達蘆那韋
達蘆那韋
達蘆那韋( darunavir) 化學名為[( 1R,5S,6R) -2,8-二氧雙環[3.3.0-癸烷-6-基-N-[( 2S,3R) -4-[( 4-氨基苯基) 磺醯基-( 2-甲基丙基) 氨基]-3-羥基-1-苯基-丁烷-2-基]氨基甲酸酯，CAS登記號為206361-99-1，商品名為Prezista。
● 通用名：達蘆那韋
● 商品名：輩力
● 英文名稱：Darunavir
● 本品是一種HIV蛋白酶抑製劑，通過選擇性抑制病毒感染細胞中HIV編碼的Gag-Pol多聚蛋白裂解，從而阻止感染性病毒顆粒的形成。
● 本品可與利托那韋或其他抗逆轉錄病毒藥物合用，用於使用過抗逆轉錄病毒藥物的HIV感染的成人患者。
● 達蘆那韋臨床主要使用口服片劑和口服混懸液。
● 達蘆那韋片劑：75mg、150mg、300mg、400mg、600mg。
● 達蘆那韋口服混懸液：200ml:20g。
● 對達蘆那韋一利托那韋的復方製劑過敏者禁用。
● 因本品要合用利托那韋，故應充分了解後者的禁忌證。
● 禁與高度依賴CYP3A（CYP3A4）或CYP2D6代謝和清除的藥物合用（如阿司咪唑、特非那定、咪達唑侖、三唑侖、西沙比利、匹莫齊特、麥角生物鹼）。
● 血友病、糖尿病或高血糖症、肝功能不全、有磺胺過敏史患者、及易感染人群慎用本品。
● 老年人心、腎、肝功能減退，合併其他疾病或應用其他藥物可能性較高，應慎用本品。
● 兒童使用本品的有效性和安全性尚未確定，慎用。
● 達蘆那韋與一些藥物可以相互作用、相互影響。如果你正在使用其他藥物，使用達蘆那韋前請務必告知醫生，並諮詢醫生是否能用藥，如何用藥。
● 藥物是有不良反應的。但也不要因害怕不良反應而拒絕用藥。你可以仔細閱讀藥物說明書或者諮詢醫生，了解達蘆那韋的藥物不良反應，做好一定的心理準備。
● 達蘆那韋為處方葯，必須由醫生根據病情開處方拿葯，並遵醫囑用藥，包括用法、用量、用藥時間等。不得擅自按照藥物說明書自行用藥。
● 成人患者推薦劑量為本品600mg，利托那韋100mg，均2次/天，與食物同服。
● 中度腎功能不全患者使用達蘆那韋不需要調整劑量，重度腎功能不全和終末期腎病患者用藥的安全性和有效性尚無資料可考。
● 本品必須合用利托那韋並與食物同服，以促進本品獲得充分的治療濃度。
● 用藥后如發生了嚴重的皮疹如多形性紅斑或斯一約綜合征，應停葯。
● 本品不可能治癒HIV感染，患者仍然可能會發生機會感染和其他與HIV感染有關的併發症，應繼續採取適當預防措施。
● 本品與許多類型的藥物均存在藥物相互作用，必須仔細分析。
● 藥物是有不良反應的。如果不良反應較大，需要就醫。醫生會根據不良反應的輕重以決定是否繼續用藥，還是換用其他藥物。如果不良反應癥狀不嚴重，適當對症處理，可以堅持用藥。
● 嚴重的皮疹、多形性紅斑。
● 達蘆那韋藥品應該在室內避光、乾燥處密閉保存。
● 不要將該藥物分享給與你有相同癥狀的人使用。
● 藥物要遠離小孩。
● 達蘆那韋不良反應包括
● 全身反應：濾泡炎（較少見）、虛弱、發熱、疲勞、僵直、高熱、周圍水腫。
● 心血管系統：心肌梗死、心動過速、高血壓。
● 消化系統：腹脹、腹痛、口乾、消化不良、噁心、便秘、食慾缺乏、呃逆。本品已引起多例藥物性肝炎，甚至導致死亡。
● 代謝和營養：高膽固醇血症、高脂血症、糖尿病、肥胖、脂肪重新分配（類似庫欣綜合征）、低鈉血症、煩渴。
● 肌肉骨骼系統：關節痛、四肢痛、肌痛、骨量減少、骨質疏鬆（特別是患有晚期艾滋病而又長期接受抗逆轉病毒治療的患者更為明顯）。
● 神經系統：周圍神經病、神經錯亂、記憶缺陷、感覺遲鈍、感覺異常、嗜睡、一時性局部缺血發作、神經錯亂、定向障礙、易怒、情緒改變、噩夢、焦慮、頭痛、眩暈。
● 呼吸系統：咳嗽、呼吸困難。
● 皮膚及附件：皮下脂肪萎縮、盜汗、過敏性皮炎、濕疹、中毒性斑丘疹、禿頂、藥物性皮炎、多汗、多形性紅斑、斯-約綜合征。
● 泌尿系統：急性腎功能衰竭、腎功能不全、腎結石、尿頻。
● 生化檢查：血中ALT、AST、γ-GT、AKP、膽紅素、胰澱粉酶、血糖、總膽固醇、三醯甘油、尿酸均見升高。
● 血液系統：白細胞計數降低、中性粒細胞計數降低、部分促進血酶原激酶時間（PPT）延長。
● 還可出現低血糖、低血重碳酸氫鹽、低血鈉或高血鈉、男子乳房女性化。
● 具有嚴重免疫缺陷而感染HIV的患者，在開始接受本品聯合其他抗逆轉錄病毒病毒藥物治療時，可發生免疫重建綜合征。
● 其他不良反應請仔細閱讀藥品說明書。
● 有些藥物可能與達蘆那韋相互作用，包括處方葯、非處方葯、疫苗、維生素、草藥等。這些藥物與達蘆那韋一起使用前請諮詢醫生。
● 達蘆那韋的代謝有賴於CYP3A，它與其他許多高度依賴CYP3A代謝的藥物具有競爭此代謝酶的作用，而利托那韋卻是CYP3A的抑製劑，這就使得那些高度依賴CYP3A的藥物大大降低了代謝和清除，使其血葯濃度明顯上升，繼而增加或延長其療效和不良反應。可受到影響的藥物如下。
● ● 抗組胺葯（阿司咪唑、特非那定）。
● ● 麥角衍生物（雙氫麥角胺、麥角新鹼、麥角胺）。
● ● 胃腸動力葯（西沙必利）。
● ● 精神抑製藥（匹莫齊特）。
● ● 鎮靜葯（咪達唑侖、三唑侖）。
● ● 抗心律失常葯（苄普地爾、全身使用的利多卡因、奎尼丁、胺碘酮）。
● ● 抗凝葯（華法林）。
● ● 抗抑鬱葯（曲唑酮）。
● ● 抗感染葯（克拉黴素）。
● ● 抗真菌葯（酮康唑、伊曲康唑、伏立康唑）。
● ● 鈣通道阻滯劑（非洛地平、硝苯地平、尼卡地平）。
● ● 皮質激素類（地塞米松、氟替卡松）。
● ● HMG-CoA還原酶抑製劑（阿托伐他汀、洛伐他汀、普伐他汀、辛伐他汀）。
● ● 疫抑製劑（環孢素、他克莫司、西羅莫司）。
● ● 麻醉性鎮痛葯（美沙酮）。
● ● PDE-5抑製劑（西地那非、伐地那非、他達那非。
● 本品與選擇性5-羥色胺再攝取抑製劑（帕羅西汀、舍曲林）合用，會降低以上藥物的暴露量，合用時需謹慎調整這些藥物的劑量。
● 不推薦洛匹那韋-利托那韋、利福平、抗驚厥葯（卡馬西平、苯巴比妥、苯妥英）、貫葉連翹與本品合用，因可降低後者的活性，產生耐藥性。
● 本品與茚地那韋合用，可使兩者的暴露量增加，可能出現不良反應，需調整用量。本品與阿扎那韋合用，兩者暴露量不受影響，可以同服。
● 根據美國食品藥品管理局（FDA）頒布的標準，達蘆那韋屬於妊娠期安全等級C：在動物繁殖性研究有不良結果，但並未在人進行適當、有對照組的研究。本類藥物只有在權衡了對妊娠婦女的益處大於對胎兒的危害之後，方可應用。
● HIV感染的哺乳期婦女應避免哺乳，以免感染嬰兒。
● 藥物必須合理使用，避免濫用。處方葯應該由醫生開置，非處方葯應該仔細閱讀藥物說明書。
● 達蘆那韋是處方葯，必須由醫生根據你的病情開處方使用。自行用藥可能會增加你的相應濫用藥物風險：浪費藥物資源，貽誤病情，產生耐葯，嚴重藥物不良反應。
● [1] 國家藥典委員會。中華人民共和國藥典臨床用藥須知：化學葯和生物製品.2015年版。北京：中國醫藥科技出版社，2017.
● [2] 國家藥典委員會。中華人民共和國藥典.2015年版. 北京：中國醫藥科技出版社，2015.
● [3] 陳新謙，金有豫，湯光。新編藥物學。第17版。北京：人民衛生出版社，2014.
● [4] 余傳隆，黃正明，修成娟，等。中國臨床藥物大辭典：化學葯。北京：中國醫藥科技出版社，2018.
● [5] https://www.drugs.com.
基本信息
- 中文名
- 達蘆那韋
- 外文名
- darunavir
- 分子式
- C27H37N3O7S
- 分子量
- 547.66400
- 性狀
- 白色非晶形的固體