前，必須明確診斷，應注意排除其他潛在而嚴重的神經性疾病。
● 用藥期間，如發生胸痛、胸緊，應進行缺血性改變的充分檢查。
● 絕經後婦女，40歲以上的男性及具有缺血性心臟病因素的人，在使用舒馬曲坦或其他5-HT1激動葯之前應排除潛在的心血管疾病。
● 患者已經接受了麥角胺類藥物，在停用麥角胺類藥物后至少24小時才能使用本品或利扎曲坦，至少6小時后才能使用佐米曲坦。
● 在至少停用5-HT1受體激動葯6小時后始可給予麥角類藥物。
● 藥物是有不良反應的。使用舒馬曲坦后可能出現頭暈，面紅、嗜睡等。如不良反應較嚴重，應立即停葯，及時就醫。醫生會根據不良反應的嚴重程度決定是繼續用藥，還是換用其他藥物。
● 舒馬曲坦罕見急性過敏反應，一旦發生急性過敏反應表現，請立即尋求急救處理。
● 低血壓。
● 心律失常。
● 肝功能受損。
● 皮疹等。
● 離子滲透經皮給葯貼劑貯於20～25℃的環境中，短程攜帶允許環境溫度為15～30℃。不能置於冰箱中冷藏或冷凍。其他劑型，避熱、避光、乾燥，貯於2～30℃的環境中。
● 不要將該藥物分享給與您有相同癥狀的人使用。
● 藥物要遠離兒童。
● 舒馬曲坦不良反應包括：
● 最常見的不良反應有頭暈、面紅、無力、嗜睡、疲勞。
● 可能發生噁心、嘔吐。
● 疼痛或刺痛感、沉重、發熱、壓抑、緊縮感也有報道。可能影響身體任一部位，如喉部和胸部，而且可能是劇烈的。這些癥狀都可能是由於血管痙攣引起的，在偶然情況下，可導致嚴重的心血管事件，如心律失常、心肌缺血，甚至心肌梗死。
● 個別患者出現腦血管癥狀。
● 給葯后很快出現血壓短暫性上升。
● 低血壓、心動過緩或心動過速、心悸也有報道。
● 視力障礙也有發生。
● 偶見肝功能受損，引起癲癇發作(主要是有癲癇病史者)。
● 過敏反應輕者皮疹，重者出現全身過敏反應。
● 皮下注射局部疼痛常見。
● 透皮貼劑可發生用藥部位疼痛、刺痛、瘙癢、灼熱而不適。
● 長期使用有使人類角膜上皮細胞產生渾濁和瑕疵等影響視力的可能性。
● 其他不良反應請仔細閱讀藥品說明書。
● 舒馬曲坦和其他5-HT1受體激動葯不應合用麥角胺類藥物或有關的製劑，因有增加血管痙攣的風險。
● 兩種5-HT1受體激動葯不可同時使用。
● 舒馬曲坦不可合用單胺氧化酶抑製劑（MAOIs），在停用後者兩周后才能使用前者。
● 從理論上講，5-HT1受體激動葯合用任一選擇性五羥色胺再攝取抑製劑（SSRIs）都可能增加5-HT1綜合征的風險。
● 根據美國食品藥品管理局（FDA）頒布的標準，舒馬曲坦屬於妊娠期安全等級C：在動物繁殖性研究中有不良結果，但並未在人群中進行適當、有對照組的研究。本類藥物只有在權衡了對妊娠婦女的益處大於對胎兒的危害之後，方可應用。
● 妊娠期婦女應權衡利弊，在利大於弊的情況下使用；哺乳期婦女慎用，如確需要，應暫停哺乳。
● 藥物必須合理使用，避免濫用。處方葯應該由醫生開具，非處方葯應該仔細閱讀藥物說明書。
● 舒馬曲坦是處方葯，必須由醫生根據您的病情開處方使用。自行用藥可能會增加您不合理使用藥物風險：浪費藥物資源貽誤病情、產生耐葯、引發嚴重藥物不良反應。
● 舒馬曲坦需要遵照醫生處方足量、足療程應用。在病情完全控制前，您的癥狀可能會有所減輕，但不要輕易減量、停葯，以免形成耐葯、病情反覆或者再次加重。
● [1] 國家藥典委員會。中華人民共和國藥典.2015年版。北京：中國醫藥科技出版社，2015.
● [2] 陳新謙，金有豫，湯光。新編藥物學。第17版。北京：人民衛生出版社，2014.
● [3] 余傳隆，黃正明，修成娟，等。中國臨床藥物大辭典：化學葯。北京：中國醫藥科技出版社，2018.
● [4] https://www.drugs.com.
基本信息
- 中文名
- 舒馬曲坦
- 外文名
- sumatriptansuccinate
- 規格
- 片劑：100mg；針劑：3mg。
- 屬性
- 抗偏頭痛新葯
- 分子式
- C18H27N3O6S
- 分子量
- 413.48800
- CAS號
- 103628-48-4
- 有效率
- 達74%~77%