拮抗藥

拮抗藥

拮抗藥,能與受體結合,具有較強的親和力而無內在活性(α=0)的藥物。它們本身不產生作用,但因佔據受體而拮抗激動葯的效應,如納洛酮和普萘洛爾均屬於拮抗藥。少數拮抗藥以拮抗作用為主,同時尚有較弱的內在活性(α<1),故有較弱的激動受體作用,如β受體拮抗藥氧烯洛爾。

目錄

簡介


根據拮抗藥與受體結合是否可逆性而將其分為競爭性拮抗藥(competitive antagonist)和非競爭性拮抗藥(non-competitive antagonist)。
競爭性拮抗藥能與激動葯競爭相同受體,其結合是可逆的。非競爭性拮抗藥與激動葯並用時,可使親和力與活性均降低,即不僅使激動葯的量效曲線右移,而且也降低了最大效能。與受體結合非常牢固,產生不可逆結合的藥物也能產生類似效應。