聚乙二醇修飾劑

修飾性PEG

修飾性PEG又叫修飾性聚乙二醇，是經過化學修飾基團或者生物活性基團修飾的PEG。在藥物開發研究中，為了增加蛋白或多肽藥物在體內半衰期，降低免疫原性，同時增加藥物的水溶性，使用有化學基團修飾的PEG與蛋白藥物共價結合，與蛋白結合之前的帶有修飾性基團的PEG就是修飾性PEG。

最常用的修飾劑：（1）琥珀醯亞胺活性酯類，主要用於蛋白上NH2修飾如mPEG－SC，mPEG－SCM，mPEG－SPA，mPEG2－NHS等，這類修飾劑缺點是不能特異性修飾蛋白，修飾反應是隨機修飾（2）醛基修飾劑：通過調整修飾反應pH，在弱酸性條件下，PEG醛基修飾劑可選擇性修飾N末端，常用的如mPEG－丙醛，mPEG-丁醛，mPEG2－ALD等（3）馬來醯亞胺類：可以選擇性修飾蛋白以及多肽中遊離半胱氨酸。如mPEG－MAL，mPEG2－MAL（4）雙官能團修飾劑：可用於靶向藥物研究

修飾性PEG的修飾基團：

氨基（-Amine）-NH2，氨甲基-CH2-NH2，馬來醯亞胺-Mal，羧基-COOH,巰基（-Thiol）-SH，丙醛-ALD，琥珀醯亞胺碳酸酯-SC，琥珀醯亞胺乙酸酯-SCM，琥珀醯亞胺丙酸酯-SPA，琥珀醯亞胺琥珀酸酯-SS，琥珀醯亞胺-NHS，二硫吡啶基-OPSS，丙酸基-CH2CH2COOH，醛基-CHO，正吡啶二硫基-S-S-Pyridine，巰酯基-VS，丙烯酸基-Acrylate，丙烯酸基-AC，疊氮基-Azide，生物素基-Biotin，環氧基-EP，熒光素基-Fluorescein，戊二酸基-GA，醯肼基-Hydrazide，炔基-Alkyne，對硝基苯碳酸酯基-NPC，異氰酸基-NCO，鄰二硫吡啶基-OPSS，硅烷基-Silane，-SVA，BOC-，羧甲基-CM，Fmoc-NH-。

（1）直鏈PEG修飾劑

mPEG-SC

mPEG-SCM

mPEG-SPA

mPEG-OTS

mPEG-SH

mPEG-ALD

mPEG-butyrALD

mPEG-SS

（2）雙官能團修飾劑

HCOO-PEG-COOH

NH2-PEG-NH2

OH-PEG-COOH

OH-PEG-NH2

HCL·NH2-PEG-COOH

MAL－PEG－NHS

（3）分枝形PEG修飾劑

(mPEG)2-NHS

(mPEG)2-ALD

(mPEG)2-NH2

(mPEG)2-MAL