卡培他濱
卡培他濱
卡培他濱（Capecitabine）口服后經腸黏膜迅速吸收，然後在肝臟被羧基酯酶轉化為無活性的中間體5'-脫氧-5'氟胞苷，以後經肝臟和腫瘤組織的胞苷脫氨酶的作用轉化為5'-脫氧-5'氟尿苷，最後在腫瘤組織內經胸苷磷酸化酶催化為氟尿嘧啶（5-FU）而起作用。
臨床研究表明：本品口服后腫瘤組織內5-FU的濃度明顯高於血液和肌肉水平。對多種動物腫瘤療效顯著高於5-FU。本品和多種抗腫瘤藥物有協同作用。
● 通用名：卡培他濱
● 商品名：希羅達、首輔
● 英文名稱：Capecitabine
● 卡培他濱是選擇性細胞毒類抗腫瘤藥物。在體內轉化為氟尿嘧啶，進而具有選擇性細胞毒作用。
● 卡培他濱適用於治療轉移性乳腺癌。
● 卡培他濱還可用於治療結、直腸癌及其他實體瘤。
● 卡培他濱有一種製劑和兩種規格。不同廠家的製劑因製作工藝不同，其藥物效果和不良反應可能也不一樣。具體如何選擇請諮詢醫生。
● 卡培他濱片劑：150毫克；500毫克。
● 對卡培他濱曾有過敏反應者禁用。
● 二氫嘧啶脫氫酶（DPD）缺陷者禁用。
● 禁用於嚴重腎功能損傷患者（肌酐清除率低於30毫升/分）。
● 既往對氟尿嘧啶有嚴重、非預期的反應或已知對氟嘧啶過敏患者禁用卡培他濱。
● 聯合化療時，如存在任一聯合藥物相關的禁忌證，則應避免使用該藥物。
● 對順鉑的禁忌證同樣適用於卡培他濱和順鉑聯合治療。
● 卡培他濱不應與索立夫定或其類似物（如溴夫定）同時給葯。
● 妊娠期婦女禁用。
● 尚未明確卡培他濱是否經乳汁分泌，哺乳期婦女使用卡培他濱時應停止哺乳。
● 65歲以上的老年人更易出現毒性，應密切監測。
● 兒童用藥的安全性及有效性尚未確定。
● 既往有冠狀動脈疾病史患者慎用。
● 藥物相關的膽紅素升高，>3.0× ULN 或肝轉氨酶（ALT，AST）升高，>2.5 × ULN，應立即中斷使用卡培他濱。
● 對使用卡培他濱同時口服香豆素類衍生物抗凝劑的患者，應密切監測其抗凝反應（INR 或PT），並相應調整抗凝劑的劑量。
● 卡培他濱與一些藥物可以相互作用、相互影響。如果你正在使用其他藥物，使用卡培他濱前請務必告知醫生，並諮詢醫生是否能用藥，如何用藥。
● 藥物是有不良反應的，但也不要因害怕不良反應而拒絕用藥。你可以仔細閱讀藥品說明書或者諮詢醫生，了解卡培他濱的不良反應，做好一定的心理準備。
● 卡培他濱為處方葯，必須由醫生根據病情開處方拿葯，並遵醫囑用藥，包括用法、用量、用藥時間等。不得擅自按照藥品說明書自行用藥。
● 推薦劑量為每平方米體表面積1.25克，每日2次口服 （早晚各1次；等於每日總劑量為每平方米體表面積2.5克），治療2周后停葯1周，3周為一個療程。卡培他濱片劑應在餐后30分鐘內用水吞服。
● 在與多西紫杉醇聯合使用時，卡培他濱的推薦劑量為每平方米體表面積1.25克，每日2次，治療2周后停葯1周，與之聯用的多西紫杉醇推薦劑量為每平方米體表面積75毫克，每3周1次，靜脈滴注1小時。根據多西紫杉醇的說明書，在對接受卡培他濱和多西紫杉醇聯合化療的患者使用多西紫杉醇前，應常規應用一些化療輔助藥物。
● 與奧沙利鉑聯合使用時，在對患者給予奧沙利鉑（劑量為每平方米體表面積130毫克，靜脈輸注2小時）后的當天即可開始卡培他濱的治療，劑量為每平方米體表面積1克，每日2次，治療2周后停葯1周。有關奧沙利鉑用藥以及用藥前給予預治療藥物的詳細信息，參見奧沙利鉑的藥品說明書。
● 卡培他濱可引起腹瀉，有時比較嚴重。對於出現嚴重腹瀉的患者應給予密切監護，若患者開始出現脫水，應立即補充液體和電解質。在合理用藥範圍，應及早開始使用標準止瀉治療藥物（如洛哌丁胺）。必要時需降低給藥劑量。
● 已觀察到的卡培他濱的心臟毒性與氟尿嘧啶藥物類似，包括心肌梗死、心絞痛、心律不齊、心搏驟停、心衰和心電圖改變。既往有冠狀動脈疾病史患者中這些不良反應可能更常見。
● 有患者因二氫嘧啶脫氫酶缺乏（DPD）引起的與氟尿嘧啶相關的罕見、難以預料的嚴重毒性（例如口腔炎症、腹瀉、嗜中性粒細胞減少症和神經毒性），因此無法排除DPD水平降低與氟尿嘧啶潛在致死毒性效應增強之間存在關聯的可能性。
● 卡培他濱可引起高膽紅素血症。如果藥物相關的膽紅素升高，≥3.0×ULN或肝轉氨酶（ALT，AST）升高，≥2.5×ULN，應立即停葯。當膽紅素降低至≤3.0×ULN或者肝轉氨酶≤2.5×ULN時，可恢復治療。
● 卡培他濱用於肝功能不全的患者時應密切監測。
● 心絞痛。
● 小腦功能性障礙。
● 較為嚴重的全身感染。
● 較為嚴重的骨髓抑制。
● 呼吸困難。
● 卡培他濱藥品應該在室溫（15～30℃）下儲存。
● 不要將該藥物分享給與你有相同癥狀的人使用。
● 藥物要遠離兒童放置。
● 卡培他濱不良反應包括
● 腹瀉（嚴重者需給對症治療）、噁心、嘔吐、腹痛。
● 半數患者發生手足綜合征，表現為麻木、感覺遲鈍、感覺異常、麻刺感、無痛感或疼痛感。
● 皮炎、脫髮、黏膜炎、發熱、乏力、嗜睡、頭痛、下肢水腫、中性粒細胞減少。
● 其他不良反應請仔細閱讀藥品說明書。
● 有些藥物可能與卡培他濱相互作用，包括處方葯、非處方葯、疫苗、維生素、中藥等。這些藥物與卡培他濱一起使用前請諮詢醫生。
● 卡培他濱合用華法林及苯丙香豆素等香豆素衍生物類抗凝劑治療的患者中，已有凝血指標改變和（或）出血的報道。
● 由於索夫立定對二氫嘧啶脫氫酶的抑制作用，索夫立定與氟尿嘧啶藥物間存在顯著的臨床相互作用。這種相互作用可導致氟嘧啶毒性升高，有致死的可能。因此，卡培他濱不應與索夫立定及其類似物（如溴夫定）合用。在結束索立夫定及其類似物治療（如溴夫定）至少4周后才能開始卡培他濱的治療。
● 卡培他濱應慎與細胞色素P4502C9代謝藥物同用。
● 卡培他濱和苯妥英同時服用會增加苯妥英的血漿濃度，因此對使用卡培他濱同時服用苯妥英的患者，應常規監測苯妥英的血漿濃度.
● 尚未在妊娠婦女中進行本品臨床研究，但必須要考慮到如果在這類患者中使用本品，可能會引起胎兒損傷。動物實驗表明，卡培他濱能導致胎兒死亡或畸形。這些發現預示卡培他濱衍生物也具有這種作用，因此不能在妊娠婦女中使用本品。如在妊娠期間使用本品或在使用本品間發生妊娠時，必須考慮到該葯對胎兒損傷或致畸的潛在危險性。生育期婦女使用本品時必須採取避孕措施。
● 尚未明確卡培他濱是否可經乳汁分泌，哺乳期婦女應權衡阿糖胞苷對其的利弊，選擇停葯或停止哺乳。
● 藥物必須合理使用，避免濫用。處方葯應該由醫生開置，非處方葯應該仔細閱讀藥品說明書。
● 卡培他濱是處方葯，必須由醫生根據患者的病情開處方使用。自行用藥可能會增加不合理使用藥物的風險：浪費藥物資源，貽誤病情，產生耐葯，出現嚴重藥物不良反應。
● 卡培他濱需要遵照醫生處方足量、足療程應用。病情完全控制前癥狀可能會有所減輕，但不要輕易減量、停葯。
● [1] 國家藥典委員會。中華人民共和國藥典臨床用藥須知：化學葯和生物製品卷.2015年版。北京：中國醫藥科技出版社，2017.
● [2] 國家藥典委員會。中華人民共和國藥典.2015年版. 北京：中國醫藥科技出版社，2015.
● [3] 陳新謙，金有豫，湯光。新編藥物學.17版。北京：人民衛生出版社，2011.
● [4] 熊方武，余傳隆，白秋江，等。中國臨床藥物大辭典：化學葯卷。北京：中國醫藥科技出版社，2018.
● [5] https://www.drugs.com.
基本信息
- 中文名
- 卡培他濱
- 外文名
- Capecitabine
- 別名
- 希羅達
- 適應症
- 晚期原發性或轉移性乳腺癌
- 用法用量
- 每日2,500mg/m2，連用兩周，休息一周
- 不良反應
- 腹瀉、噁心、嘔吐、腹痛、胃炎
- 藥品禁忌
- 對氟脲嘧啶有過敏史者禁用