奈必洛爾
奈必洛爾
奈必洛爾，通用名“鹽酸奈必洛爾”，具有血管擴張活性的選擇性β1腎上腺素受體拮抗劑，無內源性產感神經活性。用於輕至中度高血壓病人的治療，亦可用於心絞痛和充血性心力衰竭的治療。
● 通用名：奈必洛爾
● 商品名：Nebilet Bystolic
● 英文名稱：Nebivolol
● 奈必洛爾為β受體拮抗藥。臨床主要用於降低血壓，治療高血壓。
● 奈必洛爾用於降低血壓，治療高血壓。
● 奈必洛爾可以單獨使用或與其他抗高血壓葯合用降低血壓。
● 奈必洛爾也可作為70歲以上穩定性慢性心力衰竭患者的常規輔助治療用藥。
● 奈必洛爾只有片劑這一種製劑和幾種規格，具體如何使用請諮詢醫生。
● 奈必洛爾片劑：2.5毫克；5毫克；10毫克；20毫克。
● 對奈必洛爾過敏的患者禁用。
● 嚴重心動過緩患者禁用。
● 大於I度的心臟傳導阻滯患者禁用。
● 心源性休克患者禁用。
● 代償失調的心力衰竭患者禁用。
● 病態竇房結綜合征患者禁用。
● 重度肝功能不全患者禁用。
● 兒童用藥的安全性及有效性尚未確立，應慎用。
● 心力衰竭患者應謹慎使用。
● 老年患者需謹慎使用。
● 哺乳期婦女需謹慎使用，如確需要，應暫停哺乳餵養。
● 妊娠期婦女應權衡利弊，在利大於弊的情況下使用。
● 奈必洛爾與一些藥物可以相互作用、相互影響。如果你正在使用其他藥物，使用奈必洛爾前請務必告知醫生，並諮詢醫生是否能用藥，如何用藥。
● 藥物是有不良反應的，但也不要因害怕不良反應而拒絕用藥。你可以仔細閱讀藥物說明書或者諮詢醫生，了解奈必洛爾的藥物不良反應，做好一定的心理準備。
● 奈必洛爾為處方葯，必須由醫生根據病情開處方拿葯，並遵醫囑用藥，包括用法、用量、用藥時間等。不得擅自按照藥物說明書用藥。
● 奈必洛爾劑量必須個體化。對大多數患者，單用奈必洛爾或與其他藥物合用。
● 起始劑量為1天1次，1次5毫克。如需要進一步降低血壓，可以2周的間隔逐漸增加劑量，直到1天40毫克。更頻繁的給藥方案無益。
● 重度腎功能不全患者（Ccr＜每分鐘30毫升)，推薦的初始劑量為1天1次，1次2.5毫克；需要時可緩慢滴定劑量。未在透析患者中進行研究。
● 中度肝功能不全的患者，推薦初始劑量為1天1次，1次2.5毫克；需要時可緩慢滴定劑量。
● 心力衰竭患者初始劑量為1.25毫克，每日1次。如果可以，劑量可每1～2周加倍，直到達到最大劑量10毫克，每日1次。
● 兒童處在身體發育階段，肝臟、腎臟、心臟和大腦等重要器官尚未發育完全，因此用藥不同於成人，需要嚴格遵醫囑用藥。
● 老人因器官功能衰退，對藥物的依從性、耐受性較差，容易出現不良反應，請遵醫囑酌情減量用藥。
● 一些英國註冊藥品信息認為65歲以上患者治療高血壓，初始劑量每日2.5毫克，每日1次，如有需要，可增至5毫克，每日1次。
● 有冠狀動脈疾病的患者，使用奈必洛爾時不能突然停止治療，否則可引起心絞痛、心肌梗死、室性心律失常惡化。如需停葯，在可能的情況下，在1～2周內逐漸減量停葯。如心絞痛惡化或發生急性冠狀動脈供血不足，必須立即恢復奈必洛爾治療，至少是暫時恢復。
● 奈必洛爾未在心絞痛患者或新近發生心肌梗死的患者中進行臨床研究。
● —般而言，有支氣管痙攣性疾病的患者不能接受β受體拮抗藥。
● 停用β受體拮抗藥可增加心肌梗死及胸痛的風險，已經服用者在圍手術期通常應繼續服用，當給予抑制心肌功能的麻醉藥（如乙醚、環丙烷、三氯乙烯）時，應密切監測患者。
● 如果手術前停用β受體拮抗藥，心臟對腎上腺素刺激作用的反應能力受損，會增加全身麻醉和手術過程中的風險。奈必洛爾的β受體拮抗作用可被β受體激動葯多巴酚丁胺或異丙腎上腺素逆轉。可發生嚴重而持續的低血壓，另外難以復率和維持心跳。
● β受體拮抗藥可能掩蓋低血糖的跡象，尤其是室性心動過速。非選擇性β受體拮抗藥可能增強胰島素引起的低血糖，並導致血糖水平恢復遲緩。尚未明確奈必洛爾是否有這些效應。應告知自發性低血糖患者和接受胰島素或口服降糖葯的糖尿病患者發生這種情況的可能性。
● β受體拮抗藥可能掩蓋甲狀腺功能亢進症的臨床癥狀，如心動過速。突然停用可加重甲狀腺功能亢進的癥狀或可能導致甲狀腺功能亢進危象。甲亢患者的高攝取率可致β腎上腺素受體阻斷葯的清除增加，當患者的甲狀腺功能正常時，可能需減少β腎上腺素受體阻斷葯的劑量。
● β受體拮抗藥可誘發或加重外周血管病患者動脈供血不足的癥狀。
● 儘快補充漏服的藥物。如果到了下次服藥時間，就不要加用所漏服的藥物。
● 藥物是有不良反應的，如果不良反應較大，應立即停葯，就醫。醫生會根據不良反應的輕重以決定是否繼續用藥，還是換用其他藥物。
● 頭痛、胸痛。
● 支氣管痙攣。
● 肝功能異常。
● 急性肺水腫、腎衰竭。
● 過敏反應。
● 奈必洛爾藥品應該在20～25℃條件下避光、密封保存。
● 不要將該藥物分享給與你有相同癥狀的人使用。
● 藥物要遠離小孩。
● 奈必洛爾不良反應主要包括：
● 心動過緩、腹瀉、噁心、疲勞、胸痛。
● 表面水腫、頭痛、頭暈、失眠症、呼吸困難、皮疹。
● 全身乏力、腹痛、高膽固醇血症、感覺異常。
● 肝功能異常、急性肺水腫、急性腎衰竭、房室傳導阻滯、支氣管痙攣、勃起功能障礙。
● 過敏反應。
● 其他不良反應請仔細閱讀藥品說明書。
● 有些藥物可能與奈必洛爾相互作用，包括處方葯、非處方葯、疫苗、維生素、中藥等。這些藥物與奈必洛爾一起使用前請諮詢醫生。
● 奎尼丁、普羅帕酮、氟西汀、帕羅西汀等CYP2D6抑製劑可增加奈必洛爾的暴露量，兩者合用時奈必洛爾可能需減量。
● 奈必洛爾不能與其他β受體拮抗藥同時使用。與兒茶酚胺耗竭類藥物（如利血平、胍乙啶）合用，應對患者進行密切監護。與可樂定合用時，在其逐漸減量前應停用奈必洛爾數天。
● 洋地黃毒苷類和β受體拮抗藥，兩者均可使房室傳導減緩，心率減慢。兩者合用可增加心動過緩的風險。
● 奈必洛爾可加重心肌抑製劑或房室傳導抑製劑的效應，如某些鈣通道阻滯葯[苯烷基胺類（維拉帕米）和苯並噻氮䓬類（地爾硫䓬)]或抗心律失常藥物（丙吡胺）。
● 西咪替丁（400毫克，每日2次）導致血漿中的奈必洛爾水平增加23％。
● 使用β腎上腺素受體阻斷葯的患者對α腎上腺素受體阻斷葯的首劑低血壓反應可能被加重。可能機製為β受體介導的代償性心率增加被抑制。必需合用時，α腎上腺素受體阻斷葯的初始劑量應較常用劑量小，並宜於睡前用藥，同時應密切監測患者的低血壓徵兆。
● 根據美國食品藥品監督管理局（FDA）頒布的標準，奈必洛爾屬於妊娠期安全等級C：動物研究證明藥物對胎兒有危害性（致畸或胚胎死亡等），或尚無設對照的妊娠婦女研究，或尚未對妊娠婦女及動物進行研究。本類藥物只有在權衡對孕婦的益處大於對胎兒的危害之後，方可使用。
● 奈必洛爾是否可以經乳汁分泌尚不明確，哺乳期婦女使用前請務必諮詢醫生。哺乳期婦女如確需要使用，應暫停哺乳。
● 藥物必須合理使用，避免濫用。處方葯應該由醫生開置，非處方葯應該仔細閱讀藥物說明書。
● 奈必洛爾是處方葯，必須由醫生根據病情開處方使用。自行用藥可能會增加不合理使用藥物的風險：浪費藥物資源，貽誤病情，產生耐葯及嚴重藥物不良反應。
● 奈必洛爾需要遵照醫生處方足量、足療程應用。病情完全控制前癥狀可能會有所減輕，但不要輕易減量、停葯，以免形成耐葯、病情反覆或者再次加重。
● [1] 國家藥典委員會。中華人民共和國藥典臨床用藥須知：化學葯和生物製品.2015年版。北京：中國醫藥科技出版社，2017.
● [2] 國家藥典委員會。中華人民共和國藥典.2015年版. 北京：中國醫藥科技出版社，2015.
● [3] 陳新謙，金有豫，湯光。新編藥物學. 17版。北京：人民衛生出版社，2014.
● [4] 余傳隆，黃正明，修成娟，等。中國臨床藥物大辭典：化學葯。北京：中國醫藥科技出版社，2018.
基本信息
- 中文名
- 奈必洛爾