依託泊苷
藥物
依託泊苷為細胞周期特異性抗腫瘤藥物,作用於DNA拓撲異構酶Ⅱ,形成藥物-酶- DNA穩定的可逆性複合物,阻礙DNA修復。實驗發現這複合物可隨藥物的清除而逆轉,使損傷的DNA得到修復,降低了細胞毒作用。因此,延長藥物的給葯時間,可能 提高抗腫瘤活性。
2徠017年10月27日,世界衛生組織國際癌症研究機構公布的致癌物清單初步整理參考,依託泊苷與順鉑和博來黴素合用在一類致癌物清單中。
● 通用名:依託泊苷
● 英文名稱:Etoposide
● 依託泊苷是細胞周期特異性抗腫瘤藥物。具有抗有絲分裂和抗腫瘤作用,抑制DNA合成,引起DNA斷裂或破壞DNA,發揮細胞毒作用。
● 依託泊苷主要用於治療小細胞肺癌,惡性淋巴瘤,惡性生殖細胞瘤,白血病,對神經母細胞瘤,橫紋肌肉瘤,卵巢癌,非小細胞肺癌,胃癌和食管癌等有一定療效。
● 依託泊苷有多種製劑和規格,它們的給藥方法、途徑和吸收速度、穩定性都不一樣,各有特點。不同廠家的製劑因製作工藝不同,其藥效和不良反應可能存在差異。具體如何選擇請諮詢醫生。
● 依託泊苷膠囊:25毫克;50毫克;100毫克。
● 依託泊苷軟膠囊:50毫克。
● 依託泊苷注射液:100毫克/5毫升。
● 注射用依託泊苷:40毫克。
● 對依託泊苷過敏的患者禁用。
● 患有消化性潰瘍者禁用。
● 骨髓抑制,白細胞、血小板明顯低下者禁用。
● 重度心、肝、腎功能不全患者禁用。
● 妊娠期婦女禁用。
● 65歲以上的老年人對依託泊苷敏感性高,更易發生嚴重不良反應,應慎用。
● 兒童用藥的安全性及有效性尚未確定,應避免使用。
● 尚未明確依託泊苷是否可經乳汁分泌,哺乳期婦女應權衡依託泊苷對其的重要性,選擇停葯或停止哺乳。
● 低白蛋白血症患者使用本葯可能增加發生毒性反應的風險,應慎用。
● 依託泊苷與一些藥物可以相互作用、相互影響。如果你正在使用其他藥物,使用依託泊苷前請務必告知醫生,並諮詢醫生是否能用藥,如何用藥。
● 藥物是有不良反應的。但也不要因害怕不良反應而拒絕用藥。你可以仔細閱讀藥物說明書或者諮詢醫生,了解依託泊苷的藥物不良反應,做好一定的心理準備。
● 依託泊苷為處方葯,必須由醫生根據病情開處方拿葯,並遵醫囑用藥,包括用法、用量、用藥時間等。不得擅自按照藥物說明書自行用藥。
● 成人 口服 按每平方米體表面積70~100毫克,一日1次,連用5日;或按每平方米體表面積一次30毫克,一日1次,連用10~14日。每3~4周為1個療程。
● 成人 靜脈滴注 睾丸腫瘤及支氣管肺癌等聯合化療方案中,按每平方米體表面積50~100毫克靜脈滴注,連續3~5日,每3~4周為1個療程。
● 依託泊苷需要足量、足療程應用,不要輕易減量、停葯。
● 依託泊苷有給藥方案從屬性,療效高低受給藥方案影響。
● 依託泊苷不可做腔內注射和靜脈注射,濃度不超過每毫升0.25毫克,靜脈滴注時間不宜少於30分鐘,否則易引起低血壓、喉痙攣等過敏反應。
● 用藥期間,應定期檢查血常規、肝腎功能,注意血壓波動。
● 藥物是有不良反應的。依託泊苷的不良反應較多,如果發生不良反應,應及時諮詢醫生應對。
● 依託泊苷若靜脈滴注過快(<30分鐘),可能出現低血壓、喉痙攣等過敏反應。一旦發生出現過敏反應表現,請立即尋求急救處理。
● 出現短暫性皮質性失明、呼吸暫停、發熱、皮疹、色素沉著、瘙癢和咽下困難等過敏反應或過敏樣反應。
● 肝功能受損。
● 出現心臟毒性。
● 依託泊苷藥品應該避光、密封,貯於2~8℃處。
● 不要將該藥物分享給與你有相同癥狀的人使用。
● 藥物要遠離兒童。
● 依託泊苷不良反應主要包括:
● 常見噁心、嘔吐、腹瀉和口炎,通過口服,胃腸道反應可能更為常見。
● 限制劑量的不良反應為骨髓抑制,表現為白細胞減少和血小板減少。白細胞數多於用藥后7~14日降至最低,約21日可以恢復。
● 約2/3用藥者發生脫髮,均可恢復。
● 中樞和周圍神經病表現為短暫性皮質性失明、呼吸暫停、發熱、皮疹、色素沉著、瘙癢和咽下困難等過敏反應或過敏樣反應。
● 靜脈滴注過快(<30分鐘),可有低血壓、喉痙攣等過敏反應。
● 高劑量時可致肝功能受損。
● 偶有報道心臟毒性。
● 注射部位可能引起刺激和血栓性靜脈炎。
● 藥液外溢有可能導致局部組織壞死。
● 其他不良反應請仔細閱讀藥品說明書。
● 有些藥物可能與依託泊苷相互作用,包括處方葯、非處方葯、疫苗、維生素、草藥等。這些藥物與依託泊苷一起使用前請諮詢醫生。
● 由於依託泊苷有明顯骨髓抑制作用,與其他抗腫瘤藥物聯合應用時應注意。
● 依託泊苷可抑制機體免疫防禦機制,使疫苗接種不能激發人體抗體產生。化療結束后3個月以內,不宜接種病毒疫苗。
● 依託泊苷與血漿蛋白結合率高,因此,與血漿蛋白結合的藥物可能會影響依託泊苷排泄。
● 與抗癲癇葯(如苯妥英、苯巴比妥、卡馬西平、丙戊酸)合用可使本品的清除率增加、從而減弱本葯的療效。
● 與華法林合用可能使INR升高,推薦合用時密切監測INR。
● 妊娠期婦女請不要使用依託泊苷。
● 尚未明確依託泊苷是否可經乳汁分泌,哺乳期婦女應權衡依託泊苷對其的重要性,選擇停葯或停止哺乳。
● 藥物必須合理使用,避免濫用。處方葯應該由醫生開置,非處方葯應該仔細閱讀藥物說明書。
● 依託泊苷是處方葯,必須由醫生根據你的病情開處方使用。自行用藥可能會增加你不合理使用藥物風險:浪費藥物資源,貽誤病情,產生耐葯,嚴重藥物不良反應。
● 依託泊苷需要遵照醫生處方足量、足療程應用。病情完全控制前你的癥狀可能會有所減輕,但不要輕易減量、停葯。
● [1] 國家藥典委員會。中華人民共和國藥典臨床用藥須知:化學葯和生物製品卷.2015年版。北京:中國醫藥科技出版社,2017.
● [2] 國家藥典委員會。中華人民共和國藥典.2015年版. 北京:中國醫藥科技出版社,2015.
● [3] 熊方武,余傳隆,白秋江,等。中國臨床藥物大辭典:化學葯卷。北京:中國醫藥科技出版社,2018.
● [4] https://www.drugs.com.