表皮生長因子受體
表皮生長因子受體
EGFR(epithelial growth factor receptor,表皮生長因子受體)本身具有酪氨酸激酶活性,一旦與表皮生長因子(EGF)組合可啟動細胞核內的有關基因,從而促進細胞分裂增殖。胃癌、乳腺癌、膀胱癌和頭頸部鱗癌的EGFR表達增高。
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表皮細胞生長因子受體(EGFR)是一個巨大的跨膜糖蛋白, 分子量約為180 kDa,具有配體誘導的酪氨酸蛋白激酶活性,它是ErbB這個保守的受體家族的一個成員, 這個家族的其他成員包括HER2/Neu/ErbB2, HER3/ErbB3和HER4/ErbB4。ErbB受體的共同特徵是: 包含一個胞外(EC)配體結合區,是由兩個重複的富含半胱氨酸的區域組成的單一跨膜區,以及含有酪氨酸蛋白激酶和自身磷酸化位點的胞內序列。當與配體結合后, 受體二聚化, 這對於改變配體和受體間的高親和力狀態以及受體在分子間傳遞磷酸化信號都至關重要。至於形成同二聚體, 還是異二聚體, 則取決於這四種受體的相對水平以及活化的配體。