鹽酸阿糖胞苷
鹽酸阿糖胞苷
本品為連接有糖的脫氧胞嘧啶相似物，其2位羥基可產生空間障礙，妨礙嘧啶鹼基繞著核苷酸鍵的旋轉，使多阿糖胞苷酸的鹼基不能象多脫氧核苷酸那樣正常地堆積起來。本品在體內必須先經活化才能起作用，即需在脫氧胞嘧啶激酶的催化下先轉化為5-磷酸核苷酸（Ara-CMP），Ara-CMp能與合適的核苷酸激酶反應形成二磷酸和三磷酸核苷酸（Ara-CDP和Ara-CTP）。Ara-CTP的積聚可強烈抑制許多細胞的DNA合成，過去認為這是Ara-CTP競爭性抑制DNA多聚酶的結果。
● 通用名：鹽酸阿糖胞苷
● 別名：阿糖胞嘧啶
● 商品名：賽德威、賽德薩、愛力生、普萊、LIFEIN
● 英文名稱：Cytarabine Hydrochloride
● 鹽酸阿糖胞苷是嘧啶類抗代謝藥物。可在細胞內轉化成阿糖胞苷三磷酸及阿糖胞苷二磷酸，前者能強有力地抑制DNA聚合酶的合成，後者能抑制二磷酸胞苷轉變為二磷酸脫氧胞苷，從而抑制細胞DNA聚合及合成。
● 鹽酸阿糖胞苷適用於急性白血病的誘導緩解期及維持鞏固期。對急性非淋巴細胞性白血病效果較好，對慢性粒細胞白血病的急變期、惡性淋巴瘤也有效。
● 鹽酸阿糖胞苷有多種製劑和規格。它們的給藥方法、途徑和吸收速度、穩定性都不一樣，各有特點。不同廠家的製劑因製作工藝不同，其藥物效果和不良反應可能也不一樣。具體如何選擇請諮詢醫生。
● 注射用阿糖胞苷：0.05克；0.1克；0.5克。
● 阿糖胞苷注射液：0.1克/5毫升；0.5克/10毫升；1克/10毫升；1克/20毫升。
● 注射用鹽酸阿糖胞苷：0.05克；0.1克；0.3克。
● 對鹽酸阿糖胞苷過敏者禁用。
● 骨髓功能不全者禁用。
● 孕婦及哺乳期婦女禁用。
● 骨髓抑制、白細胞及血小板顯著降低、肝腎功能不全、有膽道疾患、有痛風病史、尿酸鹽腎結石病史、近期接受過細胞毒藥物治療或放射治療者慎用。
● 鹽酸阿糖胞苷與一些藥物可以相互作用、相互影響。如果你正在使用其他藥物，使用鹽酸阿糖胞苷前請務必告知醫生，並諮詢醫生是否能用藥，如何用藥。
● 藥物是有不良反應的，但也不要因害怕不良反應而拒絕用藥。你可以仔細閱讀藥品說明書或者諮詢醫生，了解鹽酸阿糖胞苷的不良反應，做好一定的心理準備。
● 鹽酸阿糖胞苷為處方葯，必須由醫生根據病情開處方拿葯，並遵醫囑用藥，包括用法、用量、用藥時間等。不得擅自按照藥品說明書自行用藥。注射劑應在醫院由護士操作完成。
● 快速靜脈注射時，患者對較高的劑量可以耐受，因為鹽酸阿糖胞苷在血漿中很快就會消失。
● 成人常用量
● ● 誘導緩解：靜脈注射或滴注一次按每千克體重2毫克（或每千克體重1～3毫克），一日1次，連用10～14日，如無明顯不良反應，劑量可增大至一次按每千克體重4～6 毫克。
● ● 維持：完全緩解后改用維持治療量，一次按每千克體重1毫克，一日1～2次，皮下注射，連用7～10日。
● 中劑量阿糖胞苷：中劑量是指阿糖胞苷的劑量為一次按每平方米體表面積0.5～1克的方案，一般需靜滴1～3小時，一日2次，以2～6日為一療程；大劑量阿糖胞苷的劑量為按每平方米體表面積為1～3克的方案，靜滴及療程同中劑量方案。
● ● 由於阿糖胞苷的不良反應隨劑量增大而加重，有時反而限制了其療效，故現多偏向用中劑量方案。中或大劑量阿糖胞苷主要用於治療難治性或複發性急性白血病，亦可用於急性白血病的緩解后，延長其緩解期。
● ● 由於不良反應較多，故療程中必須由有豐富經驗的醫生指導，並要有充分及時的支持療法保證方可進行。
● 小劑量阿糖胞苷：劑量為一次按每平方米體表面積10毫克，皮下注射，一日2次，以14～21日為一療程，如不緩解而患者情況容許，可於2～3周重複一療程。本方案主要用於治療原始細胞增多或骨髓增生異常綜合征患者，亦可治療低增生性急性白血病、老年性急性淋巴細胞白血病等。
● 鞘內注射：阿糖胞苷為鞘內注射防治腦膜白血病的第二線藥物，劑量為一次25～75毫克，聯用地塞米松5毫克，用2毫升0.9%氯化鈉注射液溶解，鞘內注射，每周1～2次，至腦脊液正常。如為預防性則每4～8周一次。
● 鞘內注射可能引起全身毒性，應注意監測造血系統。如有必要應改用其他抗白血病方案。嚴重的毒性罕見，常見者有噁心、嘔吐、發熱，較輕而具有自限性。截癱已有報道。引起壞死的腦白質病已有5例患兒發生。
● 用藥期間，應定期檢查血常規，肝、腎功能、骨髓塗片和血尿酸水平。
● 如發生高尿酸血症，白細胞計數和血小板計數極度下降時，應中止治療。
● 黃疸、肝功能異常。
● 嚴重的胃腸道潰瘍。
● 點狀角膜炎和出血性結膜炎。
● 心臟異常（如：心包炎和致死性心肌病）。
● 肺水腫。
● 鹽酸阿糖胞苷藥品應該密封、避光，置於冷處（2～10℃）保存。
● 不要將該藥物分享給與你有相同癥狀的人使用。
● 藥物要遠離兒童放置。
● 鹽酸阿糖胞苷不良反應包括
● 主要是骨髓抑制，白細胞及血小板減少，嚴重者可發生再生障礙性貧血或巨幼細胞性貧血。
● 白血病、淋巴瘤患者治療初期可發生高尿酸血症，嚴重者可發生尿酸性腎病。
● 較少見的有口腔炎、食管炎、肝功能異常、發熱反應及血栓性靜脈炎。阿糖胞苷綜合征多出現於用藥后6～12小時，有骨痛或肌痛、咽痛、發熱、全身不適、皮疹、眼睛發紅等表現。
● 採用中劑量或大劑量的阿糖胞苷治療時，部分患者可能發生嚴重的胃腸道及神經系統不良反應，如胃腸道潰瘍、胃腸囊樣積氣、壞死性結腸炎、周圍神經病變、大腦或小腦功能障礙如性格改變、肌張力減退、癲癇、嗜睡、昏迷、定向力障礙、眼球震顫、語音失調、步態不穩；其他尚可發生出血性結膜炎、皮疹、脫髮、脫皮、嚴重心肌病、肺膿瘍毒血症等。
● 其他不良反應請仔細閱讀藥品說明書。
● 有些藥物可能與鹽酸阿糖胞苷相互作用，包括處方葯、非處方葯、疫苗、維生素、中藥等。這些藥物與鹽酸阿糖胞苷一起使用前請諮詢醫生。
● 四氫尿苷可抑制脫氨酶，延長阿糖胞苷血漿半衰期，提高血中濃度，起增效作用。
● 本品可使細胞部分同步化，繼續應用柔紅黴素、阿黴素、環磷醯胺及亞硝脲類藥物可以增效。
● 本品不應與氟尿嘧啶並用。
● 孕婦及哺乳期婦女禁用。
● 藥物必須合理使用，避免濫用。處方葯應該由醫生開置，非處方葯應該仔細閱讀藥品說明書。
● 鹽酸阿糖胞苷是處方葯，必須由醫生根據患者的病情開處方使用。自行用藥可能會增加不合理使用藥物的風險：浪費藥物資源，貽誤病情，產生耐葯，出現嚴重藥物不良反應。
● 鹽酸阿糖胞苷需要遵照醫生處方足量、足療程應用。病情完全控制前癥狀可能會有所減輕，但不要輕易減量、停葯。
● [1] 國家藥典委員會。中華人民共和國藥典臨床用藥須知：化學葯和生物製品卷.2015年版。北京：中國醫藥科技出版社，2017.
● [2] 國家藥典委員會。中華人民共和國藥典.2015年版. 北京：中國醫藥科技出版社，2015.
● [3] 陳新謙，金有豫，湯光。新編藥物學.17版。北京：人民衛生出版社，2011.
● [4] 熊方武，余傳隆，白秋江，等。中國臨床藥物大辭典：化學葯卷。北京：中國醫藥科技出版社，2018.
● [5] https://www.drugs.com.
