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伊曲康唑
藥物
伊曲康唑(Itraconazole)為新一代三唑類高效廣譜抗真菌葯,可結合真菌細胞色素P450同工酶,抑制其麥角甾醇合成。本品對皮膚癬菌、念珠菌屬、新生隱球菌、糠秕孢子菌屬、麴黴菌屬、組織胞漿菌屬、巴西副球孢子菌、申克孢子絲菌、著色真菌屬、枝孢霉屬、皮炎芽生菌等感染有效。
● 通用名:伊曲康唑
● 別名:依他康唑、伊康唑、依他康唑
● 商品名:克銀迪、美扶、斯皮仁諾、益啟康、抒美亭、希迪凱、亞特那唑
● 英文名稱:Itraconazole
● 伊曲康唑是三唑類抗真菌葯。其可抑制敏感真菌CYP依賴酶,導致真菌細胞膜合成麥角固醇受阻,從而使真菌死亡。
● 伊曲康唑適用於外陰、陰道白色念珠菌病。
● 伊曲康唑適用於花斑癬、皮膚真菌病、真菌性角膜炎和口腔白色念珠菌病。
● 伊曲康唑適用於指(趾)甲真菌病。
● 伊曲康唑適用於全身性真菌感染,如麴黴病、白色念珠菌病、新型隱球菌病(包括隱球菌性腦膜炎)、組織胞漿菌病、孢子絲菌病、副球孢子菌病、芽生菌病。
● 伊曲康唑也適用於其他少見的全身性或熱帶真菌病。
● 伊曲康唑有好幾種製劑和規格。不同廠家的製劑因製作工藝不同,其藥物效果和不良反應可能也不一樣。具體如何選擇請諮詢醫生。
● 伊曲康唑片劑:100毫克;200毫克。
● 伊曲康唑膠囊劑:100毫克。
● 伊曲康唑注射劑:250毫克/25毫升。
● 伊曲康唑口服混懸液:1500毫克/150毫升。
● 伊曲康唑顆粒:100毫克。
● 對伊曲康唑過敏者禁用。
● 除治療危及生命或嚴重感染的病例,有或曾有充血性心力衰竭(CHF)病史的心室功能障礙的患者禁用。
● 妊娠期婦女禁止使用伊曲康唑治療甲癬。
● 肝腎功能不全患者慎用。
● 可通過乳汁分泌,哺乳期婦女使用時,應暫停哺乳。
● 兒童用藥的安全性及有效性尚未確定,應慎用。
● 老年人宜減量慎用。
● 伊曲康唑與一些藥物可以相互作用、相互影響。如果你正在使用其他藥物,使用伊曲康唑前請務必告知醫生,並諮詢醫生是否能用藥,如何用藥。
● 藥物是有不良反應的。但也不要因害怕不良反應而拒絕用藥。你可以仔細閱讀藥物說明書或者諮詢醫生,了解伊曲康唑的藥物不良反應,做好一定的心理準備。
● 伊曲康唑為處方葯,必須由醫生根據病情開處方拿葯,並遵醫囑用藥,包括用法、用量、用藥時間等。不得擅自按照藥物說明書自行用藥。
● 用於口咽白色念珠菌病。成人每日口服100毫克(中性粒細胞減少或艾滋病患者每日可用200毫克)。對口腔和(或)食道白色念珠菌病,應將伊曲康唑口服液在口腔內含漱約20s后再吞咽,吞咽后不可用其他液體漱口。連服I〜2周。
● 用於外陰白色念珠菌病。口服每次200毫克,2次/日,僅用1日。
● 用於花斑癬。口服每日200毫克,連用7日。
● 用於治療體癬或股癬。口服每日100毫克,連用15日;或每日200毫克,連用7日。
● 用於手癬或腳癬。口服每日100毫克,連用30日。
● 用於指(趾)甲感染。口服200毫克,連用3個月;或200毫克,2次/日,連用7日。在間隔21日後指甲感染重複使用1次,趾甲感染重複使用2次。
● 用於全身感染。常用100〜200毫克,1次/日;針對侵襲性或播散性感染,劑量可增至200毫克,2次/日;針對危及生命的感染可給予負荷劑量200毫克,3次/日。預防中性粒細胞減少或艾滋病患者原發或繼發性感染,建議每日給予200毫克。
● 靜脈滴注,僅用於全身性真菌感染,剛開始2日給予伊曲康唑200毫克,經1小時靜脈滴注,2次/日;從第3日起,1次/日,經1小時靜脈滴注200毫克。靜脈用藥超過14日的安全性尚不明確。
● 持續用藥1個月以上者,或者出現了任何可疑的肝炎癥狀,均應監測肝功能。
● 治療中如已出現肝功能異常應及時停葯。
● 肝硬化患者接受伊曲康唑時必須監測肝功能,必要時可調整用量。
● 某些腎功能不全患者(如接受持續非卧床腹膜透析的患者)亦應調整用量。
● 艾滋病患者可能存在胃酸過少情況,因而會導致伊曲康唑吸收減少,通過同時給予酸性飲料可以得到改善。
● 孕齡期婦女應採取有效避孕措施至伊曲康唑治療結束后2個月。
● 藥物是有不良反應的。如果不良反應較大,需要就醫。醫生會根據不良反應的輕重以決定是否繼續用藥,還是換用其他藥物。如果不良反應癥狀不嚴重,適當對症處理,可以堅持用藥。
● 嚴重肝炎。
● 嚴重過敏反應。
● 伊曲康唑藥品應避光保存。
● 不要將該藥物分享給與你有相同癥狀的人使用。
● 藥物要遠離小孩。
● 伊曲康唑的不良反應主要包括
● 最常發生消化不良、腹痛、噁心、嘔吐、便秘、腹瀉(使用口服液時)、頭痛和頭暈。
● 過敏反應,表現為瘙癢、皮疹、蕁麻疹和血管神經性水腫。個別患者發生斯-約綜合征。
● 血清轉氨酶升高,肝炎和膽汁淤積性黃疸可能出現,尤其在持續用藥1個月以上者。
● 脫髮、水腫、低血鉀,與長期用藥有關。
● 使用高劑量時可能發生腎上腺抑制、月經障礙和周圍神經病。
● 其他不良反應請仔細閱讀藥品說明書。
● 有些藥物可能與伊曲康唑相互作用,包括處方葯、非處方葯、疫苗、維生素、草藥等。這些藥物與伊曲康唑一起使用前請諮詢醫生。
● 酶誘導劑利福平、卡馬西平、苯妥英或苯巴比妥可降低伊曲康唑的血葯濃度。
● 可降低胃酸度的藥物,如抗毒蕈鹼葯、抗酸葯、質子泵抑製劑或H2受體拮抗劑可使伊曲康唑吸收減少。
● 伊曲康唑可干擾被肝微粒體(尤其是CYP3A4)代謝的藥物,使阿司咪唑、西沙必利、環孢素、非洛地平、洛伐他汀、辛伐他汀、咪達唑侖、奎尼丁、特非那定、三唑侖和華法林的血葯濃度升高;而伊曲康唑的血葯濃度也會升高。
● 伊曲康唑還可能使地高辛或長春新鹼的血葯濃度升高,使口服避孕藥減效。
● 酮康唑與阿司咪唑合用可使後者的血葯濃度升高,其活性代謝物去甲阿司咪唑可致Q-T間期延長。由於依曲康唑和酮康唑的化學結構相似,故伊曲康唑禁與阿司咪唑合用。
● 伊曲康唑禁與特非那定合用,因可導致嚴重的心血管不良反應,如室性心動過速、扭轉型室速,甚至導致死亡。
● 可以增加本品血葯濃度的藥物有:大環內酯類抗生素、HIV蛋白酶抑製藥等。
● 伊曲康唑等吡咯類抗真菌葯先於多烯類抗真菌葯(如兩性黴素B)應用時,可抑制後者的活性,但臨床意義尚不清楚。
● 妊娠期婦女禁止使用本品治療甲癬。伊曲康唑可通過乳汁分泌,哺乳期婦女使用時,應暫停哺乳。
● 藥物必須合理使用,避免濫用。處方葯應該由醫生開置,非處方葯應該仔細閱讀藥物說明書。
● 伊曲康唑是處方葯,必須由醫生根據你的病情開處方使用。自行用藥可能會增加你不合理使用藥物風險:浪費藥物資源,貽誤病情,產生耐葯,嚴重藥物不良反應。
● 伊曲康唑需要遵照醫生處方足量、足療程應用。病情完全控制前你的癥狀可能會有所減輕,但不要輕易減量、停葯。
● [1] 國家藥典委員會。中華人民共和國藥典臨床用藥須知:化學葯和生物製品.2015年版。北京:中國醫藥科技出版社,2017.
● [2] 國家藥典委員會。中華人民共和國藥典.2015年版. 北京:中國醫藥科技出版社,2015.
● [3] 陳新謙,金有豫,湯光。新編藥物學。第17版。北京:人民衛生出版社,2014.
● [4] 余傳隆,等。中國臨床藥物大辭典:化學葯。北京:中國醫藥科技出版社,2018.
● [5] https://www.drugs.com.