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更昔洛韋
藥物
更昔洛韋（Ganciclovir）核苷類抗病毒藥。本品進入細胞后迅速被磷酸化為單磷酸化合物，然後經細胞激酶的作用成為三磷酸化合物，在已感染巨細胞病毒的細胞內其磷酸化較正常細胞更快。更昔洛韋可競爭性抑制DNA多聚酶，並摻人病毒及宿主細胞的DNA中，從而抑制DNA合成。本品對病毒DNA多聚酶的抑制作用較宿主細胞多聚酶為強。動物實驗中本品有致畸、致癌、免疫抑制作用和生殖系統毒性。
● 通用名：更昔洛韋
● 別名：甘昔洛韋、丙氧鳥苷
● 商品名：艾林維、奧托康、奧西彤
● 英文名稱：Ganciclovir
● 更昔洛韋屬於抗病毒藥物，是一種2'-脫氧鳥嘌呤核苷酸的類似物，可抑制皰疹病毒的複製，對巨細胞病毒（CMV）和單純皰疹病毒（HSV）所致的感染有效。
● 主要用於：預防可能發生於有巨細胞病毒感染風險的器官移植受者的巨細胞病毒病。治療免疫功能缺陷患者（包括艾滋病患者）發生的巨細胞病毒性視網膜炎。更昔洛韋口服製劑還可用於晚期人類免疫缺陷病毒（HIV）感染患者預防巨細胞病毒（CMV）感染。更昔洛韋眼用製劑用於單純皰疹病毒性角膜炎。
● 更昔洛韋在臨床上有多種劑型。同種藥品可由於不同的包裝規格有不同的用法或用量。因此，服藥前一定要按照醫生處方，根據藥品規格，計算相應的藥物服用數量。服用前請諮詢醫生。
● 更昔洛韋注射劑（粉）：50毫克、150毫克、250毫克。
● 更昔洛韋眼用植入片：4.5毫克。
● 更昔洛韋眼用凝膠：7.5毫克/5克。
● 更昔洛韋眼膏劑：20毫克/2克。
● 更昔洛韋片劑：500毫克。
● 更昔洛韋分散片：500毫克。
● 更昔洛韋膠囊：250毫克。
● 更昔洛韋注射液：1毫升/50毫克、2毫升/50毫克、2毫升/100毫克、2毫升/125毫克、2毫升/200毫克、2毫升/250毫克、2毫升/300毫克、5毫升/62.5毫克、5毫升/100毫克、5毫升/150毫克、5毫升/250毫克、10毫升/100毫克、10毫升/125毫克、10毫升/250毫克、10毫升/500毫克、20毫升/250毫克。
● 更昔洛韋鈉注射液：5毫升/250毫克。
● 更昔洛韋氯化鈉注射液：100毫升（更昔洛韋50毫克、氯化鈉900毫克），100毫升（更昔洛韋100毫克、氯化鈉900毫克），100毫升（更昔洛韋250毫克、氯化鈉900毫克），250毫升（更昔洛韋250毫克、氯化鈉2.25克）。
● 更昔洛韋葡萄糖注射液：100毫升（更昔洛韋50毫克、葡萄糖5克），100毫升（更昔洛韋100毫克、葡萄糖5克），100毫升（更昔洛韋125毫克、葡萄糖5克）,250毫升（更昔洛韋250毫克、葡萄糖25克）。
● 注射用更昔洛韋（按更昔洛韋計）：50毫克、125毫克、150毫克、250毫克、500毫克。
● 注射用更昔洛韋鈉：125毫克、250毫克、500毫克。
● 更昔洛韋滴眼液：8毫升/8毫克。
● 對更昔洛韋或阿昔洛韋過敏患者禁用。
● 任何眼科手術（包括感染）的患者。
● 絕對中性粒細胞計數少於500個細胞/µL或血小板計數少於25,000個細胞/µL的患者。
● 尚未明確更昔洛韋是否可經乳汁分泌，哺乳期婦女使用時，應暫停哺乳。
● 兒童用藥的安全性及有效性尚未明確。
● 妊娠的女性使用更昔洛韋可能造成胎兒損害，應慎用，若必須使用需採取有效的避孕措施。
● 腎功能損害者慎用。
● 老年患者，建議從劑量範圍最低點使用。
● 更昔洛韋與一些藥物可以相互作用、相互影響。如果你正在使用其他藥物，使用更昔洛韋前請務必告知醫生，並諮詢醫生是否能用藥，如何用藥。
● 藥物是有不良反應的。但也不要因害怕不良反應而拒絕用藥。你可以仔細閱讀藥物說明書或者諮詢醫生，了解更昔洛韋的藥物不良反應，做好一定的心理準備。
● 更昔洛韋為處方葯，必須由醫生根據病情開處方拿葯，並遵醫囑用藥，包括用法、用量、用藥時間等。不得擅自按照藥物說明書自行用藥。
● 靜脈滴注給葯目前均用0.9％氯化鈉注射液、5％葡萄糖注射液或林格注射液稀釋；如本注射劑為瓶裝粉劑，應先稀釋成50毫克/毫升溶液，然後再進一步稀釋成不超過10毫克/毫升的輸液備用。應在1小時左右輸完。更昔洛韋注射劑僅供靜脈滴注，不可肌肉注射，不可靜脈快速注射或靜脈推注，不可超過推薦劑量，不可超過推薦的滴注速率。
● ● 注射劑
● 對於腎功能正常者：
● 治療CMV視網膜炎的標準劑量：
● ● 初始劑量：每公斤體重5毫克，每12小時一次，恆定速率靜脈滴注，每次滴注時間1小時以上，連用14-21天。
● ● 維持劑量：每公斤體重5毫克，每天1次，7天/周，恆定速率靜脈滴注，每次滴注時間1小時以上；或者每公斤體重6毫克，每天1次，5天/周，恆定速率靜脈滴注，每次滴注時間1小時以上。
● 預防器官移植受者的巨細胞病毒病感染：
● ● 初始劑量：每公斤體重5毫克，每12小時一次，恆定速率靜脈滴注，每次滴注時間1小時以上，連用7—14天。
● ● 維持劑量：每公斤體重5毫克，每天1次，7天/周，恆定速率靜脈滴注，每次滴注時間1小時以上；或者每公斤體重6毫克，每天1次，5天/周，恆定速率靜脈滴注，每次滴注時間1小時以上。
● 口服劑型
● 治療CMV視網膜炎的標準劑量：
● ● 口服給藥用於維持治療，在誘導治療后，推薦維持量為一次1克，一日3次，與食物同服。也可在非睡眠時一次0.5克，每3小時1次，一日6次，與食物同服。維持治療時若CMV性視網膜炎有發展，則應重新進行誘導治療。
● 預防器官移植受者的巨細胞病毒病感染：
● ● 口服給葯預防劑量為一次1克，一日3次，與食物同服。用藥療程根據免疫抑制的時間和程度確定。
● 晚期HIV患者預防巨細胞病毒病感染：
● ● 口服給葯預防劑量為一次1克，一日3次，與食物同服。
● 經眼給葯
● 單純皰疹病毒性角膜炎
● ● 滴眼液：一次2滴，每2小時1次，一日7-8次，滴入眼瞼內。
● ● 眼用凝膠：一次1滴，一日4次，療程3周，塗入結膜囊中。
● ● 眼膏：一次5-6mm（約含更昔洛韋0.25-0.3毫克)。一日4-6次，塗於眼瞼內。
● 對於腎功能不全患者，所有劑型應嚴格參照說明書表格推薦劑量和用藥間隔進行調整。
● 育齡女性在用藥期間應採取有效的避孕措施，男性在用藥期間和用藥后至少90日內應避孕。
● HIV患者接受本葯治療期間最少4-6周進行一次眼科隨訪檢查。
● 由於更昔洛韋可引起中性粒細胞減少和血小板減少，並易引起出血和感染，故用藥期間應注意口腔衛生。
● 更昔洛韋注射液呈強鹼性，避免與皮膚、黏膜接觸，避免液體滲漏到血管外組織。需給予充足水分以免增加藥物毒性。
● 更昔洛韋可能影響患者駕駛和操作機器的能力。
● 更昔洛韋玻璃體內植入可見視敏度暫時下降，植入物僅提供局部治療，不可治療全身的CMV感染。
● 使用更昔洛韋眼用凝膠期間不可佩戴角膜接觸鏡，且眼用凝膠僅適用於局部眼科治療。
● 藥物是有不良反應的。通常更昔洛韋的不良反應不大，可以堅持用藥。如果不良反應較大，需要就醫。醫生會根據不良反應的輕重以決定是否繼續用藥，還是換用其他藥物。如果不良反應癥狀不嚴重，適當對症處理，可以堅持用藥。
● 嚴重的骨髓抑制。
● 嚴重的過敏反應。
● 嚴重的腎毒性、肝毒性。
● 更昔洛韋注射劑需要遮光，密閉保存。
● 更昔洛韋口服製劑需要遮光，密封保存，在乾燥處保存。
● 更昔洛韋滴眼液需要遮光、密閉、在10℃以上保存。
● 更昔洛韋眼用凝膠需要10℃以上密閉保存，打開后保存不得超過四周。
● 不要將該藥物分享給與你有相同癥狀的人使用。
● 藥物要遠離小孩。
● 更昔洛韋不良反應包括
● 全身反應：腹部增大，衰弱，胸痛，水腫，注射部位炎症，不適，疼痛。
● 消化系統：肝功能異常，潰瘍性胃炎，便秘，消化不良，打嗝。
● 血液和淋巴系統：全血細胞減少。
● 呼吸系統：咳嗽增加，呼吸困難。
● 神經系統：夢境異常，焦慮，神志錯亂，抑鬱，眩暈，口乾，失眠，嗜睡，思維異常，震顫。
● 皮膚和附屬器：脫髮，皮膚乾燥。
● 特殊感覺：視覺異常，味覺倒錯，耳鳴，玻璃體病變。
● 代謝和營養異常：肌酐增加，ALT增加，AST增加，體重減輕。
● 心血管系統：高血壓，靜脈炎，血管張力下降。
● 泌尿生殖系統：肌酐清除率降低，腎衰，腎功能異常，尿頻。
● 骨骼肌肉系統：關節痛，腿抽筋，肌痛，肌無力。
● 致命的不良反應：胃腸穿孔，多器官衰竭，胰腺炎和膿毒血症。
● 其他不良反應請仔細閱讀藥品說明書。
● 有些藥物可能與更昔洛韋相互作用，包括處方葯、非處方葯、疫苗、維生素、草藥等。這些藥物與更昔洛韋一起使用前請諮詢醫生。
● 合用齊多夫定可加重對中性粒細胞的影響。
● 丙磺舒可抑制腎臟排泄更昔洛韋，使更昔洛韋的半衰期延長。
● 抑制快速分裂細胞群，如骨髓，精原細胞和皮膚生髮層和胃腸道黏膜細胞複製的藥物與更昔洛韋合併使用均可增加毒性。
● 和亞胺培南－西司他丁聯用可導致無顯著特點的癲癇發作，故除非潛在獲益超過風險，這些藥物不可同時使用。
● 與腎毒性藥物（如環孢素或兩性黴素B等）同時使用可增加血清肌酐的水平。
● 與影響造血系統的藥物（如骨髓抑製藥）聯用，可增強對骨髓的抑制作用。
● 去羥肌苷：在更昔洛韋口服製劑用藥前2小時或同時服用去羥肌苷，穩態去羥肌苷生物利用度將增加。更昔洛韋口服前2小時服用去羥肌苷，更昔洛韋的穩態生物利用度下降，但兩葯同時使用時更昔洛韋的生物利用度不受影響。
● FDA暫沒有對更昔洛韋進行妊娠期安全等級分級。在動物繁殖性研究有不良結果，但並未在人進行適當、有對照組的研究。本類藥物只有在權衡了對妊娠婦女的益處大於對胎兒的危害之後，方可應用。本類藥物只有在權衡了對妊娠婦女的益處大於對胎兒的危害之後，方可應用。
● 尚無更昔洛韋在妊娠期婦女應用的嚴格對照試驗，所以妊娠期婦女應僅在確有必要時使用更昔洛韋。少量更昔洛韋從乳汁中分泌，哺乳期婦女用藥時宜暫停哺乳。
● 藥物必須合理使用，避免濫用。處方葯應該由醫生開置，非處方葯應該仔細閱讀藥物說明書。
● 更昔洛韋是處方葯，必須由醫生根據你的病情開處方使用。自行用藥可能會增加你不合理使用藥物風險：浪費藥物資源，貽誤病情，產生耐葯，嚴重藥物不良反應。
● 更昔洛韋需要遵照醫生處方足量、足療程應用。病情完全控制前你的癥狀可能會有所減輕，但不要輕易減量、停葯。
● [1] 國家藥典委員會。中華人民共和國藥典臨床用藥須知：化學葯和生物製品.2015年版。北京：中國醫藥科技出版社，2017.
● [2] 國家藥典委員會。中華人民共和國藥典.2015年版。北京：中國醫藥科技出版社，2015.
● [3] 陳新謙，金有豫，湯光。新編藥物學。第17版。北京：人民衛生出版社，2014.
● [4] 余傳隆，等。中國臨床藥物大辭典：化學葯。北京：中國醫藥科技出版社，2018.
● [5] https://www.drugs.com.